Contraindicaciones

Depresión respiratoria significativa

Asma bronquial aguda o grave en un entorno no monitorizado o en ausencia de equipo de reanimación

Obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluyendo íleo paralítico

Hipersensibilidad al fármaco o a los componentes de la formulación

Dentro de las 2 semanas de uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

Precauciones

Precaución en pancreatitis aguda, enfermedad de Addison, hiperplasia prostática benigna, arritmias cardíacas, depresión del sistema nervioso central (SNC), abuso o dependencia de drogas, labilidad emocional, enfermedad de la vesícula biliar, trastorno gastrointestinal (GI), colitis pseudomembranosa, cirugía GI, traumatismo craneal, hipotiroidismo o mixedema no tratado, hipertensión intracraneal, tumor cerebral, psicosis tóxica, estenosis uretral, cirugía del tracto urinario, convulsiones, alcoholismo agudo, delirium tremens, shock, cor pulmonale, enfermedad pulmonar crónica, enfisema, hipercapnia, cifoescoliosis, obesidad grave, insuficiencia renal o hepática, pacientes de edad avanzada o debilitados

Se han notificado casos de síndrome serotoninérgico, una condición potencialmente mortal, con el uso concomitante de medicamentos serotoninérgicos; esto puede ocurrir dentro del intervalo de dosis recomendado; la aparición de los síntomas se produce generalmente entre varias horas y unos pocos días después del uso concomitante, pero puede ocurrir más tarde; interrumpa el tratamiento inmediatamente si se sospecha de síndrome serotoninérgico

La terapia puede causar hipotensión grave, incluyendo hipotensión ortostática y síncope en pacientes ambulatorios; existe un mayor riesgo en pacientes cuya capacidad para mantener la presión arterial ya se ha visto comprometida por un volumen sanguíneo reducido o por la administración concurrente de ciertos fármacos depresores del SNC (e.g., fenotiazinas o anestésicos generales); vigilar a los pacientes para detectar signos de hipotensión después de iniciar o ajustar la dosis; en pacientes con shock circulatorio, el tratamiento puede causar vasodilatación que puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial; evitar el tratamiento en pacientes con shock circulatorio

En pacientes que pueden ser susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2 (p. ej, aquellos con evidencia de aumento de la presión intracraneal o tumores cerebrales), la terapia puede reducir el impulso respiratorio, y la retención de CO2 resultante puede aumentar aún más la presión intracraneal; vigilar a estos pacientes para detectar signos de sedación y depresión respiratoria, especialmente al iniciar la terapia; los opioides pueden oscurecer el curso clínico en un paciente con una lesión en la cabeza; evitar el uso en pacientes con alteración de la conciencia o coma

Contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluyendo íleo paralítico; puede causar espasmo del esfínter de Oddi; los opiáceos pueden causar aumentos de la amilasa sérica; vigilar a los pacientes con enfermedades del tracto biliar, incluida la pancreatitis aguda, por si empeoran los síntomas

La terapia puede aumentar la frecuencia de las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos y en otros contextos clínicos asociados a las convulsiones; vigilar a los pacientes por si empeora el control de las convulsiones durante la terapia

Evitar el uso de agonistas/antagonistas mixtos (e.g., pentazocina, nalbufina y butorfanol) o agonistas parciales (p. ej, buprenorfina) en pacientes que están recibiendo un analgésico agonista opiáceo completo; los analgésicos agonistas/antagonistas mixtos y agonistas parciales pueden reducir el efecto analgésico y/o precipitar los síntomas de abstinencia; cuando se interrumpa el tratamiento en un paciente físicamente dependiente, reducir gradualmente la dosis; no interrumpir bruscamente el tratamiento en estos pacientes

Advertir a los pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria peligrosa a menos que sean tolerantes a los efectos del fármaco y sepan cómo reaccionarán a la medicación

Si bien puede producirse una depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o fatal en cualquier momento del tratamiento, el riesgo es mayor durante el inicio del tratamiento o tras el aumento de la dosis; vigilar estrechamente a los pacientes para detectar la depresión respiratoria, especialmente durante las primeras 24 a 72 horas después de iniciar el tratamiento y tras el aumento de la dosis; la ingestión accidental de incluso una dosis, especialmente por parte de los niños, puede dar lugar a depresión respiratoria y muerte por sobredosis de opioides

Los opioides pueden causar trastornos respiratorios relacionados con el sueño, incluyendo apnea central del sueño (ACS) e hipoxemia relacionada con el sueño; el uso de opioides aumenta el riesgo de CSA de forma dependiente de la dosis; en los pacientes que presentan CSA, considerar la disminución de la dosis de opioides utilizando las mejores prácticas para la reducción de opioides

El uso concomitante con un inhibidor de CYP3A4, como los antibióticos macrólidos (e.g., eritromicina), agentes antimicóticos azólicos (p. ej., ketoconazol) e inhibidores de la proteasa (p. ej, ritonavir), pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de fentanilo y prolongar las reacciones adversas a los opioides, lo que puede provocar una depresión respiratoria potencialmente mortal, especialmente cuando se añade un inhibidor después de haber alcanzado una dosis estable de fentanilo inyectable; asimismo, la interrupción de un inductor del CYP3A4, como la rifampicina, la carbamazepina y la fenitoína, en pacientes tratados con fentanilo inyectable puede aumentar las concentraciones plasmáticas de fentanilo y prolongar las reacciones adversas a los opioides; cuando se utilice fentanilo inyectable con inhibidores del CYP3A4 o se interrumpa la administración de inductores del CYP3A4 en pacientes tratados con fentanilo inyectable, vigile estrechamente a los pacientes a intervalos frecuentes y considere la posibilidad de reducir la dosis de fentanilo inyectable hasta que se consigan efectos estables del medicamento

El uso concomitante de fentanilo inyectable con inductores del CYP3A4 o la interrupción de un inhibidor del CYP3A4 podría disminuir las concentraciones plasmáticas de fentanilo, disminuir la eficacia de los opioides o, posiblemente, provocar un síndrome de abstinencia en un paciente que haya desarrollado una dependencia física al fentanilo; cuando se utilice fentanilo inyectable con inductores del CYP3A4 o se interrumpa la administración de inhibidores del CYP3A4, vigilar estrechamente a los pacientes a intervalos frecuentes y considerar el aumento de la dosis de opioides si es necesario para mantener una analgesia adecuada o si aparecen síntomas de abstinencia de opioides

El uso concomitante de opioides con benzodiacepinas u otros depresores del sistema nervioso central (SNC), incluido el alcohol, puede dar lugar a una sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la prescripción concomitante para su uso en pacientes para los que las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas; limitar las dosis y duraciones al mínimo requerido; seguir a los pacientes para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación

La sedación profunda, la depresión respiratoria, el coma y la muerte pueden ser resultado de la administración concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del SNC (e.g., sedantes/hipnóticos no benzodiacepínicos, ansiolíticos, tranquilizantes, relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros opiáceos, alcohol); debido a estos riesgos, reservar la prescripción concomitante de estos medicamentos para su uso en pacientes para los que las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas

Está contraindicado el uso en pacientes con asma bronquial aguda o grave en un entorno no monitorizado o en ausencia de equipo de reanimación; los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica significativa o cor pulmonale, y con una reserva respiratoria sustancialmente disminuida, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente tienen un mayor riesgo de disminución del impulso respiratorio, incluida la apnea, incluso a las dosis recomendadas

Es más probable que se produzca una depresión respiratoria que ponga en peligro la vida de los pacientes ancianos, caquécticos o debilitados, ya que pueden tener una farmacocinética alterada o un aclaramiento alterado en comparación con los pacientes más jóvenes y sanos; vigilar estrechamente

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden potenciar los efectos de los opioides, el metabolito activo de los opioides, incluyendo depresión respiratoria, coma y confusión; el tratamiento no debe administrarse en los 14 días siguientes a la iniciación o interrupción de los IMAO

Se han notificado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, más a menudo tras más de un mes de uso; Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos, anorexia, fatiga, debilidad, mareos y presión arterial baja; si se diagnostica insuficiencia suprarrenal, se debe tratar con dosis fisiológicas de reemplazo de corticosteroides; se debe retirar al paciente del opioide para permitir que la función suprarrenal se recupere y continuar el tratamiento con corticosteroides hasta que la función suprarrenal se recupere; pueden probarse otros opioides, ya que en algunos casos se ha comunicado el uso de un opioide diferente sin que reaparezca la insuficiencia suprarrenal

Tener precaución al seleccionar la dosis para un paciente de edad avanzada, comenzando normalmente en el extremo inferior del intervalo de dosis, lo que refleja una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca y de enfermedades concomitantes u otros tratamientos farmacológicos; debido a que los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de la dosis, y puede ser útil monitorizar la función renal

La farmacocinética de los opiáceos puede estar alterada en pacientes con insuficiencia renal; el aclaramiento puede estar disminuido y los metabolitos pueden acumular niveles plasmáticos mucho más altos en pacientes con insuficiencia renal en comparación con los pacientes con función renal normal; empezar con una dosis inferior a la normal o con intervalos de dosificación más largos y titular lentamente mientras se vigilan los signos de depresión respiratoria, sedación e hipotensión

Riesgos de depresión respiratoria potencialmente mortal, prurito (a pesar de la escasa liberación de histamina) y abuso o adicción

Puede producir bradicardia, que puede tratarse con atropina

Acceso del paciente a la naloxona para el tratamiento de emergencia de la sobredosis de opioides

• Evaluar la necesidad potencial de naloxona; considerar la prescripción para el tratamiento de emergencia de la sobredosis de opiáceos
• Consultar sobre la disponibilidad y las formas de obtener naloxona según lo permitido por los requisitos o directrices de dispensación y prescripción de naloxona de cada estado
• Educar a los pacientes en relación con los signos y síntomas de la depresión respiratoria y para llamar al 911 o buscar ayuda médica de emergencia inmediata en el caso de una sobredosis conocida o sospechada

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