Milbemycin Oxim ist ein antiparasitärer Wirkstoff mit breitem Wirkungsspektrum, der in der Tiermedizin bei Hunden und Katzen gegen innere Parasiten (z.B. Spulwürmer) eingesetzt wird. Er wird nicht gegen Schädlinge in der Landwirtschaft und im Haushalt eingesetzt. Er gehört zur chemischen Klasse der makrozyklischen Laktone.

Gebräuchlicher Name: MILBEMYCIN OXIME

Typ: Tierarzneimittel
Chemische Klasse: Makrozyklisches Lacton

CHEMISCHE STRUKTUR

WIRKUNG GEGEN PARASITEN

Wirkungsweise: Systemisches & Kontakt-Breitband-Endoparasitizid und -Ektoparasitizid.
Hauptparasiten in der Tiermedizin: Spulwürmer (Nematoden), inkl. Herzwurmprophylaxe (Dirofilaria spp), Milben.

Die Wirksamkeit gegen einen bestimmten Parasiten hängt von der Darreichungsform und der verabreichten Dosis ab.

Hier finden Sie allgemeine Informationen zu Merkmalen und Eigenschaften von PARASITIZIDEN.

DOSIERUNG

Die Dosierungsempfehlungen für Antiparasitika hängen von den nationalen Vorschriften ab. Die nationalen Aufsichtsbehörden bestimmen, ob ein Produkt für eine bestimmte Indikation zugelassen ist, d.h. für die Anwendung bei einem bestimmten Wirt in einer bestimmten Dosis und gegen einen bestimmten Parasiten. Überprüfen Sie die Etiketten der in Ihrem Land erhältlichen Produkte auf spezifische Informationen zu den zugelassenen Indikationen.

Die folgende Tabelle enthält einige übliche Dosierungsempfehlungen für Milbemycinoxim, die von den Herstellern herausgegeben oder in der wissenschaftlichen Literatur dokumentiert wurden. Sie sind möglicherweise in einigen Ländern nicht zugelassen.

Milbemycin-Oxim ist ein makrozyklisches Lakton mit einem breiten Wirkungsspektrum, das ausschließlich bei Hunden und Katzen eingesetzt wird, bisher nur zur oralen Verabreichung (Tabletten, Kautabletten usw.). Es ist wirksam gegen Herzwürmer und zahlreiche andere Spulwürmer und auch gegen einige Milbenarten. Es ist jedoch unwirksam gegen Bandwürmer und Egel und andere äußere Parasiten.

Dosierungsempfehlungen für MILBEMYCIN OXIME
HUNDE
Achtung! Toleranz und Sicherheitsspanne bei Hunden mit der MDR-1-Mutation (z. B. Collies), die empfindlich auf Ivermectin reagieren, sind für Milbemycinoxim höher als für Ivermectin. Folglich kann die empfohlene Dosis Hunden mit der MDR-1-Mutation verabreicht werden, Welpen sind jedoch empfindlicher. Bei empfindlichen Hunden sollte die empfohlene Dosis von 0,5 mg/kg nicht überschritten werden, da die therapeutische Marge geringer ist als bei nicht empfindlichen Hunden.
Verabreichung	Parasiten	Dosis (gegen Milbemycin-empfindliche Parasiten)
Oral	Toxocara canis, Welpen	0.5 mg/kg; erste Behandlung im Alter von 2 Wochen, Wiederholung alle 4 Wochen bis Woche 26
Oral	Ancylostoma caninum	0,5 mg/kg, bei Bedarf Wiederholung nach 30 Tagen
Oral	Dirofilaria immitis Prävention	0.25 mg/kg monatlich
Oral	Dirofilaria immitis ≤2 Monate Larven	0,5 mg/kg, bei Bedarf nach 30 Tagen wiederholen
Oral	Dirofilaria immitis 3 Monate Larven	0.5 mg/kg monatlich für 13 Monate
Oral	Dirofilaria immitis 4 Monate Larven	0.5 mg/kg monatlich für 14 Monate kontrolliert nur ~50% der Parasiten
Oral	Trichuris vulpis	0,5 mg/kg
Oral	Pneumonyssoides caninum	1 mg/kg, 3x mit 10 Tagen Abstand; oder 0.5-1 mg/kg wöchentlich für 3 Wochen
Oral	Sarcoptes scabiei	0.75 mg/kg/Tag für 30 Tage; oder 2 mg/kg, 3x im Abstand von 10 Tagen
Oral	Generalisierte Demodikose	1-2 mg/kg/Tag bis 30 Tage nach negativem Hautgeschabsel (durchschnittliche Dauer 60-180 Tage); oder 0,5-1 mg/kg 2×/Tag, bis 30 Tage nach negativem Hautgeschabsel (durchschnittliche. Dauer 90 Tage)
KATZEN
Verabreichung	Parasiten	Dosis (gegen Milbemycin-empfindliche Parasiten)
Oral	Ancylostoma tubaeforme	2-4 mg/kg; bei 2 mg/kg kann die Wirksamkeit <90%
Oral	Toxocara cati	2-4 mg/kg betragen; bei 2 mg/kg kann die Wirksamkeit <90%
Oral	Dirofilaria immitis Prävention	2-4 mg/kg monatlich

Haftungsausschluss: Es wird keine Haftung für eventuelle Schäden an Personen, Tieren oder anderen Gütern übernommen, die durch die Übermittlung oder Nutzung der Informationen, Daten oder Empfehlungen auf dieser Website durch Besucher der Website oder Dritte entstehen könnten.

SICHERHEIT

Orale LD50, Ratte, akut*: 980 mg/kg mg/kg
Dermale LD50, Ratte, akut*: nicht gefunden
* Diese Werte beziehen sich auf den Wirkstoff. Die Toxizität muss auch für jede Formulierung bestimmt werden. Formulierungen sind in der Regel deutlich weniger toxisch als die Wirkstoffe.

MRL (maximum residue limit): Nicht anwendbar: nicht für Nutztiere zugelassen
Sperrfristen für Fleisch, Milch, Eier: Nicht anwendbar: nicht für Nutztiere zugelassen

WARNUNG: Hunde einiger Rassen vertragen keine makrozyklischen Laktone oder andere Arzneimittel (z.B. Emodepsid), die die Blut-Hirn-Schranke überwinden können. Sie können mehr oder weniger schwerwiegende unerwünschte Wirkungen erleiden, wenn sie mit etwas höheren als den empfohlenen Dosen behandelt werden. Daher muss die Dosierung so genau wie möglich sein. Dies ist bei Collies und verwandten Rassen der Fall, die eine Mutation im MDR-1-Gen aufweisen, die die Blut-Hirn-Schranke beeinträchtigt und sie durchlässiger für solche Verbindungen macht als bei Hunden ohne diese Mutation. Neben Collies haben auch andere Hunderassen ähnliche Probleme gezeigt, obwohl die MDR-1-Mutation nicht bei allen von ihnen bestätigt wurde. Die Rassen, die am stärksten von dieser Mutation betroffen sind, sind (Häufigkeit in %): Collie (70 %), Langhaar-Whippet (65 %), Australian Shepherd (50 %, auch Mini), McNab (30 %), Silken Windhound (30 %), Englischer Schäferhund (15 %), Shetland Sheepdog (15 %), Englischer Schäferhund (15 %), Deutscher Schäferhund (10 %), Hütehundkreuzung (10 %). Andere, weniger betroffene Rassen sind: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Die einzige Möglichkeit, sicher zu sein, dass ein Hund betroffen ist oder nicht, ist ein Test. Je mehr Hunde getestet werden, desto wahrscheinlicher ist es, dass die Mutation bei anderen Rassen entdeckt wird oder dass sich die Häufigkeiten ändern.

Erfahren Sie mehr über die Sicherheit von Milbemycinoxim.

Allgemeine Informationen über die Sicherheit von veterinärmedizinischen Antiparasitika sind in speziellen Artikeln auf dieser Website zu finden (zum Besuchen anklicken):

• Allgemeine Sicherheit von Antiparasitika für Haustiere
• Allgemeine Sicherheit von Antiparasitika für den Menschen
• Allgemeine Sicherheit von Antiparasitika für die Umwelt

WARNUNG

Es ist klar, dass Tierarzneimittel nicht für den Menschen bestimmt sind und niemals bei ihm angewendet werden dürfen!!!!

VERMARKTUNG &ANWENDUNG

Dekade der Einführung: 1990
Eingeführt von: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Einige Originalmarken: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: Abgelaufen (bestimmte Formulierungen können noch patentgeschützt sein)

Verwendung bei LEBENSTIEREN: Nein
Verwendung bei PFERDEN: NEIN
Verwendung bei HUNDE und KATZEN: Ja, mäßig
Hauptabgabeformen:

• Tabletten, Pillen, etc

Verwendung in der Humanmedizin: Nein
Verwendung in der öffentlichen/häuslichen Hygiene: Nein
Verwendung in der Landwirtschaft: Nein
Generika verfügbar: Ja, eher wenige

Auswahl an Handelsmarken mit MILBEMYCIN OXIM

• INTERCEPTOR: für HUNDE und KATZEN – Tabletten gegen HERZWERK und RUNDWURM – ELANCO – Milbemycin Oxim
• MILBEMAX: für HUNDE und KATZEN – Tabletten gegen HEARTWORMS, ROUNDWORMS und TAPEWORMS – ELANCO- milbemycin oxime + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: für HUNDE – Tabletten gegen FLEAS, TICKS, HEARTWORMS und ROUNDWORMS – MERIAL – afoxolaner + milbemycin oxime
• PROGRAMM PLUS: für HUNDE – Tabletten gegen FLEAS, HEARTWORMS und ROUNDWORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
• SENTINEL: für HUNDE – Tabletten gegen FLEAS, HERZWURM und RUNDWURM – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
• SENTINEL SPECTRUM: für HUNDE – Tabletten gegen FLEAS, HERZWURM, RUNDWURM und TAPE WORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime + praziquantel
• TRIFEXIS: für HUNDE – Tabletten gegen FLEAS, HERZWURM und RUNDWURM – ELANCO – spinosad + milbemycin oxime
• PANORAMIS: für HUNDE – Tabletten gegen FLEAS, HERZWURM und RUNDWURM – ELANCO – spinosad + milbemycin oxime

PARASITEN-RESISTENZ

bei Haustieren: Ja, berichtet über Ivermectin bei Herzwurm-Mikrofilarien in den USA (bisher vor allem in Louisiana), mit Kreuzresistenz gegenüber makrozyklischen Laktonen, einschließlich Milbemycinoxim.

Erfahren Sie mehr über Parasitenresistenz und wie sie entsteht.

BESONDERE MERKMALE

Milbemycin-Oxim ist ein makrozyklisches Lakton, das aus Fermentationsprodukten des Bodenmikroorganismus Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus gewonnen wird. Es ist ein Derivat der Milbemycine und nicht der Avermectine wie einige andere makrozyklische Laktone (z. B. Ivermectin). Es wird nur bei Hunden und Katzen eingesetzt, allein oder in Kombinationsprodukten (z. B. mit Lufenuron, einem Flohentwicklungshemmer, oder mit Praziquantel, einem Taenizid). NOVARTIS hat kein Produkt für Nutztiere mit Milbemycinoxim entwickelt.

Wirksamkeit von Milbemycinoxim

Milbemycinoxim ist in der therapeutischen Dosis ein wirksames Mittel zur Vorbeugung von Herzwürmern (Dirofilaria spp) und kontrolliert einige andere Spulwürmer (z.z. B. Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Einige Milbenarten können mit höheren Dosen bekämpft werden.

Milbemycinoxim allein ist in der therapeutischen Dosis unwirksam gegen Bandwürmer, Egel, Flöhe, Zecken, Läuse, Stechmücken und Fliegen. Es gibt Kombinationspräparate zur Erweiterung des Wirkungsspektrums: mit Lufenuron oder Spinosad zur Flohbekämpfung und mit Praziquantel zur Bandwurmbekämpfung.

Pharmakokinetik von Milbemycin-Oxim

Nach oraler Verabreichung an Hunde wird Milbemycin-Oxim schnell und fast vollständig resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird 2 bis 4 Stunden später erreicht und sinkt dann mit einer Halbwertszeit von 1 bis 3 Tagen ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 80 %.

Bei Ratten scheint der Metabolismus vollständig zu sein, da unverändertes Milbemycin-Oxim weder im Urin noch in den Fäkalien gefunden wurde. Hohe Konzentrationen von Milbemycinoxim werden in der Leber und im Körperfett gefunden.

Als allgemeine Regel gilt, dass die anthelminthische Wirkung von Milbemycinoxim aufgrund eines anderen pharmakokinetischen Verhaltens länger anhält als die von Ivermectin, obwohl dies stark von der Darreichungsform und der verabreichten Dosis abhängt.

Wirkungsmechanismus

Wie alle makrozyklischen Laktone wirkt Milbemycinoxim als Agonist des Neurotransmitters GABA (Gamma-Aminobuttersäure) in Nervenzellen und bindet auch an Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle in Nerven- und Muskelzellen von Wirbellosen. In beiden Fällen blockiert es die Übertragung der neuronalen Signale der Parasiten, die dadurch entweder gelähmt und aus dem Körper ausgestoßen werden oder verhungern. Es wirkt sich auch auf die Fortpflanzung einiger Parasiten aus, indem es die Eiablage vermindert oder eine abnorme Oogenese auslöst.

Bei Säugetieren kommen die GABA-Rezeptoren nur im zentralen Nervensystem (ZNS) vor, d.h. im Gehirn und im Rückenmark. Säugetiere haben jedoch eine so genannte Blut-Hirn-Schranke, die verhindert, dass mikroskopisch kleine Objekte und große Moleküle in das Gehirn gelangen können. Folglich sind makrozyklische Laktone für Säugetiere viel weniger giftig als für Parasiten, die diese Schranke nicht haben, was eine recht hohe Sicherheitsspanne für die Anwendung bei Nutz- und Haustieren ermöglicht. Eine bemerkenswerte Ausnahme bilden die Hunde, die die bereits erwähnte MDR-1-Mutation tragen.

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