Metformin, das einzige Biguanid, das derzeit auf dem Markt ist, ist mehr als ein orales Hypoglykämikum, es ist ein glukoregulierendes Medikament. Die molekularen Aspekte seines Wirkmechanismus sind noch nicht vollständig geklärt, aber seine grundlegende Wirkung beruht auf der Erhöhung der hepatischen Empfindlichkeit gegenüber Insulin und der Erleichterung des Glukosetransports bei Hyperglykämie und Insulinresistenz. Es gilt derzeit als das Medikament der Wahl bei der Erstbehandlung von Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2, mit und ohne Übergewicht. Seine Verwendung in Kombination mit oralen Antidiabetika (Sulfonylharnstoffe, Meglitinide, Glitazone, Alpha-Glucosidase-Hemmer) und Insulin verbessert sein therapeutisches Profil. Seine positive Wirkung auf die Kontrolle des Blutzuckerspiegels wird in der klinischen Anwendung durch andere Wirkungen ergänzt, verhindert eine Gewichtszunahme und verbessert das Lipidprofil und das kardiometabolische Risiko. Metformin hat in Studien seine Wirksamkeit bei der Vorbeugung von Diabetes mellitus und bei anderen Indikationen im Zusammenhang mit Insulinresistenz bewiesen.