Milbemycinoxim er et antiparasitært aktivstof med bredt spektrum, der anvendes i veterinærmedicin til hunde og katte mod indre parasitter (f.eks. spolorm). Det anvendes ikke mod skadedyr i landbruget og i husholdninger. Det tilhører den kemiske klasse af de makrocykliske laktoner.
Fællesbetegnelse: MILBEMYCIN OXIME
Type: veterinærmedicin
Kemisk klasse: makrocyklisk lacton
KEMISK STRUKTUR
VIRKSOMHED MOD PARASITTER
Virkningsmåde: Systemisk & kontakt bredspektret endoparasiticid og ektoparasiticid.
Væsentligste bekæmpede veterinærparasitter: spolorm (nematoder), inkl. hjerteorm (Dirofilaria spp), mider.
Effektivitet mod en specifik parasit afhænger af leveringsformen og af den indgivne dosis.
Klik her for generelle oplysninger om egenskaber og karakteristika ved PARASITICIDER.
DOSERING
Doseringsanbefalinger for antiparasitika afhænger af de nationale bestemmelser. De nationale tilsynsmyndigheder bestemmer, om et produkt er godkendt til en given indikation, dvs. anvendelse på en bestemt vært i en bestemt dosis og mod en bestemt parasit. Tjek etiketterne på de produkter, der er tilgængelige i dit land, for specifikke oplysninger om godkendte indikationer.
Nedenstående tabel angiver nogle sædvanlige doseringsanbefalinger for milbemycinoxim, der er udstedt af producenterne eller dokumenteret i den videnskabelige litteratur. De er muligvis ikke godkendt i nogle lande.
Milbemycinoxime er et makrocyklisk lacton med et bredt aktivitetsspektrum, der udelukkende anvendes til hunde og katte, indtil videre kun til oral indgivelse (tabletter, tyggetabletter osv.). Det er effektivt mod hjerteorm og mange andre rundorme og også mod nogle midearter. Det er dog ineffektivt mod bændelorm og flukes og andre eksterne parasitter.
| Doseringsanbefalinger for MILBEMYCIN OXIME | ||
| HUNDE | ||
| Advarsel!!! Tolerance og sikkerhedsmargin hos hunde med MDR-1-mutationen (f.eks. Collies), der er følsomme over for ivermectin, er højere for milbemycinoxim end for ivermectin. Følgelig kan den anbefalede dosis gives til hunde med de MDR-1-mutationer, men hvalpe er mere følsomme. Hos følsomme hunde bør den anbefalede dosis på 0,5 mg/kg ikke overskrides, da den terapeutiske margin er lavere end hos ikke-sensitive hunde. | ||
| Fordeling | Parasitter | Dosis (mod milbemycin-modtagelige parasitter) |
| Oral | Toxocara canis, hvalpe | 0.5 mg/kg; første behandling ved 2 ugers alderen, rep hver 4. uge indtil uge 26 |
| Oral | Ancylostoma caninum | 0,5 mg/kg, rep efter 30 dage, hvis nødvendigt |
| Oral | Dirofilaria immitis forebyggelse | 0.25 mg/kg månedligt |
| Oral | Dirofilaria immitis ≤2 måneders larver | 0,5 mg/kg, rep efter 30 dage om nødvendigt |
| Oral | Dirofilaria immitis 3 måneders larver | 0.5 mg/kg månedligt i 13 måneder |
| Oral | Dirofilaria immitis 4 måneder larve | 0.5 mg/kg månedligt i 14 måneder kontrollerer kun ~50% af parasitterne |
| Oral | Trichuris vulpis | 0,5 mg/kg |
| Oral | Pneumonyssoides caninum | 1 mg/kg, 3x med 10 dages interval; eller 0.5-1 mg/kg ugentligt i 3 uger |
| Oral | Sarcoptes scabiei | 0.75 mg/kg/dag i 30 dage; eller 2 mg/kg, 3x med 10 dages mellemrum |
| Oral | Generaliseret demodikose | 1-2 mg/kg/dag indtil 30 dage efter en negativ hudskrabning (gennemsnitlig varighed 60-180 dage); eller 0,5-1 mg/kg 2×/dag indtil 30 dage efter en negativ hudskrabning (gennemsnitlig varighed 60-180 dage); eller 0,5-1 mg/kg 2×/dag, indtil 30 dage efter en negativ hudskrabning (gennemsnitlig varighed 60-180 dage). varighed 90 dage) |
| KATTER | ||
| Forsyning | Parasitter | Dosis (mod milbemycin-modtagelige parasitter) |
| Oral | Ancylostoma tubaeforme | 2-4 mg/kg; ved 2 mg/kg kan virkningen være <90% |
| Oral | Toxocara cati | 2-4 mg/kg; ved 2 mg/kg kan virkningen være <90% |
| Oral | Dirofilaria immitis forebyggelse | 2-4 mg/kg månedligt |
DISCLAIMER: Ansvaret afvises for eventuelle skader på personer, dyr eller andre goder, som kan følge af, at oplysninger, data eller anbefalinger på dette websted overføres eller anvendes af besøgende på webstedet eller af tredjemand.
SIKKERHED
Oral LD50, rotte, akut*: 980 mg/kg mg/kg
Dermal LD50, rotte, akut*: ikke fundet
* Disse værdier henviser til den aktive bestanddel. Toksiciteten skal også bestemmes for hver enkelt formulering. Formuleringer er normalt betydeligt mindre giftige end de aktive bestanddele.
MRL (maksimalgrænseværdi for restkoncentrationer): Ikke relevant: ikke godkendt til husdyr
Indholdelsesperioder for kød, mælk og æg: Ikke relevant: Ikke godkendt til husdyr
VARNELSE: Hunde af visse racer tåler ikke makrocykliske laktoner eller andre lægemidler (f.eks. emodepsid), der kan krydse blod-hjernebarrieren. De kan få mere eller mindre alvorlige bivirkninger, hvis de behandles med doser, der er lidt højere end de anbefalede doser. Derfor skal doseringen være så nøjagtig som muligt. Dette er tilfældet for Collies og beslægtede racer, som har en mutation i MDR-1-genet, der påvirker blod-hjerne-barrieren og gør den mere gennemtrængelig for sådanne stoffer end hos hunde uden denne mutation. Ud over Collies har andre hunderacer vist lignende problemer, selv om MDR-1-mutationen ikke er blevet bekræftet hos dem alle. De racer, der er mest påvirket af denne mutation, er (frekvens i %): Collie (70 %), langhåret Whippet (65 %), Australian Shepherd (50 %, også mini), McNab (30 %), Silken Windhound (30 %), English Shepherd (15 %), Shetland Sheepdog (15 %), English Shepherd (15 %), German Shepherd (10 %), Herding Breed Cross (10 %). Andre mindre ramte racer er: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Den eneste måde at være sikker på, om en hund er ramt eller ej, er ved at teste for det. Efterhånden som flere hunde testes, er det sandsynligt, at mutationen opdages hos andre racer, eller at hyppighederne ændres.
Læs mere om milbemycinoxim sikkerhed.
Generelle oplysninger om sikkerheden ved veterinære antiparasitika er tilgængelige i specifikke artikler på dette websted (klik for at besøge):
- Generel sikkerhed ved antiparasitika til husdyr
- Generel sikkerhed ved antiparasitika til mennesker
- Generel sikkerhed ved antiparasitika til miljøet
VARNELSE
Det er indlysende, at veterinære produkter ikke er beregnet til og aldrig bør anvendes på mennesker!!!
MARKETING & ANVENDELSE
Tidspunkt for indførelsen: 1990
Indført af: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Nogle originale mærker: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: Udløbet: Udløbet (visse formuleringer kan stadig være patentbeskyttet)
Anvendelse på levende dyr: Nej
Anvendelse på heste: Nej
Anvendelse på heste: NEJ
Anvendelse i HUNDE og KATTER: IKKE
Anvendelse i HUNDE og KATTER: IKKE Ja, moderat
Hovedsætningsformer:
- Tabletter, piller osv
Anvendelse i humanmedicin:
- Tabletter, piller osv
Anvendelse i humanmedicin: Nej
Anvendelse i offentlig/husholdningshygiejne: Nej
Anvendelse i landbruget: Nej
Generiske produkter til rådighed: Ja, ret få
UDVALG AF HANDELSMÆRKER MED MILBEMYCIN OXIME
- INTERCEPTOR: til HUNDE og KATTER – tabletter mod HJERTEMIDLER og RUNDEMIDLER – ELANCO – milbemycinoxim
- MILBEMAX: til hunde og katte – tabletter mod Hjerteorm, Rundorm og TAPEWORMS – ELANCO- milbemycinoxim + praziquantel
- NEXGARD SPECTRA: Til hunde og katte – tabletter mod Hjerteorm, Rundorm og TAPEWORMS til HUNDE – tabletter mod FLÆSKE, TIKKER, HJERTEVORME og RUNDVORME – MERIAL – afoxolaner + milbemycinoxim
- PROGRAM PLUS: til HUNDE – tabletter mod FLÆSKE, HJERTEVORME og RUNDVORME – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim
- SENTINEL: til hunde – tabletter mod flåt, hjerteorm og rundorm – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim
- SENTINEL SPECTRUM: til hunde – tabletter mod flåt, hjerteorm, rundorm og båndorm – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim + praziquantel
- TRIFEXIS: til hunde – tabletter mod flåt, hjerteorm, rundorm og båndorm – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim + praziquantel
- TRIFEXIS: til HUNDE – tabletter mod FLÆSKE, HJERTEVORME og RUNDVORME – ELANCO – spinosad + milbemycinoxim
- PANORAMIS: til HUNDE – tabletter mod FLÆSKE, HJERTEVORME og RUNDVORME – ELANCO – spinosad + milbemycinoxim
PARASITRESISTENS
I kæledyr: Ja, rapporteret til ivermectin i mikrofilarier af hjerteorm i USA (indtil videre især i Louisiana), med krydsresistens over for makrocykliske lactoner, herunder milbemycinoxim.
Læs mere om parasitresistens og hvordan den udvikles.
SPECIFIKATIONER
Milbemycinoxim er et makrocyklisk lacton, der er fremstillet af fermenteringsprodukter fra jordmikroorganismen Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Det er et derivat af milbemycinerne og ikke af avermectiner som flere andre makrocykliske lactoner (f.eks. ivermectin). Det anvendes kun til hunde og katte, alene eller i kombinationsprodukter (f.eks. med lufenuron, der er en loppeudviklingshæmmer, eller med praziquantel, der er et taenicid). NOVARTIS har ikke udviklet et produkt til husdyr med milbemycinoxim.
Effektivitet af milbemycinoxim
Milbemycinoxim i den terapeutiske dosis er et effektivt forebyggende middel mod hjerteorm (Dirofilaria spp), og det kontrollerer nogle få andre rundorme (f.eks.f.eks. Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Nogle midearter kan bekæmpes ved højere doser.
Milbemycinoxim alene i den terapeutiske dosis er ineffektivt mod bændelorm, flukes, lopper, flåter, tæger, lus, myg og fluer. Der findes kombinationsprodukter til udvidelse af aktivitetsspektret: med lufenuron eller spinosad til bekæmpelse af lopper og med praziquantel til bekæmpelse af bændelorm.
Farmakokinetik af milbemycinoxim
Efter oral indgift til hunde absorberes milbemycinoxim hurtigt og næsten fuldstændigt. Den maksimale plasmakoncentration nås 2 til 4 timer senere og aftager derefter med en halveringstid på 1-3 dage. Biotilgængeligheden er ca. 80 %.
I rotter synes metabolismen at være fuldstændig, da uændret milbemycinoxim ikke blev fundet i urinen eller fæces. Der findes høje koncentrationer af milbemycinoxim i leveren og i kropsfedt.
Som en generel regel er den anthelmintiske virkning på grund af en anderledes farmakokinetisk adfærd længere for milbemycinoxim end for ivermectin, selv om dette afhænger stærkt af leveringsformen og den indgivne dosis.
Virkningsmekanisme
Som alle makrocykliske lactoner virker milbemycinoxim som agonist af GABA (gamma-aminobuttersyre)-neurotransmitteren i nerveceller og binder også til glutamat-gated kloridkanaler i nerve- og muskelceller hos hvirvelløse dyr. I begge tilfælde blokerer det for overførslen af neuronale signaler fra parasitterne, som enten bliver lammet og udstødt af kroppen, eller de sulter. Det påvirker også nogle parasitters reproduktion ved at mindske æglægningen eller fremkalde en unormal oogenese.
I pattedyr forekommer GABA-receptorerne kun i centralnervesystemet (CNS), dvs. i hjernen og rygmarven. Men pattedyr har en såkaldt blod-hjerne-barriere, der forhindrer mikroskopiske genstande og store molekyler i at komme ind i hjernen. Makrocykliske lactoner er derfor langt mindre giftige for pattedyr end for parasitter, der ikke har en sådan barriere, hvilket giver ret høje sikkerhedsmarginer for anvendelse på husdyr og kæledyr. En bemærkelsesværdig undtagelse herfra er de hunde, der er bærere af den tidligere nævnte MDR-1-mutation.
Klik her for at se listen over alle tekniske resuméer af antiparasitære aktive ingredienser på dette websted.