Identifikation

Navn Methohexital Tiltrædelsesnummer DB00474 Beskrivelse

Et intravenøst anæstetikum med kort virkningstid, der kan anvendes til induktion af anæstesi.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

Thumb
3D Download

Lignende strukturer

Struktur for Methohexital (DB00474)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 262.3043
Monoisotopisk: 262.131742452 Kemisk formel C14H18N2O3 Synonymer

    (±)-5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)barbiturinsyre 5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione

  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trion

    • 5-Allyl-5-(3-hexyn-2-yl)-1-methylbarbitursyre

  • Methohexital
  • Methohexitalum
  • Methohexiton
  • Metohexital

    • α-DL-1-methyl-5-allyl-5-(1′-methylpentyn-2-yl)barbitursyre

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt sammenhængende ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

Methohexital er indiceret til brug som intravenøst anæstetikum. Det har også været almindeligt anvendt til at fremkalde dyb sedering.

Tilknyttede behandlinger

    General anæstesi Induktion af anæstesiterapi Sedationsbehandling

Kontraindikationer & Blackbox WarningsContraindications

Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox Warnings dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Methohexital, et barbiturat, anvendes til induktion af anæstesi forud for brug af andre generelle anæstesimidler og til induktion af anæstesi ved korte kirurgiske, diagnostiske eller terapeutiske procedurer, der er forbundet med minimale smertefulde stimuli. Barbiturater giver kun lidt analgesi; deres anvendelse ved tilstedeværelse af smerte kan resultere i excitation.

Virkningsmekanisme

Methohexital binder på et særskilt bindingssted, der er forbundet med en Cl-ionopore på GABAA-receptoren, og forlænger den tidsperiode, hvor Cl-ionoporen er åben. Den postsynaptiske hæmmende virkning af GABA i thalamus forlænges derfor.

Mål Virkninger Organisme
AGamma-aminosmørsyre-receptor underenhed alpha-1
antagonist
 Mennesker

Absorption

Den absolutte biotilgængelighed efter rektal indgift af methohexital er 17%.

Fordelingsvolumen Ikke tilgængelig Proteinbinding

73%

Metabolisme

Metabolismen sker i leveren gennem demethylering og oxidation. Sidekædeoxidation er den vigtigste biotransformation, der er involveret i afslutningen af den biologiske aktivitet.

Eliminationsvej

Udskillelsen sker via nyrerne gennem glomerulær filtration.

Halveringstid

5,6 ± 2.7 minutter

Clearance Ikke tilgængelig BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
>

Lær mere

Toksicitet

Toksicitetens indtræden efter en overdosis af intravenøst administreret methohexital vil ske inden for få sekunder efter infusionen. Hvis methohexital administreres rektalt eller indtages, kan forekomsten af toksicitet være forsinket. Manifestationerne af et ultrakortvirkende barbiturat i overdosis omfatter depression af centralnervesystemet, respirationsdepression, hypotension, tab af perifer vaskulær modstand og muskulær hyperaktivitet, der spænder fra trækninger til krampelignende bevægelser. Andre fund kan omfatte kramper og allergiske reaktioner. Efter massiv eksponering for et barbiturat kan der forekomme lungeødem, kredsløbskollaps med tab af perifer vaskulær tone og hjertestop.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
    Godkendt Vet godkendt

  • Nutraceutisk

    • Illicit

  • Trukket tilbage

    • Investigeret Eksperimentel Alle lægemidler

Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Acebutololol Serumkoncentrationen af acebutololol kan nedsættes, når det kombineres med Methohexital.
Acenocoumarol Metabolismen af acenocoumarol kan øges ved kombination med Methohexital.
Acetaminophen Metabolismen af acetaminophen kan øges ved kombination med Methohexital.
Acetazolamid Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Methohexital kombineres med Acetazolamid.
Acetophenazin Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Methohexital kombineres med Acetophenazin.
Aclidinium Methohexital kan øge de centralnervesystemdeprimerende (CNS-deprimerende) aktiviteter af Aclidinium.
Agomelatin Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Methohexital kombineres med Agomelatin.
Aldesleukin Methohexital kan øge de hypotensive aktiviteter af Aldesleukin.
Alfentanil Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Methohexital kombineres med Alfentanil.
Alimemazin Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Methohexital kombineres med Alimemazin.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner

  • Undgå alkohol. Indtagelse af alkohol kan forårsage additive CNS-deprimerende virkninger.

Produkter

Products

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingrediens UNII CAS InChI Key
Methohexital natrium 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Internationale/andre mærker Brevital / Brietal Mærkemedicin på recept

Navn Dosering Styrke Rute Mærkemedicin Mærkemedicin Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Brevital Sodium Injektion 500 mg/1 Intramuskulært; Rektal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10-10 2006-11-22 USUS flag
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 2.5 g/1 Intramuskulær; intravenøs; rektal Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 USUS flag
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/5mL Intramuskulært; Intravenøs; Rektal Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USUS flag
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/1 Intramuskulært; Intravenøs; Rektal Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Ikke relevant USUS flag
Brevital Sodium Injektion 2,5 g/1 Intramuskulært; rektalt Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10-10 2006-11-22 USUS flag
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 200 mg/1 Intramuskulært; Intravenøst; Rektal JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USUS flag
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/1 Intramuskulær; Intravenøs; Rektal A S Medicinopløsninger 2007-11-01 2013-06-07 USUS flag

Kategorier

ATC-koder N05CB01 – Kombinationer af barbiturater

  • N05CB – Barbiturater, kombinationer

    • N05C – HYPNOTIKA OG SEDATIKA N05 – PSYKOLEPTIKA N – NERVESYSTEM

N01AF01 – Methohexital

  • N01AF – Barbiturater, almindelig
  • N01A – ANÆSTETIKA, GENERELT
  • N01 – ANÆSTETIKA

    • N – NERVESYSTEM

N05CA15 – Methohexital

    N05CA – Barbiturater, almindelig N05C – HYPNOTIKA OG SEDATIKA N05 – PSYKOLEPTIKA N – NERVOSSYSTEM

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiForsyet af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som barbiturinsyrederivater. Det er forbindelser, der indeholder en perhydropyrimidinring, som er substitueret ved C-2, -4 og -6 med oxo-grupper. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organoheterocykliske forbindelser Klasse Diaziner Underklasse Pyrimidiner og pyrimidinderivater Direkte forælder Barbitursyrederivater Alternative forældrene N-acyluryrer / Diazinaner / Dicarboximider / Azacykliske forbindelser / Organopnictogene forbindelser / Organonitrogenforbindelser / Organiske oxider / Hydrocarbonderivater / Carbonylforbindelser Substituenter 1,3-diazinan / Alifatisk heteromonocyklisk forbindelse / Azacykel / Barbiturat / Kulsyrederivat / Karbonylgruppe / Karboxylsyrederivat / Dicarboximid / Kulbrintederivat / N-acylurinstof Molekylær ramme Alifatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer barbiturater, acetylenforbindelse (CHEBI:102216)

Kemiske identifikatorer

UNII E5B8ND5IPE CAS-nummer 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trion

SMILES CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label

Download (184 KB)

MSDS

Download (46.5 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Mål Vilkår Tal
4 Fuldført Behandling Depression 1
4 Fuldført Behandling Depression, Bipolar / Unipolar Depression 1
4 Fuldført Behandling Atrieflimren / Flutter, Atrieflimren 1
0 Not Yet Recruiting Diagnosticering Direkte strøm elektroencefalogram / Elektrokonvulsiv terapi / Ketamin / Spredningsdepression 1
Ikke tilgængelig Fuldført Behandling Anæstesiterapi / Hypotension 1
Ikke tilgængelig Fuldført Behandling Depression 1
Ikke tilgængelig Fuldført Fuldført Behandling Meget depressiv lidelse (MDD) 1
Ikke tilgængeligt Fuldført Behandling Orientering/efter-narkoseopvågning 1
ikke tilgængelig Afsluttet Behandling Depression, Bipolar / Major depressiv lidelse (MDD) 1

Farmakoøkonomi

Producenter

    Jhp pharmaceuticals llc

Pakkerier

    JHP Pharmaceuticals LLC

  • Physicians Total Care Inc.

Doseringsformer

Form Rute Styrke
Injektion Intramuskulær; rektal 2.5 g/1
Injektion Intramuskulær; rektal 500 mg/1
Injektion, pulver, frysetørret, til opløsning Intramuskulær; intravenøs; rektal 2.5 g/1
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intramuskulært; intravenøst; rektalt 200 mg/1
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intramuskulært; Intravenøs; Rektal 500 mg/1
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intramuskulær; Intravenøs; Rektal 500 mg/5mL
Injektion, pulver, til opløsning Parenteralt
Pulver, til opløsning Intravenøs

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Brevital natrium 2.5 gm hætteglas 221.2USD hætteglas
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
logP 1.8 Ikke tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0524 mg/mL ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2,29 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (stærkest syreholdig) 8.73 ChemAxon
Fysiologisk ladning 0 ChemAxon
Hydrogenacceptor-tælling 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polært overfladeareal 66.48 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refraktivitet 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 27.4 Å3 ChemAxon
Antal ringe 1 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Værdi Sandsynlighed
Human Intestinal Absorption + 0.9143
Blod-hjernebarriere + 0.982
Caco-2 permeabel + 0,5
P-glycoprotein-substrat Non-substrat 0.6307
P-glykoproteinhæmmer I Hæmmer Inhibitor 0.5661
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0,9294
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.9297
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.823
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0.8823
CYP450 3A4 substrat Non-substrat 0.6454
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.8001
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0,8179
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.9099
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0,7836
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.8501
CYP450 hæmmende promiskuitet Lav CYP-inhibitorisk promiskuitet 0.954
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,9133
Carcinogenicitet Ikke-carcinogener 0.8264
Bionedbrydelighed Ikke let bionedbrydelig 0,9737
Akut toksicitet hos rotte 2.9098 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.978
hERG-hæmning (prædiktor II) Non-inhibitor 0,9697
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til evaluering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Download (12.5 KB) Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forudsagt GC-MS Ingen tilgængelig
Massespektrum (elektronionisering) MS Splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Forudsagt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig

Mål

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Antagonist

Generel funktion Inhiberende ekstracellulær ligand-gated ionkanalaktivitet Specifik funktion Komponent af den heteropentameriske receptor for GABA, den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hvirveldyrs hjerne. Fungerer også som histaminreceptor og medierer cellulære reaktioner på histamin… Gennavn GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyrsyre-receptor subunit alpha-1 Molekylvægt 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Hvor mange lægemiddelmål er der? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and the number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Chimeriske GABAA/glycinreceptorer: ekspression og barbituratfarmakologi. Neuropharmakologi. 1996;35(9-10):1445-56.
  2. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

× Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medikament oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 04. marts 2021 11:33

By: adminPosted on

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.