Godkendt:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!!,Elvitegravir (EVG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!!,Raltegravir (RAL) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!

Hæmningsmekanisme

HIV-integrase er blevet et nyt lægemiddelmål. Efter omvendt transkription samles integraseproteinet med viralt DNA for at danne et stabilt kompleks, det såkaldte præintegrationskompleks (PIC), og kommer ind i værtskernen. Her formidler integrase integrationen af komplementært DNA (cDNA) i værtsgenomet i en totrinsproces. Først fjernes to nukleotider fra 3′-enden af viralt DNA. Derefter sker der en kovalent indsættelse af HIV-virus-DNA i værtskromosomet. Integrasehæmmeren Raltegravir interagerer med divalente metaller i det aktive sted for HIV-1-integrase. Denne interaktion hæmmer indsættelsen af viralt DNA i værtskromosomet (strengoverførselsprocessen). Elvitegravir er også en specifik hæmmer af strand-transfertrinnet i hiv-integrationen. Dolutegravir (DTG) er den eneste andengenerations-INSTI med FDA-godkendelse i 2013.

Bivirkninger og metabolisme

De mest almindelige bivirkninger af integrasehæmmere er gastrointestinale hændelser, herunder kvalme/opkastning eller diarré samt hovedpine, nervesystem og neuropsykiatriske virkninger

.