Kyprolis (carfilzomib) er en type kemoterapilægemiddel og en andengenerations proteasomhæmmer. Kyprolis anvendes til behandling af multipel myelom, som er en type hæmatologisk malignitet, eller blodkræft, der påvirker plasmaceller. Plasmaceller findes i det bløde væv inde i knoglerne, som kaldes knoglemarv. De er en vigtig del af immunsystemet og producerer antistoffer, som bekæmper og dræber fremmede angribere. Når en person har multipel myelom, vokser plasmacellerne ukontrolleret.

Kyprolis er et kemoterapimedicin, der anvendes til behandling af patienter med tilbagefaldet eller refraktært multipel myelom:

• I kombination med dexamethason eller med lenalidomid plus dexamethason hos patienter, der har været behandlet med op til tre tidligere behandlinger.
• Som et selvstændigt lægemiddel hos patienter, der er blevet behandlet med en eller flere behandlinger.

Hvordan virker Kyprolis hos patienter med multipel myelom?

Kyprolis er en tetrapeptid epoxyketon proteasomhæmmer. Det har:

• Antiproliferativ aktivitet, hvilket betyder, at det hæmmer væksten af celler.
• Pro-apoptotisk aktivitet, hvilket betyder, at det tilskynder eller får celler til at selvdestruere.

Kyprolis virker ved at hæmme proteasomer – et kompleks af proteaser (enzymer), som nedbryder proteiner i kroppen. Proteasomer arbejder via ubiquitin-proteasomvejen (UPP) for at nedbryde eller nedbryde mange cellulære proteiner.

Defekter i UPP er forbundet med udvikling af multipel myelom, og forskere har fundet ud af, at behandling med proteasomhæmmere, såsom Kyprolis, fører til ophobning af fejlfoldede monoklonale immunoglobuliner (Ig) i plasmaceller. Dette stresser cellerne og resulterer i aktivering af den ufoldede proteinresponsvej (UPR). Når plasmacellerne udsættes for langvarig stress som følge af behandling med en proteasomhæmmer, stopper aktiveringen af UPR den sædvanlige cellecyklusproces og fremkalder apoptose eller celledød. Det er vigtigt, at den apoptose, der induceres på denne måde, er rettet mod de plasmaceller fra multipel myelom med høj Ig-produktion.