Milbemycinoxim är ett antiparasitärt verksamt ämne med brett spektrum som används inom veterinärmedicinen på hundar och katter mot inre parasiter (t.ex. rundmaskar). Det används inte mot skadedjur inom jordbruk och hushåll. Den tillhör den kemiska klassen makrocykliska laktoner.

Samlingsnamn: MILBEMYCIN OXIME

Typ: Veterinärmedicin
Kemisk klass:

KEMISK STRUKTUR

Molekylär struktur för MILBEMYCIN OXIME

VÄRKNINGSFÖRDELAR MOT PARASITER

Värkestyp: Systemisk & kontakt bredspektrum endoparasiticid och ektoparasiticid.
Huvudsakliga veterinärparasiter som bekämpas: rundmaskar (nematoder), inkl. hjärtmaskprevention (Dirofilaria spp), kvalster.

Effektiviteten mot en specifik parasit beror på administreringsformen och på den administrerade dosen.

Klicka här för allmän information om egenskaper och kännetecken hos PARASITICIDER.

DOSERING

Doseringsrekommendationer för antiparasitika beror på nationella bestämmelser. Nationella tillsynsmyndigheter avgör om en produkt är godkänd för en viss indikation, dvs. användning på en viss värd i en viss dos och mot en viss parasit. Kontrollera etiketterna på de produkter som finns tillgängliga i ditt land för specifik information om godkända indikationer.

Tabellen nedan anger några vanliga doseringsrekommendationer för milbemycinoxim utfärdade av tillverkare eller dokumenterade i den vetenskapliga litteraturen. De kanske inte är godkända i vissa länder.

Milbemycinoxim är en makrocyklisk lakton med ett brett aktivitetsspektrum som används uteslutande hos hundar och katter, hittills endast för oral administrering (tabletter, tuggtabletter etc.). Det är effektivt mot hjärtmaskar och många andra rundmaskar och även mot vissa kvalsterarter. Det är dock ineffektivt mot bandmaskar och fläckar och andra externa parasiter.

Doseringsrekommendationer för MILBEMYCIN OXIME
HUNDAR
Varning!: Tolerans och säkerhetsmarginal hos hundar med MDR-1-mutationen (t.ex. Collies) som är känsliga för ivermektin är högre för milbemycinoxim än för ivermektin. Följaktligen kan den rekommenderade dosen administreras till hundar med de MDR-1-mutationen, men valpar är känsligare. Hos känsliga hundar bör den rekommenderade dosen på 0,5 mg/kg inte överskridas eftersom den terapeutiska marginalen är lägre än hos icke-sensitiva hundar.
Förmedling Parasiter Dos (mot milbemycin-känsliga parasiter)
Oral Toxocara canis, valpar 0.5 mg/kg; första behandlingen vid 2 veckors ålder, rep var 4:e vecka till vecka 26
Oral Ancylostoma caninum 0,5 mg/kg, rep efter 30 dagar vid behov
Oral Dirofilaria immitis prevention 0.25 mg/kg månadsvis
Oral Dirofilaria immitis ≤2 månaders larver 0,5 mg/kg, rep efter 30 dagar vid behov
Oral Dirofilaria immitis 3 månaders larver 0.5 mg/kg per månad i 13 månader
Oral Dirofilaria immitis 4 månader larver 0.5 mg/kg månadsvis i 14 månader bekämpar endast ~50 % av parasiterna
Oral Trichuris vulpis 0,5 mg/kg
Oral Pneumonyssoides caninum 1 mg/kg, 3 gånger med 10 dagars mellanrum; eller 0.5-1 mg/kg per vecka i 3 veckor
Oral Sarcoptes scabiei 0.75 mg/kg/dag i 30 dagar; eller 2 mg/kg, 3x med 10 dagars mellanrum
Oral Generaliserad demodikos 1-2 mg/kg/dag till och med 30 dagar efter en negativ hudskrapning (genomsnittlig varaktighet 60-180 dagar); eller 0,5-1 mg/kg 2×/dag, till och med 30 dagar efter en negativ hudskrapning (genomsnittlig varaktighet 60-180 dagar). duration 90 dagar)
Katter
Förmedling Parasiter Dos (mot milbemycin-känsliga parasiter)
Oralt Ancylostoma tubaeforme 2-4 mg/kg; Vid 2 mg/kg kan effekten vara <90%
Oral Toxocara cati 2-4 mg/kg; Vid 2 mg/kg kan effekten vara <90%
Oral Dirofilaria immitis prevention 2-4 mg/kg månadsvis

DISCLAIMER: Ansvaret för eventuella skador på personer, djur eller andra varor som kan uppstå till följd av att information, data eller rekommendationer på denna webbplats överförs eller används av besökare på webbplatsen eller av tredje part.

SÄKERHET

Oral LD50, råtta, akut*: 980 mg/kg mg/kg
Dermal LD50, råtta, akut*: ej funnen
* Dessa värden avser den aktiva ingrediensen. Toxiciteten måste också bestämmas för varje formulering. Formuleringar är vanligtvis betydligt mindre giftiga än de aktiva beståndsdelarna.

MRL (maximum residue limit): Ej tillämpligt: ej godkänt för djurhållning
Inteckningsperioder för kött, mjölk, ägg: Ej tillämpligt: ej godkänt för boskap

VARNING: Hundar av vissa raser tolererar inte makrocykliska laktoner eller andra läkemedel (t.ex. emodepsid) som kan passera blod-hjärnbarriären. De kan drabbas av mer eller mindre allvarliga biverkningar om de behandlas med doser som är något högre än de rekommenderade. Följaktligen måste doseringen vara så noggrann som möjligt. Detta gäller Collies och besläktade raser, som har en mutation i MDR-1-genen som påverkar blod-hjärnbarriären och gör den mer genomsläpplig för sådana föreningar än hos hundar utan denna mutation. Förutom Collies har andra hundraser uppvisat liknande problem, även om MDR-1-mutationen inte har bekräftats i alla raser. De raser som är mest drabbade av denna mutation är (frekvens i %): Collie (70 %), långhårig whippet (65 %), australisk herde (50 %, även mini), McNab (30 %), silkenwindhound (30 %), engelsk herde (15 %), shetlandshund (15 %), engelsk herde (15 %), tysk herde (10 %), korsning av herdarter (10 %). Andra mindre drabbade raser är: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Det enda sättet att vara säker på om en hund är drabbad eller inte är att testa den. När fler hundar testas är det troligt att mutationen upptäcks hos andra raser eller att frekvenserna ändras.

Lär dig mer om milbemycinoxims säkerhet.

Generell information om säkerheten hos veterinära antiparasitika finns i särskilda artiklar på denna webbplats (klicka för att besöka):

  • Allmän säkerhet för antiparasitära medel för husdjur
  • Allmän säkerhet för antiparasitära medel för människor
  • Allmän säkerhet för antiparasitära medel för miljön

VARNING

Det är uppenbart att veterinärmedicinska produkter inte är avsedda för och aldrig bör användas på människor!!!

MARKNADSFÖRING & ANVÄNDNING

Decennium för introduktion: 1990
Introducerat av: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Vissa originalmärken: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: Användning: Utgången (vissa formuleringar kan fortfarande vara patentskyddade)

Användning på levande djur: Nej
Användning på hästar: Nej
Användning på hästar: Nej: Nej
Användning på hundar och katter: Ja, måttligt
Huvudsakliga leveransformer: Hundar, hundar och katter: Ja, måttligt
Huvudmännen:

  • Tabletter, piller, etc

Användning inom humanmedicin: Nej
Användning i offentlig/hushållshygien: Nej
Användning inom jordbruket: Nej
Generiska produkter tillgängliga: Ja, ganska få

Väljning av kommersiella märken med milbemycinoxim

  • INTERCEPTOR: för hundar och katter – tabletter mot hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – milbemycinoxim
  • MILBEMAX: för hundar och katter – tabletter mot hjärtvärk, rundvärk och tappvärk – ELANCO – milbemycinoxim + praziquantel
  • NEXGARD SPECTRA: För hundar och katter – tabletter mot hjärtvärk, rundvärk och tappvärk – ELANCO – milbemycinoxim + praziquantel
  • NEXGARD SPECTRA: för hundar – tabletter mot fläckar, tickor, hjärtmaskar och rundmaskar – MERIAL – afoxolaner + milbemycinoxim
  • PROGRAM PLUS: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim
  • SENTINEL: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim
  • SENTINEL SPECTRUM: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar, rundmaskar och bandmaskar – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim + praziquantel
  • TRIFEXIS: För hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – lufenuron + milbemycinoxim + praziquantel
  • TRIFEXIS: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – spinosad + milbemycinoxim
  • PANORAMIS: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – spinosad + milbemycinoxim

PANORAMIS: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – spinosad + milbemycinoxim

PANORAMIS: för hundar – tabletter mot fläckar, hjärtmaskar och rundmaskar – ELANCO – spinosad + milbemycinoxim

I sällskapsdjur: Ja, rapporterad mot ivermektin i mikrofilarier av hjärtmask i USA (hittills särskilt i Louisiana), med korsresistens mot makrocykliska laktoner, inklusive milbemycinoxim.

Lär dig mer om parasitresistens och hur den utvecklas.

Specifika egenskaper

Milbemycinoxim är en makrocyklisk lakton som erhålls från jäsningsprodukter från jordmikroorganismen Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Det är ett derivat av milbemycinerna och inte av avermectiner som flera andra makrocykliska laktoner (t.ex. ivermectin). Det används endast på hundar och katter, ensamt eller i kombinationsprodukter (t.ex. med lufenuron, en lopputvecklingshämmare, eller med praziquantel, en taenicid). NOVARTIS har inte utvecklat någon djurprodukt med milbemycinoxim.

Effektivitet av milbemycinoxim

Milbemycinoxim i terapeutisk dos är ett effektivt förebyggande medel mot hjärtmask (Dirofilaria spp) och kontrollerar ett fåtal andra rundmaskar (t.ex.Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Vissa kvalsterarter kan kontrolleras vid högre doser.

Milbemycinoxim ensamt vid den terapeutiska dosen är ineffektivt mot bandmaskar, fläckar, loppor, fästingar, löss, myggor och flugor. Det finns kombinationsprodukter för att bredda aktivitetsspektrumet: med lufenuron eller spinosad för att bekämpa loppor och med praziquantel för att bekämpa bandmaskar.

Farmakokinetik för milbemycinoxim

Efter oral administrering till hundar absorberas milbemycinoxim snabbt och nästan fullständigt. Högsta plasmakoncentration uppnås 2 till 4 timmar senare och minskar därefter med en halveringstid på 1-3 dagar. Biotillgängligheten är cirka 80 %.

I råttor verkar metabolismen vara fullständig, eftersom oförändrat milbemycinoxim inte hittades i urin eller avföring. Höga koncentrationer av milbemycinoxim finns i levern och i kroppsfett.

Som allmän regel är den anthelmintiska effekten på grund av ett annorlunda farmakokinetiskt beteende längre för milbemycinoxim än för ivermektin, även om detta starkt beror på administreringsformen och den administrerade dosen.

Aktionsmekanism

Som alla makrocykliska laktoner fungerar milbemycinoxim som agonist av neurotransmittorn GABA (gamma-aminosmörsyra) i nervceller och binder också till glutamat-gaterade kloridkanaler i nerv- och muskelceller hos ryggradslösa djur. I båda fallen blockerar den överföringen av neuronala signaler från parasiterna, som antingen förlamas och stöts ut ur kroppen eller svälter. Det påverkar också reproduktionen hos vissa parasiter genom att minska äggläggningen eller framkalla en onormal oogenes.

I däggdjur förekommer GABA-receptorerna endast i det centrala nervsystemet (CNS), det vill säga i hjärnan och ryggmärgen. Men däggdjur har en så kallad blod-hjärnbarriär som förhindrar att mikroskopiska föremål och stora molekyler kommer in i hjärnan. Följaktligen är makrocykliska laktoner mycket mindre giftiga för däggdjur än för parasiter som inte har en sådan barriär, vilket möjliggör ganska höga säkerhetsmarginaler för användning på boskap och husdjur. Ett anmärkningsvärt undantag från detta är de hundar som bär på den tidigare nämnda MDR-1-mutationen.

Klicka här för att se en förteckning över alla tekniska sammanfattningar av antiparasitära aktiva substanser på denna webbplats.

By: adminPosted on

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.