Identifiering

Namn Methohexital Tillträdesnummer DB00474 Beskrivning

Ett intravenöst bedövningsmedel med kort verkningstid som kan användas för induktion av anestesi.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

Thumb
3D

Ladda ner

Liknande strukturer

Struktur för metohexital (DB00474)

×

Bild
Nära

Viktmedelvärde: 262.3043
Monoisotopiskt: 262.131742452 Kemisk formel C14H18N2O3 Synonymer

    (±)-5-allyl-1-metyl-5-(1-metyl-2-pentynyl)barbitursyra

  • 5-allyl-1-metyl-5-(1-metyl-2-pentynyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trion

    • 5-Allyl-5-(3-hexyn-2-yl)-1-metylbarbitursyra

  • Methohexital
  • Methohexitalum
  • Methohexiton
  • Metohexital
  • α-DL-1-metyl-5-allyl-5-(1′-metylpentyn-2-yl)barbitursyra

Farmakologi

Pharmacology

Accelerera din forskning om läkemedelsforskning med branschens enda helt anslutna ADMET-dataset, idealisk för:
Maskininlärning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

Methohexital är indicerat för användning som ett intravenöst bedövningsmedel. Det har också använts allmänt för att framkalla djup sedering.

Associerade terapier

    Generalanestesi Induktionsbehandling av anestesi Sedativa terapier

Kontraindikationer & Blackbox-varningarContraindications

Kontraindikationer &Blackbox-varningar
Med våra kommersiella data, tillgång till viktig information om farliga risker, kontraindikationer och biverkningar.

Lär dig mer
Våra Blackbox Warnings täcker risker, kontraindikationer och biverkningar
Lär dig mer

Farmakodynamik

Methohexital, en barbiturat, används för induktion av anestesi före användning av andra allmänna anestesimedel och för induktion av anestesi vid korta kirurgiska, diagnostiska eller terapeutiska ingrepp i samband med minimala smärtstimuli. Barbiturater ger liten analgesi; deras användning i närvaro av smärta kan resultera i excitation.

Verkningsmekanism

Methohexital binder vid en distinkt bindningsplats som är associerad med en Cl-jonopor vid GABAA-receptorn, vilket ökar den tidsperiod under vilken Cl-jonoporen är öppen. Den postsynaptiska hämmande effekten av GABA i thalamus förlängs därför.

Mål Aktioner Organism
AGamma-aminosmörsyrere-receptor underenhet alfa-.1
antagonist
 Människor

Absorption

Den absoluta biotillgängligheten efter rektal administrering av methohexital är 17 %.

Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning

73%

Metabolism

Metabolismen sker i levern genom demetylering och oxidation. Sidokedjeoxidation är den viktigaste biotransformationen som är involverad i avslutandet av den biologiska aktiviteten.

Eliminationsväg

Utsöndringen sker via njurarna genom glomerulär filtration.

Halveringstid

5,6 ± 2.7 minuter

Clearance Ej tillgänglig BiverkningarMedicalerrors

Reducera medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med våra omfattande &strukturerade data om läkemedelsbiverkningar.

Lär dig mer
Reducera medicinska fel &förbättra behandlingsresultaten med våra data om biverkningar
Lär dig mer

Toxicitet

Toxicitetsdebuten efter en överdosering av intravenöst administrerat methohexital kommer att ske inom några sekunder efter infusionen. Om metohexital administreras rektalt eller intas kan debuten av toxicitet fördröjas. Manifestationerna av en ultrakortverkande barbiturat vid överdosering inkluderar depression i centrala nervsystemet, andningsdepression, hypotoni, förlust av perifer vaskulär resistans och muskelhyperaktivitet som sträcker sig från ryckningar till krampliknande rörelser. Andra fynd kan omfatta kramper och allergiska reaktioner. Efter massiv exponering för något barbiturat kan lungödem, cirkulationskollaps med förlust av perifer kärltonus och hjärtstillestånd inträffa.

Berörda organismer

  • Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

Denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta omedelbart en vårdgivare. Avsaknaden av en interaktion betyder inte nödvändigtvis att det inte finns några interaktioner.
    Godkänd

  • Vet-godkänd
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Tillbakadragen

    • Investigation.

  • Experimentell

    • Alla läkemedel

Medicin Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel
interaktioner i din programvara
Acebutolol Serumkoncentrationen av acebutolol kan minska när det kombineras med methohexital.
Acenocoumarol Metabolismen av acenocoumarol kan öka vid kombination med Methohexital.
Acetaminofen Metabolismen av acetaminofen kan öka vid kombination med Methohexital.
Acetazolamid Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Methohexital kombineras med Acetazolamid.
Acetofenazin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Methohexital kombineras med Acetofenazin.
Aclidinium Methohexital kan öka den centralnervsdeprimerande (CNS-deprimerande) aktiviteten hos Aclidinium.
Agomelatin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Methohexital kombineras med Agomelatin.
Aldesleukin Methohexital kan öka de hypotensiva aktiviteterna hos Aldesleukin.
Alfentanil Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Methohexital kombineras med Alfentanil.
Alimemazin Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Methohexital kombineras med Alimemazin.
Interactions

Förbättra patientresultaten
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner

  • Undervik alkohol. Alkoholintag kan orsaka additiva CNS-depressiva effekter.

Produkter

Products

Omfattande &strukturerad information om läkemedelsprodukter
Från ansökningsnummer till produktkoder, koppla ihop olika identifierare genom våra kommersiella dataset.

Lär dig mer
Koppla enkelt olika identifierare tillbaka till våra dataset
Lär dig mer

Produktingredienser

Ingredient UNII CAS InChI Key
Methohexital natrium 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Internationellt/andra märken Brevital / Brietal Varumärkesnamn Receptbelagda produkter

Namn Dosering Styrka Rutt Märktförskrivning Marknadsföringsstart Marknadsföringsslut Region Bild
Brevital Sodium Injektion 500 mg/1 Intramuskulär; Rektal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USUS-flagga
Brevital Sodium Injektionsvätska, pulver, lyofiliserat, för lösning 2.5 g/1 Intramuskulärt; Intravenöst; Rektal Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 USUS flagga
Brevital Sodium Injektionsvätska, pulver, lyofiliserat, för lösning 500 mg/5mL Intramuskulär; Intravenöst; rektalt Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USUS flagga
Brevital Sodium Injektionsvätska, pulver, lyofiliserat, för lösning 500 mg/1 Intramuskulär; Intravenös; Rektal Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Inte tillämpligt USUS-flagga
Brevital Sodium Injektion 2,5 g/1 Intramuskulärt; rektalt Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USUS flagga
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 200 mg/1 Intramuskulärt; Intravenöst; Rektal JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USUS-flagga
Brevital Sodium Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning 500 mg/1 Intramuskulär; Intravenöst; Rektal A S Medication Solutions 2007-11-01 2013-06-07 USUS flagga

Kategorier

ATC-koder N05CB01 – Kombinationer av barbiturater

  • N05CB – Barbiturater, kombinationer
  • N05C – HYPNOTIKA OCH SEDATIKA
  • N05 – PSYKOLEPTIKA
  • N – NERVOSSYSTEM

N01AF01 – Methohexital

  • N01AF – Barbiturater, vanlig
  • N01A – ANESTHETIKA, ALLMÄNT
  • N01 – ANESTHETIKA
  • N – NERVOSSYSTEM

N05CA15 – Methohexital

  • N05CA – Barbiturater, vanlig
  • N05C – HYPNOTIKA OCH SEDATIKA
  • N05 – PSYKOLEPTIKA
  • N – NERVOSSYSTEM

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som är kända som barbiturinsyraderivat. Dessa är föreningar som innehåller en perhydropyrimidinring som är substituerad vid C-2, -4 och -6 med oxogrupper. Rike Organiska föreningar Superklass Organoheterocykliska föreningar Klass Diaziner Underklass Pyrimidiner och pyrimidinderivat Direkt förälder Barbiturinsyraderivat Alternativa föräldrar N-acyluréer / Diazinaner / Dikarboximider / Azacykliska föreningar / Organopnictogena föreningar / Organonitrogenföreningar / Organiska oxider / Kolvävderivat / Kolväteföreningar Substituenter 1,3-diazinan / Alifatisk heteromonocyklisk förening / Azacykel / Barbiturat / Kolsyraderivat / Karbonylgrupp / Karbonsyraderivat / Dikarboximid / Kolvävderivat / N-acylurea Molekylära ramverk Alifatiska heteromonocykliska föreningar Externa deskriptorer barbiturater, acetyleniska föreningar (CHEBI:102216)

Chemical Identifiers

UNII E5B8ND5IPE CAS-nummer 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trion

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

Allmänna referenser Ej tillgängliga Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA-etikett

Ladda ner (184 KB)

MSDS

Ladda ner (46.5 KB)

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Fas Status Syfte Förhållanden Antal
4 Fullföljd Behandling Depression 1
4 Fullföljd Behandling Depression, Bipolär/unipolär depression 1
4 Rekrytering Behandling Förmaksflimmer/flimmer, Förmaksflimmer 1
0 Inte ännu rekrytering Diagnostik Direktströmselektroencefalogram / Elektrokonvulsiv terapi / Ketamin / Spridningsdepression 1
Inte tillgängligt Fullständigt Behandling Anestesiterapi / Hypotension 1
Inte tillgänglig Fullföljd Behandling Depression 1
Inte tillgänglig Fullföljd Behandling Stor depressiv sjukdom (MDD) 1
Inte tillgänglig Fullföljd Behandling Orientiering/efter-narkosåterhämtning 1
Inte tillgängligt avslutad Behandling Depression, Bipolär/stor depression (MDD) 1

Farmakoekonomi

Tillverkare

  • Jhp pharmaceuticals llc

Förpackare

    JHP Pharmaceuticals LLC Physicians Total Care Inc.

Doseringsformer

Form Rutt Styrka
Injektionsvätska Intramuskulärt; rektalt 2.5 g/1
Injektion Intramuskulär; Rektal 500 mg/1
Injektionsvätska, pulver, lyofiliserat, för lösning Intramuskulärt; Intravenöst; Rektal 2.5 g/1
Injektion, pulver, lyofiliserad, för lösning Intramuskulärt; Intravenöst; Rektal 200 mg/1
Injektion, pulver, lyofiliserad, för lösning Intramuskulärt; Intravenös; Rektal 500 mg/1
Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning Intramuskulär; Intravenös; Rektal 500 mg/5mL
Injektion, pulver, för lösning Parenteralt
Pulver, för lösning Intravenös

Priser

Enhetsbeskrivning Kostnad Enhet
Brevital natrium 2.5 gm vial 221.2USD vial
DrugBank varken säljer eller köper läkemedel. Prisinformation tillhandahålls endast i informationssyfte.

Patent ej tillgängligt

Egenskaper

Tillstånd Solid Experimentella egenskaper

Egenskap Värde Källa
logP 1.8 Inte tillgängligt

Förutsedda egenskaper

Egenskaper Värde Källa
Vattenlöslighet 0.0524 mg/mL ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2,29 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (Starkaste sura) 8.73 ChemAxon
Fysiologisk laddning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polär yta 66.48 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refektivitet 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisabilitet 27.4 Å3 ChemAxon
Antal ringar 1 ChemAxon
Biotillgänglighet 1 ChemAxon
Regler om Fem Ja ChemAxon
Filtret Ja Ja ChemAxon
Vebers regel Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Värde Sannolikhet
Human Intestinal Absorption + 0.9143
Blod-hjärnbarriär + 0.982
Caco-2 permeabel + 0,5
P-glykoproteinsubstrat Inte-substrat 0.6307
P-glykoproteinhämmare I Hämmare 0.5661
P-glykoproteinhämmare II Inte-hämmare 0,9294
Renal organisk katjontransportör Inte-hämmare 0.9297
CYP450 2C9-substrat Inte-substrat 0.823
CYP450 2D6 substrat Inte substrat 0.8823
CYP450 3A4 substrat Inte substrat 0.6454
CYP450 1A2 substrat Inte-hämmare 0.8001
CYP450 2C9-hämmare Inte-hämmare 0.8179
CYP450 2D6-hämmare Inte-hämmare 0.9099
CYP450 2C19-hämmare Inte-hämmare 0,7836
CYP450 3A4-hämmare Inte-hämmare 0.8501
CYP450-hämmande promiskuitet Låg CYP-hämmande promiskuitet 0.954
Ames-test Inte AMES-toxiskt 0,9133
Carcinogenicitet Inte cancerframkallande 0.8264
Biologisk nedbrytning Inte lätt biologiskt nedbrytbar 0,9737
Akut toxicitet hos råtta 2.9098 LD50, mol/kg Inte tillämpligt
hERG-hämning (prediktor I) svag hämmare 0.978
hERG-hämning (prediktor II) Inte hämmare 0,9697
ADMET-data förutsägs med hjälp av admetSAR, ett kostnadsfritt verktyg för utvärdering av kemiska ADMET-egenskaper. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Ladda ner (12.5 KB) Spektrum

Spektrum Spektrumtyp Splash Key
Förutsagda GC-MS-spektrum – GC-MS Förutsagda GC-MS Inte tillgängligt
Massespektrum (elektronjonisering) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgänglig
Förutsatt MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenterad) Förutsatt LC-MS/MS Inte tillgängligt

Mål

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Antagonist

Generell funktion Inhiberande extracellulär ligand-gated jonkanalaktivitet Specifik funktion Komponent i den heteropentameriska receptorn för GABA, den viktigaste hämmande neurotransmittorn i ryggradsdjurens hjärna. Fungerar även som histaminreceptor och förmedlar cellulära reaktioner på histamin… Gennamn GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminosmörsyre receptor subunit alfa-1 Molekylvikt 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Chimeriska GABAA/glycinreceptorer: uttryck och barbituratfarmakologi. Neuropharmakologi. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

×

Interactions

Förbättra patienternas resultat
Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av interaktioner mellan läkemedel och läkemedel.

Läs mer

Medicin skapad den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 04 mars 2021 11:33

By: adminPosted on

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras.