Godkänd:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!!,Elvitegravir (EVG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!

Hämmningsmekanism

HIV-integration har blivit ett nytt mål för läkemedel. Efter omvänd transkription samlas integraseproteinet med viralt DNA för att bilda ett stabilt komplex, det så kallade pre-integrationskomplexet (PIC), och går in i värdkärnan. Där förmedlar integrase integrationen av komplementärt DNA (cDNA) till värdgenomet i en tvåstegsprocess. Först avlägsnas två nukleotider från 3′-ändarna av virus-DNA. Därefter sker en kovalent infogning av hiv-virus-DNA i värdkromosomen. Integrashämmaren Raltegravir interagerar med divalenta metaller i den aktiva platsen för hiv-1 integrase. Denna interaktion hämmar införandet av viralt DNA i värdkromosomen (strängöverföringsprocessen). Elvitegravir är också en specifik hämmare av strängöverföringssteget i hiv-integrationen. Dolutegravir (DTG) är den enda andra generationens INSTI med FDA-godkännande 2013.

Biverkningar och metabolism

De vanligaste biverkningarna av integrashämmare är gastrointestinala händelser, inklusive illamående/kräkningar eller diarré samt huvudvärk, nervsystemet och neuropsykiatriska effekter

.