Nabumetona este un promedicament antiinflamator nesteroidian, care își exercită efectele farmacologice prin intermediul metabolitului acidul 6-metoxi-2-naftilacetic (6-MNA). Nabumetona în sine nu este acidă și, în urma absorbției, suferă un metabolism extensiv de primă trecere pentru a forma principalul metabolit activ circulant (6-MNA), care este un inhibitor mult mai puternic al ciclo-oxigenazei (COX)-2 în mod preferențial. Cele trei căi metabolice majore ale nabumetonei sunt O-demetilarea, reducerea cetonei la un alcool și o scindare oxidativă a lanțului lateral pentru a produce derivați ai acidului acetic. Practic, nabumetona neschimbată și < 1% din principalul metabolit 6-MNA sunt excretate neschimbate în urină, din care se poate recupera 80% din doză și încă 10% în fecale. Nabumetona este utilizată clinic în principal pentru tratamentul pacienților cu osteoartrită (OA) sau poliartrită reumatoidă (AR) pentru a reduce durerea și inflamația. Eficacitatea clinică a nabumetonului a fost, de asemenea, evaluată la pacienții cu spondilită anchilozantă, leziuni ale țesuturilor moi și AR juvenilă. Doza orală optimă de nabumetonă pentru pacienții cu OA este de 1 g o dată pe zi, care este bine tolerată. Răspunsul terapeutic este superior la placebo și similar cu cel al inhibitorilor neselectivi ai COX. La pacienții cu AR, nabumetona 1 g la culcare este optimă, dar se poate administra o cantitate suplimentară de 0,5-1 g dimineața pentru pacienții cu simptome persistente. În AR, nabumetona a demonstrat o eficacitate clinică comparabilă cu cea a aspirinei (acid acetilsalicilic), diclofenacului, piroxicamului, ibuprofenului și naproxenului. Studiile clinice și un deceniu de date privind siguranța la nivel mondial și studii de supraveghere pe termen lung după introducerea pe piață arată că nabumetona este în general bine tolerată. Cele mai frecvente efecte adverse sunt cele întâlnite în mod obișnuit la inhibitorii COX, care includ diaree, dispepsie, cefalee, dureri abdominale și greață. În comun cu alți inhibitori COX, nabumetona poate crește riscul de perforații, ulcerații și hemoragii gastrointestinale (PUB). Cu toate acestea, mai multe studii arată o incidență scăzută a PUB-urilor, și la egalitate cu cifrele raportate de studiile cu inhibitori selectivi ai COX-2 și considerabil mai mică decât în cazul inhibitorilor neselectivi ai COX. Acest lucru a fost atribuit, în principal, proprietăților chimice non-acide ale nabumetonei, dar și profilului său de inhibitor al COX-1/COX-2. Prin intermediul metabolitului său 6-MNA, nabumetona are un efect legat de doză asupra agregării plachetare, dar nu are niciun efect asupra timpului de sângerare în studiile clinice. În plus, mai multe studii pe termen scurt au arătat un efect redus sau inexistent asupra funcției renale. Comparativ cu inhibitorii selectivi ai COX-2, nabumetona prezintă proprietăți antiinflamatorii și analgezice similare la pacienții cu artrită și nu există până în prezent dovezi de exces de complicații gastrointestinale sau alte forme de complicații.