Milbemycin oxime este un ingredient activ antiparazitar cu spectru larg utilizat în medicina veterinară la câini și pisici împotriva paraziților interni (de exemplu, ascarizi). Nu se utilizează împotriva dăunătorilor din agricultură și din gospodărie. Aparține clasei chimice a lactonelor macrociclice.

Denumire comună: MILBEMICIN OXIME

Tip: Medicină veterinară
Clasa chimică: lactonă macrociclică

STRUCTURĂ CHIMICĂ

EFICIENȚĂ CONTRA PARASITELOR

Tip de acțiune: Sistemic & de contact cu spectru larg, endoparaziticid și ectoparaziticid.
Principalii paraziți veterinari controlați: viermi rotunzi (nematode), inclusiv prevenirea viermilor inimii (Dirofilaria spp), acarieni.

Eficacitatea împotriva unui parazit specific depinde de forma de administrare și de doza administrată.

Click aici pentru informații generale privind caracteristicile și particularitățile PARASITELOR.

Dosare

Recomandările de dozare pentru antiparazitare depind de reglementările naționale. Autoritățile naționale de reglementare stabilesc dacă un produs este aprobat pentru o anumită indicație, adică utilizarea pe o anumită gazdă, la o anumită doză și împotriva unui anumit parazit. Verificați etichetele produselor disponibile în țara dumneavoastră pentru informații specifice privind indicațiile aprobate.

Tabelul de mai jos indică unele recomandări uzuale de dozare pentru milbemicina oximă emise de producători sau documentate în literatura științifică. Este posibil ca acestea să nu fie aprobate în unele țări.

Milbemicina oxime este o lactonă macrociclică cu un spectru larg de activitate care este utilizată exclusiv la câini și pisici, până în prezent numai pentru administrare orală (comprimate, comprimate masticabile etc.). Este eficientă împotriva viermilor de inimă și a numeroși alți viermi rotunzi și, de asemenea, împotriva unor specii de acarieni. Cu toate acestea, este ineficient împotriva teniei și a flușilor și a altor paraziți externi.

Recomandări de dozare pentru MILBEMICIN OXIME
CÂINI
Atenție! Toleranța și marja de siguranță la câinii cu mutația MDR-1 (de exemplu, Collie) sensibili la ivermectină sunt mai mari pentru milbemicina oximă decât pentru ivermectină. În consecință, doza recomandată poate fi admnistrată la câinii cu mutație de MDR-1, însă cățeii sunt mai sensibili. La câinii sensibili, doza recomandată de 0,5 mg/kg nu trebuie depășită, deoarece marja terapeutică este mai mică decât la câinii nesensibili.
Divulgare	Paraziți	Doza (împotriva paraziților sensibili la milbemicina)
Oral	Toxocara canis, căței	0.5 mg/kg; primul tratament la vârsta de 2 săptămâni, repetă la fiecare 4 săptămâni până la săptămâna 26
Oral	Ancylostoma caninum	0,5 mg/kg, repetă după 30 de zile dacă este necesar
Oral	Dirofilaria immitis prevenire	0.25 mg/kg lunar
Oral	Dirofilaria immitis ≤2 luni larve	0,5 mg/kg, rep după 30 de zile dacă este necesar
Oral	Dirofilaria immitis 3 luni larve	0.5 mg/kg lunar timp de 13 luni
Oral	Dirofilaria immitis 4 luni larve	0.5 mg/kg lunar timp de 14 luni controlează doar ~50% din paraziți
Oral	Trichuris vulpis	0,5 mg/kg
Oral	Pneumonyssoides caninum	1 mg/kg, de 3 ori la interval de 10 zile; sau 0.5-1 mg/kg săptămânal timp de 3 săptămâni
Oral	Sarcoptes scabiei	0.75 mg/kg/zi timp de 30 de zile; sau 2 mg/kg, de 3 ori cu un interval de 10 zile
Oral	Demodicoză generalizată	1-2 mg/kg/zi până la 30 de zile după o răzuire cutanată negativă (durata medie 60-180 de zile); sau 0,5-1 mg/kg 2×/zi, până la 30 de zile după o răzuire cutanată negativă (durata medie. durată 90 de zile)
CĂPUȘI
Divulgare	Paraziți	Doza (împotriva paraziților sensibili la milbemicina)
Oral	Ancylostoma tubaeforme	2-4 mg/kg; la 2 mg/kg eficacitatea poate fi <90%
Oral	Toxocara cati	2-4 mg/kg; la 2 mg/kg eficacitatea poate fi <90%
Oral	Prevenirea Dirofilaria immitis	2-4 mg/kg lunar

DISCLAIMER: Se declină răspunderea pentru orice posibile daune sau prejudicii aduse persoanelor, animalelor sau oricăror alte bunuri care ar putea rezulta în urma transmiterii sau utilizării informațiilor, datelor sau recomandărilor din acest site de către orice vizitator al site-ului sau de către terțe părți.

SIGURANȚĂ

DIL50 oral, șobolan, acut*: 980 mg/kg mg/kg
LDL50 cutanată, șobolan, acută*: nu a fost găsită
* Aceste valori se referă la ingredientul activ. Toxicitatea trebuie să fie determinată și pentru fiecare formulare în parte. De obicei, formulările sunt semnificativ mai puțin toxice decât ingredientele active.

MRL (limita maximă de reziduuri): Nu se aplică: nu este aprobat pentru animale
Perioade de reținere pentru carne, lapte, ouă: Nu se aplică: nu este aprobat pentru animale

Atenție: Câinii din unele rase nu tolerează lactonele macrociclice sau alte medicamente (de exemplu emodepsida) care pot traversa bariera hemato-encefalică. Aceștia pot suferi efecte adverse mai mult sau mai puțin grave dacă sunt tratați cu doze ușor mai mari decât cele recomandate. În consecință, dozajul trebuie să fie cât mai precis posibil. Acesta este cazul Collie și al raselor înrudite, care au o mutație în gena MDR-1 care afectează bariera hemato-encefalică și o face mai permeabilă la astfel de compuși decât la câinii fără această mutație. În afară de Collie, și alte rase de câini au prezentat probleme similare, deși mutația MDR-1 nu a fost confirmată la toate acestea. Rasele cele mai afectate de această mutație sunt (% frecvență): Collie (70%), Whippet cu părul lung (65%), Ciobănesc australian (50%, de asemenea mini), McNab (30%), Silken Windhound (30%), Ciobănesc englez (15%), Ciobănesc de Shetland (15%), Ciobănesc englez (15%), Ciobănesc german (10%), Cruce de rasă de herghelie (10%). Alte rase mai puțin afectate sunt: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Singura posibilitate de a fi siguri că un câine este afectat sau nu este testarea acestuia. Pe măsură ce mai mulți câini sunt testați, este probabil ca mutația să fie descoperită și la alte rase sau ca frecvențele să se schimbe.

Aflați mai multe despre siguranța milbemicinei oxime.

Informații generale despre siguranța antiparazitarelor de uz veterinar sunt disponibile în articole specifice din acest site (click pentru a le vizita):

• Siguranța generală a antiparazitarelor pentru animale domestice
• Siguranța generală a antiparazitarelor pentru om
• Siguranța generală a antiparazitarelor pentru mediu

Atenție

Este evident că produsele de uz veterinar nu sunt destinate și nu trebuie folosite niciodată la om!!!!

MARKETING & UTILIZARE

Decada de introducere: 1990
Introdus de: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Câteva mărci originale: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: A expirat (anumite formulări pot fi încă protejate prin brevet)

Utilizare la animale vii: Nu
Utilizare la cai: NU
Utilizarea la CÂINI și PISICI: Da, moderată
Principalele forme de administrare: Da, moderată
:

• Tabulete, pastile, etc

Utilizare în medicina umană: Nu
Utilizare în igiena publică/domestică: Nu
Utilizare în agricultură: Nu
Generice disponibile: Da, destul de puțini

SELECȚIE DE MĂRCI COMERCIALE CU MILBEMICIN OXIMĂ

• INTERCEPTOR: pentru CÂINI și PISICI – tablete împotriva VĂTĂMII DE INIMĂ și VĂTĂMII DE RONDĂ – ELANCO – milbemicina oximă
• MILBEMAX: pentru CÂINI și PISICI – comprimate împotriva HEARTWORMS, ROUNDWORMS și TAPEWORMS – ELANCO- milbemycin oxime + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: pentru CÂINI – tablete împotriva PĂPUȘILOR, TICĂILOR, VORBILOR DE INIMĂ și RONDELOR – MERIAL – afoxolaner + milbemicin oxime
• PROGRAM PLUS: pentru CÂINI – tablete împotriva PĂPUȘILOR, VORBILOR DE INIMĂ și RONDELOR – ELANCO – lufenuron + milbemicin oxime
• SENTINEL: pentru CÂINI – tablete împotriva FLEAS, HEARTWORMS și ROUNDWORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
• SENTINEL SPECTRUM: pentru CÂINI – tablete împotriva FLEAS, HEARTWORMS, ROUNDWORMS și TAPE WORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime + praziquantel
• TRIFEXIS: pentru CÂINI – tablete împotriva FLEAS, HEARTWORMS, ROUNDWORMS și TAPE WORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime + praziquantel
• TRIFEXIS: pentru CÂINI – tablete împotriva PĂPUȘILOR, a PORCILOR DE INIMĂ și a PORCILOR DE RONDĂ – ELANCO – spinosad + milbemicina oxime
• PANORAMIS: pentru CÂINI – tablete împotriva PĂPUȘILOR, a PORCILOR DE INIMĂ și a PORCILOR DE RONDĂ – ELANCO – spinosad + milbemicina oxime

REZISTENȚA LA PARASITE

La animalele de companie: Da, raportată la ivermectină în microfilariile viermilor de inimă în SUA (până în prezent în special în Louisiana), cu rezistență încrucișată la lactonele macrociclice, inclusiv milbemicina oximă.

Aflați mai multe despre rezistența la paraziți și cum se dezvoltă aceasta.

CARACTERISTICI SPECIFICE

Milbemicina oximă este o lactonă macrociclică obținută din produsele de fermentare ale microorganismului de sol Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Este un derivat al milbemicinelor și nu al avermectinelor ca alte câteva lactone macrociclice (de exemplu, ivermectina). Se utilizează numai la câini și pisici, singur sau în produse combinate (de exemplu, cu lufenuron, un inhibitor al dezvoltării puricilor; sau cu praziquantel, un taenicid). NOVARTIS nu a dezvoltat un produs pentru animale de fermă cu milbemicina oximă.

Eficacitatea milbemicinei oximă

Milbemicina oximă în doză terapeutică este un preventiv eficient împotriva viermilor inimii (Dirofilaria spp) și controlează câteva alte ascaride (de ex.ex. Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Unele specii de acarieni pot fi combătute la doze mai mari.

Milbemicina oximă singură, în doză terapeutică, este ineficientă împotriva teniei, moliilor, puricilor, căpușelor, păduchilor, țânțarilor și muștelor. Există produse combinate pentru lărgirea spectrului de activitate: cu lufenuron sau spinosad pentru combaterea puricilor și cu praziquantel pentru combaterea teniei.

Farmacocinetica milbemicinei oximă

După administrarea orală la câini, milbemicina oximă este rapid și aproape complet absorbită. Concentrația plasmatică maximă este atinsă 2 până la 4 ore mai târziu, iar ulterior scade cu un timp de înjumătățire de 1-3 zile. Biodisponibilitatea este de aproximativ 80%.

La șobolani, metabolismul pare să fie complet, deoarece milbemicina oximă neschimbată nu a fost găsită în urină sau fecale. Concentrații ridicate de milbemicina oximă se găsesc în ficat și în grăsimea corporală.

De regulă, datorită unui comportament farmacocinetic diferit, efectul antihelmintic este mai lung pentru milbemicina oximă decât pentru ivermectină, deși acest lucru depinde în mare măsură de forma de administrare și de doza administrată.

Mecanism de acțiune

Ca toate lactonele macrociclice, milbemicina oximă acționează ca agonist al neurotransmițătorului GABA (acidul gama-aminobutiric) din celulele nervoase și se leagă, de asemenea, de canalele de clorură activate de glutamat din celulele nervoase și musculare ale nevertebratelor. În ambele cazuri, blochează transmiterea semnalelor neuronale ale paraziților, care fie sunt paralizați și expulzați din organism, fie mor de foame. De asemenea, afectează reproducerea unor paraziți prin diminuarea ovipoziției sau prin inducerea unei oogeneze anormale.

La mamifere, receptorii GABA se găsesc numai în sistemul nervos central (SNC), adică în creier și în măduva spinării. Dar mamiferele au o așa-numită barieră hemato-encefalică care împiedică obiectele microscopice și moleculele mari să pătrundă în creier. În consecință, lactonele macrociclice sunt mult mai puțin toxice pentru mamifere decât pentru paraziții care nu au o astfel de barieră, ceea ce permite marje de siguranță destul de mari pentru utilizarea pe animale și animale de companie. O excepție notabilă în acest sens sunt acei câini care poartă mutația MDR-1 menționată anterior.

Click aici pentru a vizualiza lista tuturor rezumatelor tehnice ale ingredientelor active antiparazitare din acest site.

.