Metyrapone poate fi utilizată în diagnosticul de insuficiență suprarenală. Metyrapone 30 mg/kg, doza maximă 3.000 mg, se administrează la miezul nopții, de obicei cu o gustare. Cortizolul plasmatic și 11-deoxicortizolul se măsoară în dimineața următoare, între orele 8:00 și 9:00. Un cortizol plasmatic mai mic de 220 nmol/l indică o inhibiție adecvată a 11β-hidroxilazei. La pacienții cu axa hipotalamo-hipofizo-suprarenală intactă, nivelurile de CRH și ACTH cresc ca răspuns la scăderea nivelului de cortizol. Acest lucru are ca rezultat o creștere a precursorilor de steroizi din cale. Prin urmare, dacă nivelurile de 11-deoxicortizol nu cresc și rămân mai mici de 7 µg/dl (202 nmol/l) și hormonul adrenocorticotropic (ACTH) crește, atunci este foarte sugestiv pentru insuficiența suprarenală. Dacă nici 11-deoxicortizolul, nici ACTH nu cresc, este foarte sugestiv pentru o afectare a axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale la nivelul hipofizei sau al hipotalamusului.

Testul de metiraponă poate ajuta la verificarea cauzei sindromului Cushing. Majoritatea pacienților cu disfuncție hipofizară și/sau microadenom hipofizar vor crește secreția de ACTH ca răspuns la metiraponă, în timp ce majoritatea tumorilor ectopice producătoare de ACTH nu o vor face. Macroadenomurile hipofizare nu răspund întotdeauna la metiraponă.

Metyrapone se utilizează pentru controlul medical al hipercortizolismului în sindromul Cushing (dependent sau independent de ACTH). Scopul tratamentului medical este de a obține controlul preoperator al hipercortizolismului sau pentru controlul bolii reziduale care persistă postoperator (TSS, adrenalectomie). Nu este destinat tratamentului/curației definitive pe termen lung, ci doar ca adjuvant (intervenția chirurgicală este scopul pentru vindecare în majoritatea cauzelor de sindrom Cushing). Metyrapone acționează deci prin inhibarea steroidogenezei suprarenale. Un efect secundar este hirsutismul (la femei) din cauza excesului de precursori de androgeni creat. Celălalt agent utilizat în mod obișnuit pentru tratamentul medical al sindromului Cushing este ketoconazolul (un agent antifungic). Acesta nu prezintă efectul secundar de hirsutism.

.