Denumire generică: sulfat de hiosciamină
Forma farmaceutică: comprimat

Revizuit medical de Drugs.com. Ultima actualizare la 22 iunie 2020.

• Efecte secundare
• Dosare

Profesional Interacțiuni Pregândire Imagini Mai multe

Disclaimer: Acest medicament nu a fost considerat de FDA ca fiind sigur și eficient, iar această etichetare nu a fost aprobată de FDA. Pentru mai multe informații despre medicamentele neaprobate, faceți clic aici.

DESCRIERE:

Levbid® comprimate cu eliberare prelungită conține 0,375 mg de sulfat de hiosciamină într-o formulă concepută pentru administrare orală b.i.d..

Sulfatul de hiosciamină este unul dintre principalii componenți anticolinergici/antispasmodici ai alcaloizilor belladonei. Formula empirică este (C17H23NO3)2-H2SO4-2H2O, iar greutatea moleculară este 712,85. Din punct de vedere chimic, este acid benzenacetic, α-(hidroximetil)-, 8-metil-8-azabiciclo oct-3-il ester, -, sulfat (2:1), dihidrat cu următoarea structură:

Care comprimat Levbid® cu eliberare prelungită conține, de asemenea, ca ingrediente inactive: fosfat de calciu dibazic, etilceluloză, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină și acid stearic.

FARMACOLOGIE CLINICĂ:

Levbid® inhibă în mod specific acțiunile acetilcolinei asupra structurilor inervate de nervii colinergici postganglionari și asupra mușchilor netezi care răspund la acetilcolină, dar nu au inervație colinergică. Acești receptori colinergici periferici sunt prezenți în celulele efectoare autonome ale mușchiului neted, ale mușchiului cardiac, ale nodului sinoatrial, ale nodului atrioventricular și ale glandelor exocrine. La doze terapeutice, este complet lipsit de orice acțiune asupra ganglionilor autonomi. Levbid® inhibă motilitatea propulsivă gastrointestinală și scade secreția acidă gastrică. Levbid® controlează, de asemenea, secrețiile faringiene, traheale și bronșice excesive.

Sulfatul de hiozicilamină se absoarbe total și complet prin administrare orală. Odată absorbit, dispare rapid din sânge și este distribuit în întregul organism: timpul de înjumătățire este de 2 până la 3 ½ ore. Sulfatul de iosciamină este parțial hidrolizat în acid tropic și tropină, dar majoritatea medicamentului este excretat în urină neschimbat în primele 12 ore. Doar urme din acest medicament se găsesc în laptele matern. Sulfatul de hiosciamină trece bariera hematoencefalică și bariera placentară.

Levbid® eliberează 0,375 mg de sulfat de hiosciamină într-un ritm controlat și previzibil timp de 12 ore. Concentrația plasmatică maximă medie a avut loc la 4,20 ore. Timpul mediu (±SEM) de înjumătățire aparentă de eliminare plasmatică este de 7,47 ore (±0,60). Este posibil ca comprimatele să nu se dezintegreze complet și pot fi excretate de unii pacienți.

INDICAȚII ȘI UTILIZARE:

Levbid® este eficient ca terapie adjuvantă în tratamentul ulcerului peptic. De asemenea, poate fi utilizat pentru a controla secreția gastrică, spasmul visceral și hipermotilitatea în colita spastică, vezica urinară spastică, cistita, pilorospasmul și crampele abdominale asociate. Poate fi utilizat în tulburările intestinale funcționale pentru a reduce simptomele, cum ar fi cele observate în dizenteriile ușoare, diverticulita și enterocolita acută. Pentru utilizare ca terapie adjuvantă în tratamentul sindromului colonului iritabil (colon iritabil, colon spastic, colită mucoasă) și al tulburărilor gastrointestinale funcționale. De asemenea, utilizat ca terapie adjuvantă în tratamentul vezicii urinare neurogene și al tulburărilor intestinale neurogene (inclusiv sindromul de flexură splenică și colonul neurogen). Levbid® este indicat împreună cu morfină sau alte narcotice în ameliorarea simptomatică a colicilor biliare și renale; ca „agent de uscare” în ameliorarea simptomelor rinitei acute; în terapia parkinsonismului pentru a reduce rigiditatea și tremurăturile și pentru a controla sialoreea și hiperhidroza asociate. Poate fi utilizat în terapia intoxicațiilor cu agenți anticolinesterazici.

CONTRAINDICAȚII:

Glaucom; uropatie obstructivă (de exemplu, obstrucția gâtului vezicii urinare datorată hipertrofiei prostatice); boală obstructivă a tractului gastrointestinal (ca în cazul achalaziei, stenoza piloroduodenală); ileus paralitic, atonie intestinală a pacienților vârstnici sau debilitați; stare cardiovasculară instabilă în hemoragia acută; colită ulcerativă severă; megacolon toxic care complică colita ulcerativă; miastenia gravis.

Atenționări:

În prezența unei temperaturi ambientale ridicate, poate apărea prostrația termică în cazul utilizării medicamentului (febră și lovitură de căldură datorită scăderii transpirației). Diareea poate fi un simptom precoce al obstrucției intestinale incomplete, în special la pacienții cu ileostomie sau colostomie. În acest caz, tratamentul cu acest medicament ar fi inadecvat și posibil dăunător. Ca și alți agenți anticolinergici, Levbid® poate produce somnolență, amețeli sau vedere încețoșată. În acest caz, pacientul trebuie avertizat să nu se angajeze în activități care necesită vigilență mentală, cum ar fi conducerea unui autovehicul sau a altor utilaje, sau să nu desfășoare activități periculoase în timpul tratamentului cu acest medicament.

Au fost raportate cazuri de psihoză la persoane sensibile cărora li s-au administrat medicamente anticolinergice, inclusiv sulfat de hiosciamină. Semnele și simptomele SNC includ confuzie, dezorientare, pierderea memoriei pe termen scurt, halucinații, disartrie, ataxie, euforie, anxietate, oboseală, insomnie, agitație și maniere și afectare necorespunzătoare. Aceste semne și simptome ale SNC se rezolvă de obicei în decurs de 12 până la 48 de ore după întreruperea tratamentului.

PRECAUȚII:

Generale:

Utilizați cu prudență la pacienții cu: neuropatie autonomă, hipertiroidism, boală coronariană, insuficiență cardiacă congestivă, aritmii cardiace, hipertensiune arterială și afecțiuni renale. Investigați orice tahicardie înainte de a administra orice medicament anticolinergic, deoarece acestea pot crește frecvența cardiacă. A se utiliza cu prudență la pacienții cu hernie hiatală asociată cu esofagită de reflux.

Informații pentru pacienți:

Ca și alți agenți anticolinergici, Levbid® poate produce somnolență, amețeală sau vedere încețoșată. În acest caz, pacientul trebuie avertizat să nu se angajeze în activități care necesită vigilență mentală, cum ar fi conducerea unui autovehicul sau a altor utilaje, sau să nu desfășoare activități periculoase în timpul tratamentului cu acest medicament.

Utilizarea Levbid® poate scădea transpirația, ceea ce poate duce la prostrație termică, febră sau accident vascular cerebral de căldură; pacienții febrile sau cei care pot fi expuși la temperaturi ridicate ale mediului trebuie să manifeste prudență. Este posibil ca comprimatele să nu se dezintegreze complet și pot fi excretate de unii pacienți.

Interacțiuni medicamentoase:

Efecte adverse adiționale rezultate din blocarea colinergică pot apărea atunci când Levbid® este administrat concomitent cu alte antimuscarinice, amantadină, haloperidol, fenotiazine, inhibitori ai monoaminoxidazei (MAO), antidepresive triciclice sau unele antihistaminice.

Antacidele pot interfera cu absorbția Levbid®.

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității:

Nu au fost efectuate studii pe termen lung pe animale pentru a determina potențialul carcinogen, mutagenetic sau de afectare a fertilității al Levbid®; cu toate acestea, 40 de ani de experiență de comercializare a sulfatului de iosciamină nu arată nici o dovadă demonstrabilă a unei probleme.

Sarcina – Categoria de sarcină C:

Nu au fost efectuate studii de reproducere la animale cu Levbid®. De asemenea, nu se cunoaște dacă Levbid® poate provoca leziuni fetale atunci când este administrat unei femei gravide sau poate afecta capacitatea de reproducere. Levbid® trebuie administrat unei femei gravide numai dacă este în mod clar necesar.

Mamele care alăptează:

Levbid® este excretat în laptele uman. Trebuie să se manifeste prudență atunci când Levbid® este administrat unei femei care alăptează.

Utilizare geriatrică:

Experiența clinică raportată nu a identificat diferențe în ceea ce privește siguranța între pacienții cu vârsta de 65 ani și peste și pacienții mai tineri. În general, selecția dozei pentru un pacient vârstnic trebuie să fie prudentă, începând de obicei la capătul inferior al intervalului de dozare, reflectând frecvența mai mare a scăderii funcției hepatice, renale sau cardiace, precum și a bolilor concomitente sau a altor terapii medicamentoase.

Se știe că acest medicament este excretat în mod substanțial de către rinichi, iar riscul de reacții toxice la acest medicament poate fi mai mare la pacienții cu funcție renală afectată. Deoarece pacienții vârstnici au o probabilitate mai mare de a avea funcția renală diminuată, trebuie să se acorde atenție la selectarea dozei și poate fi utilă monitorizarea funcției renale.

REACȚII ADVERSE:

Toate următoarele reacții adverse au fost raportate cu sulfat de hiosciamină. Reacțiile adverse pot include uscăciune a gurii; ezitare și retenție urinară; vedere încețoșată; tahicardie; palpitații; midriază; tensiune oculară crescută; pierderea gustului; cefalee; nervozitate; somnolență; slăbiciune; oboseală; amețeli; insomnie; greață; vărsături; impotență; constipație; senzație de balonare; dureri abdominale; diaree; reacții alergice sau idiosincrazii medicamentoase; urticarie și alte manifestări dermice; ataxie; tulburări de vorbire; un anumit grad de confuzie și/sau excitație mentală (în special la persoanele în vârstă); pierderea memoriei pe termen scurt; halucinații; și scăderea transpirației.

Supradozaj:

Semnele și simptomele supradozajului sunt cefalee, greață, vărsături, vedere încețoșată, pupile dilatate, piele caldă și uscată, amețeli, uscăciune a gurii, dificultăți la înghițire și stimularea SNC.

Măsurile care trebuie luate sunt spălarea imediată a stomacului și injectarea de fizioztigmină 0,5 până la 2 mg pe cale intravenoasă și repetate după cum este necesar până la un total de 5 mg. Febra poate fi tratată simptomatic (băi cu burete de apă călduță, pătură hipotermică). Excitația la un grad care necesită atenție poate fi tratată cu tiopental sodic 2% soluție administrată lent pe cale intravenoasă sau cu hidrat de cloral (100-200 ml de soluție 2%) prin perfuzie rectală. În cazul progresiei efectului de tip curare până la paralizia mușchilor respiratori, trebuie instituită și menținută respirația artificială până la revenirea acțiunii respiratorii efective.

La șobolani, DL50 pentru hiosciamină este de 375 mg/kg. Levbid® este dializabil.

DOSAGE ȘI ADMINISTRARE:

Dosajul poate fi ajustat în funcție de condițiile și severitatea simptomelor.

Adulți și pacienți pediatrici cu vârsta de 12 ani și peste: 1 până la 2 comprimate la fiecare 12 ore. Nu zdrobiți sau mestecați comprimatele. Nu depășiți 4 comprimate în 24 de ore.

CUM SE ADMINISTREAZĂ:

Levbid® (sulfat de hiosciamină 0,375 mg) comprimate cu eliberare prelungită sunt comprimate albe, în formă de capsule. Acestea sunt codificate AP pe o față și 115 pe cealaltă față.

Butelii a 100 NDC 68220-115-10

Să se păstreze la o temperatură controlată a camerei de 20°-25°C (68°- 77°F); sunt permise excursii la 15°-30°C (59°- 86°F). Vă rugăm să consultați USP actual.

Dispuneți în recipiente etanșe, rezistente la lumină, așa cum sunt definite în USP/NF, cu o închidere de siguranță pentru copii.

PĂSTRAȚI-L AFARĂ DE LA ALCĂTUIREA COPIILOR

Disponibil și sub formă de:

Fabricat pentru:
ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC
Marietta, GA 30067

Direcționați întrebările medicale către:
Alaven Pharmaceutical LLC
2260 Northwest Parkway, Suite A
Marietta, GA 30067

Sau sunați la numărul gratuit 1-888-317-0001

500359 115 Rev. 01/08

Imprimat în SUA

Levbid Principal Display Panel

NDC 68220-115-10

Levbid® comprimate cu eliberare prelungită
(sulfat de hiozamină, 0.375 mg)

Doar cu prescripție medicală

ALAVEN®
PHARMACEUTICAL LLC

100 comprimate

Pentru informații medicale sunați la 1-888-317-0001

Denunțare medicală

.