Aprobat:Dolutegravir (DTG) !(imagine)./resurse/AIDSinfo.gif!,Elvitegravir (EVG) !(imagine)./resurse/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(imagine)./resurse/AIDSinfo.gif!

Mecanism de inhibiție

Integraza HIV a devenit o țintă farmaceutică emergentă. După transcripția inversă, proteina integrasă se asamblează cu ADN-ul viral pentru a forma un complex stabil, denumit complex de preintegrare (PIC), și intră în nucleul gazdei. Acolo, integraza mediază integrarea ADN-ului complementar (ADNc) în genomul gazdei printr-un proces în două etape. În primul rând, două nucleotide sunt extirpate de la capetele 3′ ale ADN-ului viral. Apoi, are loc inserția covalentă a ADN-ului viral HIV în cromozomul gazdei. Inhibitorul de integrază Raltegravir interacționează cu metalele divalente din cadrul situsului activ al integrazei HIV-1. Această interacțiune inhibă inserția ADN-ului viral în cromozomul gazdei (procesul de transfer de catenă). Elvitegravirul este, de asemenea, un inhibitor specific al etapei de transfer de catenă a integrării HIV. Dolutegravirul (DTG) este singurul INSTI de a doua generație cu aprobare FDA în 2013.

Efecte secundare și metabolism

Cele mai frecvente efecte secundare ale inhibitorilor de integrază sunt evenimentele gastro-intestinale, inclusiv greață/vomită sau diaree, precum și cefalee, efecte asupra sistemului nervos și neuropsihiatrice

.