Metforminul, singura biguanidă comercializată în prezent, este mai mult decât un agent hipoglicemiant oral, este un medicament glucoregulator. Aspectele moleculare ale mecanismului său de acțiune nu sunt pe deplin înțelese, dar acțiunea sa fundamentală se bazează pe creșterea sensibilității hepatice la insulină și pe facilitarea transportului de glucoză în situații de hiperglicemie și rezistență la insulină. În prezent, este considerat medicamentul de elecție în tratamentul inițial al pacienților cu diabet zaharat de tip 2, cu sau fără exces de greutate. Utilizarea sa în asociere cu medicamente antidiabetice orale (sulfoniluree, meglitinide, glitazone, inhibitori de alfa-glucozidază) și insulină îi îmbunătățește profilul terapeutic. Efectul său pozitiv asupra controlului glicemic este completat în utilizarea clinică de alte acțiuni și previne creșterea în greutate corporală și îmbunătățește profilul lipidic și riscul cardiometabolic. Metforminul și-a demonstrat eficacitatea în studiile privind prevenirea diabetului zaharat și în alte indicații asociate cu rezistența la insulină.