Kyprolis (carfilzomib) este un tip de medicament de chimioterapie și un inhibitor de proteazom de a doua generație. Kyprolis este utilizat pentru a trata mielomul multiplu, care este un tip de tumoră hematologică malignă, sau cancer de sânge, care afectează plasmocitele. Plasmocitele se găsesc în țesutul moale din interiorul oaselor, numit măduvă osoasă. Acestea sunt o parte esențială a sistemului imunitar și produc anticorpi care luptă și ucid invadatorii străini. Atunci când o persoană suferă de mielom multiplu, plasmocitele sale cresc necontrolat.
Kyprolis este un medicament chimioterapic care se utilizează pentru tratamentul pacienților cu mielom multiplu recidivat sau refractar:
- În asociere cu dexametazonă sau cu lenalidomidă plus dexametazonă la pacienții care au fost tratați cu până la trei terapii anterioare.
- Ca medicament de sine stătător la pacienții care au fost tratați cu una sau mai multe terapii.
Cum acționează Kyprolis la pacienții cu mielom multiplu?
Kyprolis este un inhibitor tetrapeptidic epoxicetonic al proteazomului. Acesta are:
- Activitate antiproliferativă, ceea ce înseamnă că inhibă creșterea celulelor.
- Activitate pro-apoptotică, ceea ce înseamnă că încurajează sau determină celulele să se autodistrugă.
Kyprolis acționează prin inhibarea proteazomilor – un complex de proteaze (enzime), care descompune proteinele din organism. Proteazomii acționează prin intermediul căii ubiquitină-proteazom (UPP) pentru a descompune sau degrada multe proteine celulare.
Defectele din cadrul UPP sunt asociate cu dezvoltarea mielomului multiplu, iar cercetătorii au descoperit că tratamentul cu inhibitori ai proteazomului, cum ar fi Kyprolis, duce la acumularea de imunoglobuline monoclonale (Ig) prost pliate în celulele plasmatice. Acest lucru stresează celulele și are ca rezultat activarea căii de răspuns a proteinelor nepliate (UPR). Atunci când plasmocitele sunt supuse unui stres prelungit din cauza tratamentului cu un inhibitor al proteazomului, activarea UPR oprește procesul obișnuit al ciclului celular și induce apoptoza sau moartea celulară. Este important faptul că apoptoza indusă în acest mod vizează plasmocitele din mielomul multiplu cu producție ridicată de Ig.
.