Metformina, jedyny biguanid obecnie wprowadzony do obrotu, jest czymś więcej niż doustnym środkiem hipoglikemizującym, jest lekiem glukoregulacyjnym. Molekularne aspekty mechanizmu działania leku nie są w pełni poznane, ale jego podstawowe działanie polega na zwiększeniu wrażliwości wątroby na insulinę i ułatwieniu transportu glukozy w sytuacji hiperglikemii i insulinooporności. Obecnie uważany jest za lek z wyboru w leczeniu początkowym pacjentów z cukrzycą typu 2, z nadwagą i bez niej. Stosowanie go w skojarzeniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (sulfonylomoczniki, meglitynidy, glitazony, inhibitory alfa-glukozydazy) i insuliną poprawia jego profil terapeutyczny. Jego pozytywny wpływ na kontrolę glikemii jest uzupełniany w zastosowaniu klinicznym o inne działania, zapobiega przyrostowi masy ciała, poprawia profil lipidowy i ryzyko kardiometaboliczne. Metformina wykazała skuteczność w badaniach w zapobieganiu cukrzycy oraz w innych wskazaniach związanych z insulinoopornością.