Pojawienie się nowego wirusa SARS-CoV-2 skłoniło do poszukiwania alternatywy dla istniejących leków, takich jak iwermektyna. Jest to półsyntetyczny środek przeciwpasożytniczy pochodzący z awermektyny B1, o szerokim spektrum działania, wysokiej skuteczności i marginesie bezpieczeństwa, stosowany już u ponad dwóch miliardów ludzi. In vitro hamuje białka importyny (IMP), których funkcją jest rozpoznawanie sygnałów lokalizacji jądrowej białek wirusowych i promowanie ich replikacji. Wykazano, że iwermektyna ma hamujący wpływ na wejście jądrowe i replikację wirusów HIV-1, DENV2 i innych flawiwirusów1.
In vitro iwermektyna podana w dawce 5 μM zmniejszyła poziom RNA wirusa SARS-CoV-2 5000 razy. Jednak to średnie maksymalne stężenie hamujące (IC50) dla wirusa jest 35-krotnie wyższe niż maksymalne stężenie w osoczu (Cmax), więc stracono entuzjazm i nie prowadzono dalszych badań. Jeśli IC50 miałaby zostać osiągnięta na poziomie płuc, należałoby zastosować ponad 25-krotność zatwierdzonej dawki tygodniowej2. Jednakże, gdy hydroksychlorochina nie była dostępna w Ameryce Łacińskiej, stosowano ją z zadowalającymi wynikami. Porównując 704 hospitalizowanych pacjentów, którzy otrzymali jedną dawkę iwermektyny (150 μg/kg) z 704 osobami z grupy kontrolnej, stwierdzono, że wśród osób wymagających wentylacji mechanicznej mniej zmarło, gdy otrzymali lek (7,3% vs. 1,3%). Śmiertelność ogólna była niższa w grupie chorych (1,4%) niż w grupie kontrolnej (8,5%) przy współczynniku Hazard Ratio (HR) wynoszącym 0,2, 95%CI 0,11-0,37 (p 3). Ten schemat podawania pojedynczej dawki był klasycznie stosowany w przypadku różnych parazytoz; jednakże, biorąc pod uwagę, że iwermektyna jest znana jako bezpieczna i dobrze tolerowana, może on być niewystarczający w przypadku chorób wirusowych, takich jak COVID-19 i wymagane są dalsze badania.
Z drugiej strony, przeciwzapalne działanie iwermektyny zostało wykazane in vivo i in vitro poprzez zmniejszenie produkcji TNF-alfa, IL-1 i IL-6 oraz tłumienie translokacji NF-kB indukowanej przez LPS4. U myszy podanie iwermektyny w dawce 2 mg/kg hamuje nadmierne wydzielanie śluzu w drogach oddechowych, zmniejsza rekrutację komórek odpornościowych oraz produkcję cytokin i IgE/IgG1 w popłuczynach oskrzelowo-pęcherzykowych5. Świadczy to o tym, że iwermektyna ma działanie przeciwzapalne nie tylko na poziomie ogólnoustrojowym, ale również na tkankę płucną.
Choroba wywołana przez tego wirusa dzieli się na wyraźne fazy: Bezobjawowe, łagodne choroby objawowe i ciężkie zapalne choroby układu oddechowego. Pierwsze dwa są zależne od replikacji SARS-CoV-2, podczas gdy ostatni jest przypisany do stanu hiper-zapalnego zwanego burzą cytokinową. Dowody sugerują, że lek ten może działać na różnych etapach choroby. Potrzebne są kontrolowane badania, aby najpierw wykazać działanie iwermektyny przeciwko COVID-19, a następnie sprawdzić, czy efekt ten wynika z jej działania przeciwwirusowego i wreszcie zbadać, czy jej podawanie jest również odpowiednie u hospitalizowanych pacjentów z ciężką chorobą ze względu na jej wyraźne działanie przeciwzapalne.
Konflikt interesów
Autorzy deklarują, że nie mają konfliktu interesów.