Milbemycin oxime jest substancją czynną o szerokim spektrum działania przeciwpasożytniczego stosowaną w medycynie weterynaryjnej u psów i kotów przeciwko pasożytom wewnętrznym (np. glisty). Nie jest stosowany przeciwko szkodnikom rolniczym i domowym. Należy do klasy chemicznej makrocyklicznych laktonów.

Nazwa zwyczajowa: MILBEMYCIN OXIME

Typ: lek weterynaryjny
Klasa chemiczna: makrocykliczny lakton

STUKTURA CHEMICZNA

Skuteczność wobec pasożytów

Typ działania: Ogólnoustrojowe & kontaktowe endopasożytobójcze i ektopasożytobójcze o szerokim spektrum działania.
Główne zwalczane pasożyty weterynaryjne: glisty (nicienie), w tym zapobieganie nicieniom sercowym (Dirofilaria spp), roztocza.

Skuteczność wobec konkretnego pasożyta zależy od formy podania i od podanej dawki.

Click here for general information on features and characteristics of PARASITICIDES.

DOSING

Zalecenia dotyczące dawkowania leków przeciwpasożytniczych zależą od przepisów krajowych. Krajowe urzędy regulacyjne określają, czy produkt jest zatwierdzony do stosowania w danym wskazaniu, tj. do stosowania u konkretnego żywiciela w określonej dawce i przeciwko konkretnemu pasożytowi. Należy sprawdzić etykiety produktów dostępnych w danym kraju w celu uzyskania szczegółowych informacji na temat zatwierdzonych wskazań.

W poniższej tabeli podano niektóre zwykle stosowane zalecenia dotyczące dawkowania oksymu milbemycyny wydane przez producentów lub udokumentowane w literaturze naukowej. Mogą one nie być zatwierdzone w niektórych krajach.

Oksym milbemycyny jest makrocyklicznym laktonem o szerokim spektrum działania, który jest stosowany wyłącznie u psów i kotów, jak dotąd tylko do podawania doustnego (tabletki, tabletki do żucia, itp.). Jest skuteczny przeciwko nicieniom sercowym i wielu innym glista, a także przeciwko niektórym gatunkom roztoczy. Jest natomiast nieskuteczny wobec tasiemców i gryp oraz innych pasożytów zewnętrznych.

Zalecenia dotyczące dawkowania preparatu MILBEMYCIN OXIME
Psy
Ostrzeżenie! Tolerancja i margines bezpieczeństwa u psów z mutacją MDR-1 (np. Collies) wrażliwych na iwermektynę są wyższe dla oksymu milbemycyny niż dla iwermektyny. W związku z tym zalecana dawka może być podawana psom z mutacją MDR-1, jednak szczenięta są bardziej wrażliwe. U psów wrażliwych nie należy przekraczać zalecanej dawki 0,5 mg/kg, ponieważ margines terapeutyczny jest niższy niż u psów niewrażliwych.
Dostarczanie	Pasożyty	Dawkowanie (przeciwko pasożytom wrażliwym na milbemycynę)
Oral	Toxocara canis, szczenięta	0.5 mg/kg; pierwsze leczenie w wieku 2 tygodni, powtórka co 4 tygodnie do 26 tygodnia
Oral	Ancylostoma caninum	0,5 mg/kg, powtórka po 30 dniach w razie potrzeby
Oral	Dirofilaria immitis prevention	0.25 mg/kg miesięcznie
Oral	Dirofilaria immitis ≤2 miesiące larwy	0,5 mg/kg, powtórka po 30 dniach w razie potrzeby
Oral	Dirofilaria immitis 3 miesiące larwy	0.5 mg/kg miesięcznie przez 13 miesięcy
Oral	Dirofilaria immitis 4-miesięczne larwy	0.5 mg/kg miesięcznie przez 14 miesięcy kontroluje jedynie ~50% pasożytów
Oral	Trichuris vulpis	0,5 mg/kg
Oral	Pneumonyssoides caninum	1 mg/kg, 3x w odstępie 10 dni; lub 0.5-1 mg/kg tygodniowo przez 3 tygodnie
Oral	Sarcoptes scabiei	0. czas trwania 90 dni)
KOTY
Dostarczanie	Pasożyty	Dawka (przeciwko pasożytom wrażliwym na milbemycynę)
Oral	Ancylostoma tubaeforme	2-4 mg/kg; przy 2 mg/kg skuteczność może wynosić <90%
Oralnie	Toxocara cati	2-4 mg/kg; przy 2 mg/kg skuteczność może wynosić <90%
Oral	Dirofilaria immitis zapobieganie	2-4 mg/kg miesięcznie

DISCLAIMER: Nie ponosimy odpowiedzialności za ewentualne szkody lub krzywdy wyrządzone osobom, zwierzętom lub innym dobrom, które mogłyby powstać w wyniku przekazania lub wykorzystania informacji, danych lub zaleceń zawartych w niniejszej witrynie przez odwiedzających witrynę lub osoby trzecie.

BEZPIECZEŃSTWO

LD50 doustna, szczur, ostra*: 980 mg/kg mg/kg
Dermalne LD50, szczur, ostre*: nie stwierdzono
* Wartości te odnoszą się do składnika aktywnego. Toksyczność musi być określona również dla każdej postaci użytkowej. Preparaty są zazwyczaj znacznie mniej toksyczne niż składniki czynne.

MRL (maksymalny limit pozostałości): Nie dotyczy: nie dopuszczony dla zwierząt gospodarskich
Okresy wstrzymania dla mięsa, mleka, jaj: Nie dotyczy: nie dopuszczony do stosowania u zwierząt gospodarskich

Ostrzeżenie: Psy niektórych ras nie tolerują makrocyklicznych laktonów lub innych leków (np. emodepside), które mogą przekraczać barierę krew-mózg. Mogą u nich wystąpić mniej lub bardziej poważne działania niepożądane, jeśli są leczone dawkami nieco większymi niż zalecane. W związku z tym dawkowanie musi być jak najdokładniejsze. Tak jest w przypadku collie i ras pokrewnych, które mają mutację w genie MDR-1, która wpływa na barierę krew-mózg i sprawia, że jest ona bardziej przepuszczalna dla takich związków niż u psów bez tej mutacji. Oprócz collie, inne rasy psów wykazują podobne problemy, chociaż mutacja MDR-1 nie została potwierdzona u wszystkich z nich. Rasy bardziej dotknięte tą mutacją to (częstotliwość w %): Collie (70%), Whippet długowłosy (65%), Owczarek australijski (50%, również mini), McNab (30%), Silken Windhound (30%), Owczarek angielski (15%), Owczarek szetlandzki (15%), Owczarek angielski (15%), Owczarek niemiecki (10%), Herding Breed Cross (10%). Inne mniej dotknięte chorobą rasy to: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Jedynym sposobem na upewnienie się, czy pies jest dotknięty tą chorobą czy nie, jest wykonanie testu. Ponieważ testowanych jest więcej psów, jest prawdopodobne, że mutacja zostanie odkryta w innych rasach, lub że częstotliwości ulegną zmianie.

Dowiedz się więcej o bezpieczeństwie oksymu milbemycyny.

Ogólne informacje na temat bezpieczeństwa weterynaryjnych leków przeciwpasożytniczych są dostępne w specjalnych artykułach na tej stronie (kliknij, aby odwiedzić):

• Ogólne bezpieczeństwo stosowania leków przeciwpasożytniczych u zwierząt domowych
• Ogólne bezpieczeństwo stosowania leków przeciwpasożytniczych u ludzi
• Ogólne bezpieczeństwo stosowania leków przeciwpasożytniczych w środowisku

Ostrzeżenie

Jest oczywiste, że produkty weterynaryjne nie są przeznaczone i nigdy nie powinny być stosowane u ludzi!!!!

MARKETING &STOSOWANIE

Dekada wprowadzenia: 1990
Wprowadzony przez: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Kilka oryginalnych marek: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: Wygasł (poszczególne preparaty mogą być nadal chronione patentem)

Stosowanie u zwierząt gospodarskich: NIE
Stosowanie u koni: NIE
Stosowanie u PSÓW i KOTÓW: Tak, umiarkowane
Główne formy podawania:

• Tabletki, tabletki, itp

Stosowanie w medycynie ludzkiej: Nie
Użycie w higienie publicznej/domowej: Nie
Użycie w rolnictwie: Nie
Dostępne generyki: Tak, raczej nieliczne

Wybór marek handlowych z oksymem milbemycyny

• INTERCEPTOR: dla PSÓW i KOTÓW – tabletki przeciw HEARTWORMS i ROUNDWORMS – ELANCO – milbemycin oxime
• MILBEMAX: for DOGS and CATS – tabletki przeciwko HEARTWORMS, ROUNDWORMS and TAPEWORMS – ELANCO- milbemycin oxime + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: dla PSÓW – tabletki przeciw FLEAS, TIKOM, HEARTWORMS i ROUNDWORMS – MERIAL – afoksolaner + milbemycin oxime
• PROGRAM PLUS: dla PSÓW – tabletki przeciw FLEAS, HEARTWORMS i ROUNDWORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
• SENTINEL: dla PSÓW – tabletki przeciwko FLEAS, HEARTWORMS i ROUNDWORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
• SENTINEL SPECTRUM: dla PSÓW – tabletki przeciwko FLEAS, HEARTWORM, ROUNDWORMS i TAPE WORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime + praziquantel
• TRIFEXIS: dla PSÓW – tabletki przeciw FLEAS, HEARTWORMS i ROUNDWORMS – ELANCO – spinosad + milbemycin oxime
• PANORAMIS: dla PSÓW – tabletki przeciw FLEAS, HEARTWORMS i ROUNDWORMS – ELANCO – spinosad + milbemycin oxime

Odporność na PARASYTY

W zwierzętach domowych: Tak, zgłaszana na iwermektynę u mikrofilarii nicieni sercowych w USA (jak dotąd szczególnie w Luizjanie), z opornością krzyżową na makrocykliczne laktony, w tym oksym milbemycyny.

Dowiedz się więcej o oporności pasożytów i sposobach jej powstawania.

WŁAŚCIWOŚCI SZCZEGÓŁOWE

Oksym milbemycyny jest makrocyklicznym laktonem otrzymywanym z produktów fermentacji mikroorganizmu glebowego Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Jest on pochodną milbemycyn, a nie awermektyn, jak kilka innych makrocyklicznych laktonów (np. iwermektyna). Stosuje się go wyłącznie u psów i kotów, samodzielnie lub w produktach skojarzonych (np. z lufenuronem, inhibitorem rozwoju pcheł, lub z prazykwantelem, środkiem taenobójczym). Firma NOVARTIS nie opracowała produktu dla zwierząt gospodarskich z oksymem milbemycyny.

Skuteczność oksymu milbemycyny

Oksym milbemycyny w dawce terapeutycznej jest skutecznym środkiem zapobiegawczym przeciwko nicieniom sercowym (Dirofilaria spp) i kontroluje kilka innych glisty (np.Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Niektóre gatunki roztoczy mogą być zwalczane przy zastosowaniu wyższych dawek.

Sam oksym milbemycyny w dawce terapeutycznej jest nieskuteczny wobec tasiemców, gryp, pcheł, kleszczy, wszy, komarów i much. Istnieją produkty łączone w celu rozszerzenia spektrum działania: z lufenuronem lub spinosadem w celu zwalczania pcheł oraz z prazykwantelem w celu zwalczania tasiemców.

Farmakokinetyka oksymu milbemycyny

Po podaniu doustnym psom oksym milbemycyny jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany. Szczytowe stężenie w osoczu jest osiągane 2 do 4 godzin później, a następnie maleje z okresem półtrwania 1-3 dni. Dostępność biologiczna wynosi około 80%.

W szczurach metabolizm wydaje się być całkowity, ponieważ nie stwierdzono obecności niezmienionego oksymu milbemycyny w moczu lub kale. Wysokie stężenia oksymu milbemycyny występują w wątrobie i w tkance tłuszczowej.

Zasadniczo, ze względu na odmienne zachowanie farmakokinetyczne, działanie przeciwrobacze jest dłuższe w przypadku oksymu milbemycyny niż w przypadku iwermektyny, chociaż silnie zależy to od postaci dostawy i podanej dawki.

Mechanizm działania

Jak wszystkie makrocykliczne laktony oksym milbemycyny działa jako agonista neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) w komórkach nerwowych, a także wiąże się z kanałami chlorkowymi bramkowanymi glutaminianem w komórkach nerwowych i mięśniowych bezkręgowców. W obu przypadkach blokuje przekazywanie sygnałów neuronalnych pasożytów, które albo zostają sparaliżowane i wydalone z organizmu, albo umierają z głodu. Wpływa również na rozmnażanie niektórych pasożytów poprzez zmniejszenie owulacji lub wywołanie nieprawidłowej oogenezy.

W ssakach receptory GABA występują tylko w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), tj. w mózgu i rdzeniu kręgowym. Ale ssaki mają tak zwaną barierę krew-mózg, która zapobiega mikroskopijnych obiektów i dużych cząsteczek, aby dostać się do mózgu. W związku z tym makrocykliczne laktony są znacznie mniej toksyczne dla ssaków niż dla pasożytów, które nie mają takiej bariery, co pozwala na dość wysokie marginesy bezpieczeństwa przy stosowaniu u zwierząt gospodarskich i domowych. Znamiennym wyjątkiem są tu psy będące nosicielami wspomnianej wcześniej mutacji MDR-1.

Kliknij tutaj, aby wyświetlić listę wszystkich streszczeń technicznych przeciwpasożytniczych substancji czynnych na tej stronie.

.