Metyrapone może być stosowany w diagnostyce niedoczynności kory nadnerczy. Metyrapone 30 mg/kg, maksymalna dawka 3000 mg, jest podawany o północy, zwykle z przekąską. Kortyzol w osoczu i 11-deoksykortyzol są mierzone następnego dnia rano między 8:00 a 9:00 rano. Kortyzol w osoczu mniejszy niż 220 nmol/l wskazuje na odpowiednie zahamowanie 11β-hydroksylazy. U pacjentów z nienaruszoną osią podwzgórze-przysadka-nadnercza, poziom CRH i ACTH wzrasta jako odpowiedź na spadający poziom kortyzolu. Powoduje to zwiększenie ilości prekursorów steroidowych w szlaku. Dlatego, jeśli poziom 11-deoksykortyzolu nie wzrasta i pozostaje poniżej 7 µg/dl (202 nmol/l), a hormon adrenokortykotropowy (ACTH) wzrasta, to jest to wysoce sugerujące niewydolność nadnerczy. Jeśli ani 11-deoxycortisol i ACTH wzrasta, to jest wysoce sugerujące zaburzenia osi podwzgórze-przysadka-nadnercza w przysadce lub podwzgórza.
Metyrapone test może pomóc w weryfikacji przyczyny zespołu Cushinga. Większość pacjentów z dysfunkcją przysadki i/lub mikrogruczolakiem przysadki będzie zwiększać wydzielanie ACTH w odpowiedzi na metyrapon, podczas gdy większość ektopowych guzów produkujących ACTH nie będzie. Makrogruczolaki przysadki nie zawsze odpowiadają na metyrapon.
Metyrapon jest stosowany do medycznej kontroli hiperkortyzolemii w zespole Cushinga (ACTH zależnej lub niezależnej). Celem leczenia medycznego jest osiągnięcie przedoperacyjnej kontroli hiperkortyzolizmu lub kontrola choroby resztkowej utrzymującej się po operacji (TSS, adrenalektomia). Nie jest on przeznaczony do długotrwałego, ostatecznego leczenia/leczenia, a jedynie jako środek wspomagający (leczenie chirurgiczne jest celem leczenia większości przyczyn zespołu Cushinga). Metyrapon działa zatem poprzez hamowanie steroidogenezy nadnerczowej. Jednym z efektów ubocznych jest hirsutyzm (u kobiet) z powodu nadmiaru prekursorów androgenów utworzonych. Innym powszechnie stosowanym środkiem w leczeniu medycznym choroby Cushinga jest ketokonazol (środek przeciwgrzybiczy). To nie wykazują efekt uboczny hirsutyzmu.
.