Identyfikacja

Nazwa Methohexital Accession Number DB00474 Opis

Dożylny środek znieczulający o krótkim czasie działania, który może być stosowany do indukcji znieczulenia.

Typ Małe grupy cząsteczek Zatwierdzona struktura

Thumb
3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Methohexital (DB00474)

×

Obraz
Blisko

Średnia waga: 262.3043
Monoizotopowa: 262.131742452 Wzór chemiczny C14H18N2O3 Synonimy

  • (±)-5-allyl-1-metylo-5-(1-metylo-2-pentynylo)kwas barbiturowy
  • 5-allyl-1-metylo-5-(1-metylo-2-pentynylo)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trion
  • 5-Allyl-5-(3-heksyn-2-ylo)-1-metylobarbiturowy
  • Methohexital
  • Methohexitalum
  • Methohexitone
  • Metohexital

    • α-DL-1-methyl-kwas 5-allilo-5-(1′-metylopentyno-2-ylo)barbiturowy

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Methohexital jest wskazany do stosowania jako środek znieczulający podawany dożylnie. Jest on również powszechnie stosowany do wywoływania głębokiej sedacji.

Terapie skojarzone

  • Znieczulenie ogólne
  • Terapia indukująca znieczulenie
  • Terapia sedatywna

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynceContraindications

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Zobacz nasze dane handlowe, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia Blackbox obejmują Ryzyko, Przeciwwskazania i Działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Metyloheksital, barbituran, jest stosowany do indukcji znieczulenia przed zastosowaniem innych środków znieczulenia ogólnego oraz do indukcji znieczulenia do krótkich zabiegów chirurgicznych, diagnostycznych lub terapeutycznych związanych z minimalnymi bodźcami bólowymi. Barbiturany zapewniają niewielką analgezję; ich stosowanie w obecności bólu może powodować pobudzenie.

Mechanizm działania

Metoheksital wiąże się w odrębnym miejscu wiążącym związanym z jonoporem Cl- w receptorze GABAA, zwiększając czas, w którym jonopor Cl- jest otwarty. Postsynaptyczny hamujący efekt GABA we wzgórzu jest zatem przedłużony.

Cel Działanie Organizm
AGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-.1
antagonista
 Ludzie

Wchłanianie

Bezwzględna dostępność biologiczna po podaniu doodbytniczym metoheksitalu wynosi 17%.

Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami

73%

Metabolizm

Metabolizm zachodzi w wątrobie na drodze demetylacji i utleniania. Utlenianie łańcucha bocznego jest najważniejszą biotransformacją biorącą udział w zakończeniu aktywności biologicznej.

Droga eliminacji

Wydalanie zachodzi przez nerki poprzez filtrację kłębuszkową.

Okres półtrwania

5,6 ± 2.7 minut

Klirens Niedostępne Działania niepożądaneBłędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &usystematyzowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

Początek toksyczności po przedawkowaniu metoheksitalu podanego dożylnie nastąpi w ciągu kilku sekund od wlewu. Jeśli metoheksital jest podawany doodbytniczo lub został połknięty, początek toksyczności może być opóźniony. Objawy przedawkowania ultrakrótko działającego barbituranu obejmują depresję ośrodkowego układu nerwowego, depresję oddechową, niedociśnienie tętnicze, spadek obwodowego oporu naczyniowego i nadpobudliwość mięśniową od drgawek do ruchów przypominających konwulsje. Inne objawy mogą obejmować drgawki i reakcje alergiczne. Po masywnej ekspozycji na jakikolwiek barbituran może wystąpić obrzęk płuc, zapaść krążeniowa z utratą obwodowego napięcia naczyniowego i zatrzymanie akcji serca.

Organizmy dotknięte chorobą

  • Ludzie i inne ssaki

Drogi Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Niniejszych informacji nie należy interpretować bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że dochodzi do interakcji, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
  • Naturalny
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Dochodzący

    • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Acebutolol Stężenie Acebutololu w surowicy może być zmniejszone, gdy jest on łączony z Methohexitalem.
Acenokumarol Metabolizm acenokumarolu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Methohexital.
Acetaminofen Metabolizm acetaminofenu może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z lekiem Methohexital.
Acetazolamid Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Methohexital jest łączony z Acetazolamidem.
Acetofenzyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Methohexital jest łączony z Acetofenzyną.
Aclidinium Methohexital może nasilać działania depresyjne ośrodkowego układu nerwowego (CNS depressant) Aclidinium.
Agomelatyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Methohexital jest łączony z Agomelatyną.
Aldesleukina Methohexital może zwiększać hipotensyjne działania Aldesleukiny.
Alfentanil Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Methohexital jest łączony z Alfentanilem.
Alimemazyna Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Methohexital jest łączony z Alimemazyną.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnej w branży wyszukiwarce interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością

  • Unikaj alkoholu. Spożycie alkoholu może powodować addytywne działanie depresyjne na OUN.

Produkty

Products

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji do kodów produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik UNII CAS InChI Key
Methohexital sodium 60200PNZ7Q 309-.36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Międzynarodowe/inne marki Brevital / Brietal Markowe produkty na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Marketing Start Marketing End Region Image
Brevital Sodium Wstrzyknięcie 500 mg/1 Domięśniowo; Rectal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USAflaga USA
Brevital Sodium Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 2.5 g/1 Domięśniowo; Dożylnie; Doodbytniczo Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 USAflaga USA
Brevital Sodium Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 500 mg/5mL Domięśniowo; Dożylnie; Doodbytniczo Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USAflaga USA
Brevital Sodium Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 500 mg/1 Domięśniowo; Dożylnie; Doodbytniczo Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Nie dotyczy USAflaga USA
Brevital Sodium Wstrzyknięcie 2,5 g/1 Domięśniowo; Doodbytniczo Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USAflaga USA
Brevital Sodium Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 200 mg/1 domięśniowo; Dożylnie; Doodbytniczo JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USAflaga USA
Brevital Sodium Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 500 mg/1 domięśniowo; Dożylnie; Rectal A S Medication Solutions 2007-11-01 2013-06-07 USAflaga USA

Kategorie

Kody ATC N05CB01 – Kombinacje barbituranów

  • N05CB – Barbiturany, combinations
  • N05C – HYPNOTICS AND SEDATIVES
  • N05 – PSYCHOLEPTYKI
  • N – NERVOUS SYSTEM

N01AF01 – Methohexital

  • N01AF – Barbiturates, plain
  • N01A – ANESTETYKI, OGÓLNE
  • N01 – ANESTETYKI
  • N – UKŁAD NERWOWY

N05CA15 – Methohexital

  • N05CA – Barbiturany, plain
  • N05C – HYPNOTICS AND SEDATIVES
  • N05 – PSYCHOLEPTYKI
  • N – UKŁAD NERWOWY

Kategorie leków Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako pochodne kwasu barbiturowego. Są to związki zawierające pierścień perhydropirymidynowy podstawiony przy C-2, -4 i -6 przez grupy okso. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Diazyny Podklasa Pirymidyny i pochodne pirymidyny Rodzic bezpośredni Pochodne kwasu barbiturowego Rodzice alternatywni N-acyloureazy / Diazynany / Dikarboksymidy / Związki azacykliczne / Związki organopnictogenne / Związki organonitrogenne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Związki karbonylowe Substytuty 1,3-diazinan / Aliphatic heteromonocyclic compounds / Azacycle / Barbiturate / Carbonic acid derivative / Carbonyl group / Carboxylic acid derivative / Dicarboximide / Hydrocarbon derivative / N-acyl urea Molecular Framework Aliphatic heteromonocyclic compounds External Descriptors barbiturates, acetylenic compound (CHEBI:102216)

Chemical Identifiers

UNII E5B8ND5IPE Numer CAS 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trion

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

General References Not Available External Links Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital Etykieta FDA

Pobierz (184 KB)

MSDS

Pobierz (46.5 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Faza Status Cel Warunki Liczba
4 Zakończone Leczenie Depresja 1
4 Zakończone Leczenie Depresja, Depresja dwubiegunowa / jednobiegunowa 1
4 Recruiting Treatment Atrial Fibrillation / Flutter, Przedsionkowe 1
0 Not Yet Recruiting Diagnostyczne Elektroencefalogram prądu stałego / Terapia elektrokonwulsyjna / Ketamina / Spreadind Depresja Ketamina / Depresja Spreadind 1
Not Available Completed Treatment Terapia znieczulająca / Hipotensja 1
Niedostępne Zakończone Leczenie Depresja 1
Niedostępne Zakończone Leczenie Traktowanie Wielkie zaburzenia depresyjne (MDD) 1
NieDostępne Zakończone Traktowanie Orientacja / Powrót popo znieczuleniu 1
Niedostępne Zakończone Terapia Depresja, Bipolar / Major Depressive Disorder (MDD) 1

Pharmacoeconomics

Producenci

  • Jhp pharmaceuticals llc

Pakujący

  • JHP Pharmaceuticals LLC
  • Physicians Total Care Inc.

Postacie dawkowania

Forma Trasa Siła
Wstrzyknięcie Domięśniowo; Doodbytniczo 2.5 g/1
Wstrzyknięcie Domięśniowo; Rektalnie 500 mg/1
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie; Rektalnie 2.5 g/1
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie; Rektalnie 200 mg/1
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie; Doodbytniczo 500 mg/1
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu Domięśniowo; Dożylnie; Rectal 500 mg/5mL
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu Parenteralne
Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie

Ceny

Opis jednostki Koszt Jednostka
Brevital sodium 2.5 gm fiolka 221,2USD fiolka
DrugBank nie prowadzi sprzedaży ani skupu leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patents Not Available

Properties

State Solid Experimental Properties

Property Value Source
logP 1.8 Not Available

Predicted Properties

.

Property Value Source
Water Solubility 0.0524 mg/mL ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.29 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Najsilniejszy kwas) 8.73 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 3 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 66.48 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
Refrakcyjność 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 27.4 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 1 ChemAxon
Dostępność biologiczna 1 ChemAxon
Reguła pięciu Podstawa Pięć Tak ChemAxon
Filtr Gęsi Tak Tak ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9143
Bariera krew-mózg + 0.982
Caco-2 permeable + 0.5
P-glikoproteina substrat Non-substrate 0.6307
Inhibitor I glikoproteiny P Inhibitor 0.5661
Inhibitor P-glikoproteiny II Nieinhibitor 0.9294
Renalny transporter kationów organicznych Nieinhibitor 0.9297
CyP450 2C9 substrat Non-substrate 0.823
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.8823
CYP450 3A4 substrat Non-substrate 0.6454
CYP450 1A2 substrat Nie-inhibitor 0.8001
CYP450 2C9 inhibitor Nie-inhibitor 0.8179
CYP450 2D6 inhibitor Nie-inhibitor 0.9099
CYP450 2C19 inhibitor Nie-inhibitor 0.7836
CYP450 3A4 inhibitor Nie-inhibitor 0.8501
Inhibitor CYP450 Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.954
Toksyczność AMES Bez toksyczności AMES 0.9133
Karcynogenność Bez rakotwórczości 0.8264
Biodegradacja Nie ulegający biodegradacji 0.9737
Toksyczność ostra u szczurów 2.9098 LD50, mol/kg Nie dotyczy
Zahamowanie układu HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.978
hERG inhibicja (predyktor II) Bez inhibitora 0.9697
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, bezpłatnego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Pobierz (12.5 KB) Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-.MS Not Available
Mass Spectrum (Electron Ionization) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Dodatni (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Antagonista

Ogólna funkcja Inhibitory extracellular ligand-.Aktywność kanału jonowego bramkowanego Specyficzna funkcja Składnik heteropentamerycznego receptora dla GABA, głównego neurotransmitera hamującego w mózgu kręgowców. Funkcjonuje również jako receptor histaminy i pośredniczy w odpowiedzi komórkowej na histaminę… Nazwa genu GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 Masa cząsteczkowa 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Chimeryczne receptory GABAA/glicyny: ekspresja i farmakologia barbituranów. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 13:24 / Updated on March 04, 2021 11:33

.

By: adminPosted on

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany.