Zatwierdzone:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!Elvitegravir (EVG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!

Mechanizm inhibicji

HIV integraza stała się nowym celem dla leków. Po odwróceniu transkrypcji, białko integrazy łączy się z wirusowym DNA, tworząc stabilny kompleks, określany jako kompleks przedintegracyjny (PIC), i dostaje się do jądra gospodarza. Tam integraza pośredniczy w integracji komplementarnego DNA (cDNA) do genomu gospodarza w dwuetapowym procesie. Najpierw z 3′-końca wirusowego DNA zostają usunięte dwa nukleotydy. Następnie dochodzi do kowalencyjnej insercji wirusowego DNA HIV do chromosomu gospodarza. Inhibitor integrazy Raltegrawir oddziałuje z metalami dwuwartościowymi w obrębie miejsca aktywnego integrazy HIV-1. Interakcja ta hamuje wstawianie wirusowego DNA do chromosomu gospodarza (proces przenoszenia nici). Elvitegravir jest również specyficznym inhibitorem etapu przenoszenia nici w procesie integracji HIV. Dolutegrawir (DTG) jest jedynym INSTI drugiej generacji, zatwierdzonym przez FDA w 2013 roku.

Działania niepożądane i metabolizm

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi inhibitorów integrazy są zdarzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności/wymioty lub biegunka, a także bóle głowy, układu nerwowego i działania neuropsychiatryczne

.