Przeciwwskazania

Znaczna depresja oddechowa

Ostra lub ciężka astma oskrzelowa w warunkach niemonitorowanych lub przy braku sprzętu do resuscytacji

Znana lub podejrzewana niedrożność przewodu pokarmowego, w tym niedrożność porażenna

Nadwrażliwość na lek lub składniki preparatu

W ciągu 2 tygodni stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI)

Środki ostrożności

Ostrożnie w ostrym zapaleniu trzustki, chorobie Addisona, łagodnym przeroście gruczołu krokowego, zaburzeniach rytmu serca, depresji ośrodkowego układu nerwowego (OUN), nadużywania lub uzależnienia od leków, labilności emocjonalnej, choroby pęcherzyka żółciowego, zaburzeń żołądkowo-jelitowych (GI), rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy, operacji GI, urazu głowy, niedoczynności tarczycy lub nieleczonego obrzęku śluzowatego, nadciśnienia wewnątrzczaszkowego, guza mózgu, psychozy toksycznej, zwężenia cewki moczowej, operacji dróg moczowych, drgawek, ostry alkoholizm, delirium tremens, wstrząs, cor pulmonale, przewlekła choroba płuc, rozedma płuc, hiperkapnia, kifoskolioza, ciężka otyłość, zaburzenia czynności nerek lub wątroby, pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni

Przypadki zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu, zgłaszane przy jednoczesnym stosowaniu leków serotoninergicznych; może to wystąpić w zalecanym zakresie dawkowania; początek objawów występuje na ogół w ciągu kilku godzin do kilku dni od jednoczesnego stosowania, ale może wystąpić później; należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli podejrzewa się zespół serotoninowy

Terapia może powodować ciężkie niedociśnienie, w tym niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia u pacjentów ambulatoryjnych; istnieje zwiększone ryzyko u pacjentów, u których zdolność do utrzymywania ciśnienia krwi została już osłabiona przez zmniejszoną objętość krwi lub jednoczesne podawanie niektórych leków działających depresyjnie na OUN (np.g., fenotiazyny lub środki znieczulenia ogólnego); należy monitorować pacjentów pod kątem objawów niedociśnienia po rozpoczęciu lub zwiększeniu dawki; u pacjentów ze wstrząsem krążeniowym leczenie może spowodować rozszerzenie naczyń krwionośnych, co może spowodować dalsze zmniejszenie rzutu serca i ciśnienia krwi; należy unikać leczenia u pacjentów ze wstrząsem krążeniowym

U pacjentów, którzy mogą być podatni na wewnątrzczaszkowe skutki retencji CO2 (np, z dowodami na zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe lub guzy mózgu), leczenie może zmniejszyć napęd oddechowy, a wynikające z tego zatrzymanie CO2 może dodatkowo zwiększyć ciśnienie wewnątrzczaszkowe; należy monitorować takich pacjentów pod kątem objawów sedacji i depresji oddechowej, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia; opioidy mogą zaciemniać przebieg kliniczny u pacjenta z urazem głowy; należy unikać stosowania u pacjentów z zaburzeniami świadomości lub śpiączką

Przeciwwskazane u pacjentów ze znaną lub podejrzewaną niedrożnością przewodu pokarmowego, w tym z paralitycznym niedrożnością jelit; może powodować skurcz zwieracza Oddiego; opioidy mogą powodować zwiększenie stężenia amylazy w surowicy; należy monitorować pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki, pod kątem pogorszenia objawów

Terapia może zwiększać częstość napadów drgawkowych u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi oraz w innych sytuacjach klinicznych związanych z napadami drgawkowymi; należy monitorować pacjentów pod kątem pogorszenia kontroli napadów drgawkowych podczas leczenia

Należy unikać stosowania mieszanych leków agonistyczno-antagonistycznych (np.g., pentazocyna, nalbufina, i butorfanol) lub częściowych agonistów (np, buprenorfina) u pacjentów otrzymujących leki przeciwbólowe będące pełnymi agonistami opioidów; mieszane leki przeciwbólowe będące agonistami/antagonistami i częściowymi agonistami mogą zmniejszać działanie przeciwbólowe i (lub) nasilać objawy odstawienne; w przypadku odstawiania leku u pacjenta uzależnionego fizycznie należy stopniowo zmniejszać dawkę; nie należy gwałtownie przerywać leczenia u tych pacjentów

Należy ostrzec pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali niebezpiecznych maszyn, chyba że są tolerancyjni na działanie leku i wiedzą, jak zareagują na lek

Poważna, zagrażająca życiu lub śmiertelna depresja oddechowa może wystąpić w każdym momencie leczenia, ryzyko jest największe podczas rozpoczynania leczenia lub po zwiększeniu dawki; należy ściśle monitorować pacjentów pod kątem depresji oddechowej, zwłaszcza w ciągu pierwszych 24 do 72 godzin od rozpoczęcia leczenia i po zwiększeniu dawki; przypadkowe połknięcie nawet jednej dawki, zwłaszcza przez dzieci, może spowodować depresję oddechową i zgon z powodu przedawkowania opioidu

Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym ośrodkowy bezdech senny (CSA) i hipoksemię związaną ze snem; Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CSA w sposób zależny od dawki; u pacjentów, u których występuje CSA, należy rozważyć zmniejszenie dawki opioidów z zastosowaniem najlepszych praktyk dotyczących zmniejszania dawki opioidów

Połączone stosowanie z inhibitorem CYP3A4, takim jak antybiotyki makrolidowe (np.g., erytromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol) i inhibitory proteazy (np, ritonawir), mogą zwiększać stężenie fentanylu w osoczu i wydłużać czas trwania opioidowych działań niepożądanych, co może powodować potencjalnie śmiertelną depresję oddechową, zwłaszcza gdy inhibitor jest dodawany po osiągnięciu stabilnej dawki fentanylu we wstrzyknięciu; podobnie, odstawienie induktora CYP3A4, takiego jak ryfampina, karbamazepina i fenytoina, u pacjentów leczonych wstrzyknięciami fentanylu może zwiększać stężenie fentanylu w osoczu i wydłużać czas trwania opioidowych działań niepożądanych; w przypadku stosowania produktu leczniczego fentanyl Injection z inhibitorami CYP3A4 lub odstawienia induktorów CYP3A4 u pacjentów leczonych produktem leczniczym fentanyl-Injection, należy ściśle monitorować pacjentów w częstych odstępach czasu i rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego fentanyl Injection do czasu uzyskania stabilnego działania leku

Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego fentanyl Injection z induktorami CYP3A4 lub odstawienie inhibitora CYP3A4 może zmniejszyć stężenie fentanylu w osoczu, zmniejszyć skuteczność opioidów lub, ewentualnie, doprowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u pacjenta, u którego rozwinęło się uzależnienie fizyczne od fentanylu; Podczas stosowania fentanylu w postaci wstrzyknięcia z induktorami CYP3A4 lub odstawiania inhibitorów CYP3A4, należy ściśle monitorować pacjentów w częstych odstępach czasu i rozważyć zwiększenie dawki opioidu, jeśli jest to konieczne do utrzymania odpowiedniej analgezji lub jeśli wystąpią objawy odstawienia opioidów

Połączone stosowanie opioidów z benzodiazepinami lub innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), w tym z alkoholem, może spowodować głęboką sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon; Zastrzec jednoczesne przepisywanie do stosowania u pacjentów, dla których alternatywne metody leczenia są nieodpowiednie; ograniczyć dawki i czas trwania do wymaganego minimum; obserwować pacjentów pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji

Pogłębiona sedacja, depresja oddechowa, śpiączka i zgon mogą wynikać z jednoczesnego podawania z benzodiazepinami lub innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN (np.g., niebenzodiazepinowe leki uspokajające/hipnotyczne, anksjolityki, leki uspokajające, środki zwiotczające mięśnie, środki znieczulenia ogólnego, leki przeciwpsychotyczne, inne opioidy, alkohol); ze względu na te zagrożenia, należy zarezerwować jednoczesne przepisywanie tych leków do stosowania u pacjentów, dla których alternatywne metody leczenia są nieodpowiednie

Stosowanie u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową w warunkach niemonitorowanych lub przy braku sprzętu do resuscytacji jest przeciwwskazane; Pacjenci z istotną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub chorobą płuc, ze znacznie zmniejszoną rezerwą oddechową, hipoksją, hiperkapnią lub wcześniej występującą depresją oddechową są narażeni na zwiększone ryzyko zmniejszenia napędu oddechowego, w tym bezdechu, nawet w przypadku stosowania zalecanych dawek

Zagrażająca życiu depresja oddechowa jest bardziej prawdopodobna u pacjentów w podeszłym wieku, wyniszczonych lub osłabionych, ponieważ mogą oni mieć zmienioną farmakokinetykę lub zmieniony klirens w porównaniu z młodszymi, zdrowszymi pacjentami; Należy ściśle monitorować

Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI) mogą nasilać działanie opioidu, aktywnego metabolitu opioidu, w tym depresję oddechową, śpiączkę i dezorientację; nie należy stosować leczenia w ciągu 14 dni od rozpoczęcia lub odstawienia MAOI

Przypadki niewydolności nadnerczy zgłaszane podczas stosowania opioidów, częściej po stosowaniu dłuższym niż jeden miesiąc; objawy mogą obejmować nudności, wymioty, anoreksję, zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy i niskie ciśnienie krwi; w przypadku rozpoznania niewydolności nadnerczy należy zastosować fizjologiczne dawki zastępcze kortykosteroidów; należy odstawić opioid, aby umożliwić powrót czynności nadnerczy do normy i kontynuować leczenie kortykosteroidami do czasu powrotu czynności nadnerczy do normy; można wypróbować inne opioidy, ponieważ w niektórych przypadkach zgłaszano stosowanie innego opioidu bez nawrotu niewydolności nadnerczy

Należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki dla pacjenta w podeszłym wieku, zwykle rozpoczynając od dolnej granicy zakresu dawkowania, co odzwierciedla większą częstość występowania zmniejszonej czynności wątroby, nerek lub serca oraz współistniejącej choroby lub innej terapii lekowej; Ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku częściej występuje zmniejszona czynność nerek, należy zachować ostrożność w doborze dawki i przydatne może być monitorowanie czynności nerek

Farmakokinetyka opioidów może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością nerek; klirens może być zmniejszony, a metabolity mogą osiągać znacznie większe stężenie w osoczu u pacjentów z niewydolnością nerek w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek; Rozpocząć od mniejszej niż zwykle dawki lub z dłuższymi przerwami w dawkowaniu i miareczkować powoli, monitorując objawy depresji oddechowej, sedacji i niedociśnienia

Ryzyko potencjalnie śmiertelnej depresji oddechowej, świądu (pomimo niewielkiego uwalniania histaminy), oraz nadużywanie lub uzależnienie

Może powodować bradykardię, którą można leczyć atropiną

Dostęp pacjenta do naloksonu w leczeniu doraźnym przedawkowania opioidów

• Ocena potencjalnego zapotrzebowania na nalokson; rozważyć przepisanie leku w celu leczenia przedawkowania opioidów w nagłych wypadkach
• Konsultacja w sprawie dostępności i sposobów uzyskania naloksonu zgodnie z wymogami lub wytycznymi dotyczącymi wydawania i przepisywania naloksonu w poszczególnych stanach
• Edukacja pacjentów w zakresie oznak i objawów depresji oddechowej oraz konieczności wezwania pogotowia ratunkowego lub natychmiastowej pomocy medycznej w przypadku znanego lub podejrzewanego przedawkowania

.