Kyprolis (karfilzomib) jest rodzajem leku stosowanego w chemioterapii i inhibitorem proteasomu drugiej generacji. Kyprolis jest stosowany w leczeniu szpiczaka mnogiego, który jest rodzajem nowotworu hematologicznego lub nowotworu krwi, w którym dochodzi do uszkodzenia komórek plazmatycznych. Komórki plazmatyczne znajdują się w tkance miękkiej wewnątrz kości, zwanej szpikiem kostnym. Są one kluczową częścią układu odpornościowego i wytwarzają przeciwciała, które zwalczają i zabijają obcych najeźdźców. Kiedy osoba choruje na szpiczaka mnogiego, jej komórki plazmatyczne rozrastają się poza kontrolą.

Kyprolis jest lekiem stosowanym w chemioterapii w leczeniu pacjentów z nawrotowym lub opornym na leczenie szpiczakiem mnogim:

• W skojarzeniu z deksametazonem lub z lenalidomidem plus deksametazon u pacjentów, którzy byli leczeni maksymalnie trzema wcześniejszymi terapiami.
• Jako samodzielny lek u pacjentów, którzy byli leczeni jedną lub większą liczbą terapii.

Jak działa lek Kyprolis u pacjentów ze szpiczakiem mnogim?

Kyprolis jest tetrapeptydowym epoksyketonowym inhibitorem proteasomu. Ma on:

• Działanie antyproliferacyjne, co oznacza, że hamuje wzrost komórek.
• Działanie proapoptotyczne, co oznacza, że zachęca komórki do samozniszczenia lub powoduje ich samozniszczenie.

Kyprolis działa poprzez hamowanie proteasomów – kompleksu proteaz (enzymów), które rozkładają białka w organizmie. Proteasomy działają za pośrednictwem szlaku ubikwityna-proteasom (UPP) w celu rozbicia lub degradacji wielu białek komórkowych.

Defekty w obrębie UPP są związane z rozwojem szpiczaka mnogiego, a badacze odkryli, że leczenie inhibitorami proteasomu, takimi jak Kyprolis, prowadzi do gromadzenia się nieprawidłowo uformowanych monoklonalnych immunoglobulin (Ig) w komórkach plazmatycznych. Powoduje to stres komórek i prowadzi do aktywacji ścieżki UPR (unfolded protein response). Kiedy komórki plazmatyczne są poddane długotrwałemu stresowi w wyniku leczenia inhibitorem proteasomu, aktywacja UPR zatrzymuje normalny proces cyklu komórkowego i indukuje apoptozę lub śmierć komórki. Co ważne, apoptoza indukowana w ten sposób jest skierowana przeciwko komórkom plazmatycznym szpiczaka mnogiego o wysokiej produkcji Ig.

.