Kyprolis (carfilzomib) é um tipo de medicamento de quimioterapia e um inibidor do proteasoma de segunda geração. O kyprolis é utilizado para tratar o mieloma múltiplo, que é um tipo de malignidade hematológica, ou cancro do sangue, que afecta os plasmócitos. Os plasmócitos são encontrados nos tecidos moles dentro dos ossos, chamados medula óssea. São uma parte fundamental do sistema imunitário e produzem anticorpos que combatem e matam os invasores estrangeiros. Quando uma pessoa tem mieloma múltiplo, os seus plasmócitos ficam fora de controlo.
Kyprolis é um medicamento de quimioterapia que é utilizado para o tratamento de doentes com mieloma múltiplo recidivante ou refractário:
- Em combinação com dexametasona ou com lenalidomida mais dexametasona em doentes que tenham sido tratados com até três terapias anteriores.
- Em combinação com dexametasona ou com lenalidomida mais dexametasona em pacientes que tenham sido tratados com uma ou mais terapias anteriores. Tem:
- Atividade antiproliferativa, o que significa que inibe o crescimento das células.
- Atividade pró-apoptótica, o que significa que estimula ou faz com que as células se auto-destruam.
Kyprolis funciona inibindo os proteasomas – um complexo de proteases (enzimas), que decompõem as proteínas do organismo. Os proteasomas funcionam através da via ubiquitina-proteasoma (UPP) para quebrar ou degradar muitas proteínas celulares.
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Os efeitos dentro da UPP estão associados ao desenvolvimento do mieloma múltiplo e os investigadores descobriram que o tratamento com inibidores do proteasoma, como o Kyprolis, leva ao acúmulo de imunoglobulinas monoclonais (Ig) mal dobradas nos plasmócitos. Isto enfatiza as células e resulta na activação da via de resposta proteica desdobrada (UPR). Quando os plasmócitos são colocados sob stress prolongado devido ao tratamento com um inibidor do proteasoma, a activação da UPR pára o processo habitual do ciclo celular e induz a apoptose ou morte celular. É importante salientar que a apoptose induzida por esta forma visa os plasmócitos do mieloma múltiplo com elevada produção de Ig.