Identificação

Nome Niclosamida Número de Adesão DB06803 Descrição

Niclosamida é um anti-helmíntico usado para o tratamento de infecções por ténias. Os helmintos (vermes) são organismos multicelulares que infectam um grande número de seres humanos e causam uma vasta gama de doenças. Mais de 1 bilhão de pessoas estão infectadas com nematódeos intestinais, e muitos milhões estão infectados com nematódeos filariais, gripes e ténias. Eles são um problema ainda maior nos animais domésticos.

Niclosamida, uma vez comercializada nos EUA sob a marca Niclocide, foi voluntariamente retirada do mercado pela Bayer em 1996.2

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovados, Investigacionais, Estrutura aprovada pelos veterinários

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Média de peso: 327,12
Monoisotopic: 325.986112168 Fórmula química C13H8Cl2N2O4 Sinónimos

• Niclosamida

IDs externos

• BAY 2353

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• NSC-178296
• WR 46234

Farmacologia

Indicação

Para o tratamento de infecções por ténia e gripe intestinal: Taenia saginata (Ténia saginata), Taenia solium (Tapeworm de porco), Diphyllobothrium latum (Ténia de peixe), Fasciolopsis buski (verme do intestino grosso). A niclosamida também é utilizada como moluscicida no controlo da esquistossomose.

Condições associadas

• Infecção Helmíntica
• Infestação por ténia

Contra-indicações & Avisos Blackbox

Farmacodinâmica

Niclosamida é um antihelminto usado contra infecções por ténias. Pode actuar através do desacoplamento da cadeia de transporte de electrões para a ATP synthase. A perturbação desta via metabólica crucial impede a criação de adenosina trifosfato (ATP), uma molécula essencial que fornece energia para o metabolismo.

Mecanismo de acção

Niclosamida funciona matando as ténias em contacto. Os vermes adultos (mas não os óvulos) são rapidamente mortos, presumivelmente devido ao desacoplamento da fosforilação oxidativa ou estimulação da actividade da ATPase. Os vermes mortos são então passados nas fezes ou por vezes destruídos no intestino. A niclosamida pode funcionar como um moluscicida ligando-se ao ADN e danificando-o.

Absorção

Niclosamida parece ser minimamente absorvida do tracto gastrointestinal – nem a droga nem os seus metabolitos foram recuperados do sangue ou da urina.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo Não disponível Via de eliminação Não disponível Meia-vida Não disponível Clearance Não disponível Efeitos adversos

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Toxicidade

Eventos adversos infrequentes, leves e transitórios incluem náuseas, vômitos, diarréia e desconforto abdominal.

Organismos afetados

• Microorganismos Helmínticos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Integração do medicamento-droga interações no seu software
Abatacept	O metabolismo de Niclosamida pode ser aumentado quando combinado com o Abatacept.
Abiraterona	O metabolismo de Niclosamida pode ser diminuído quando combinado com Abiraterona.
Acenocumarol	O metabolismo de Acenocumarol pode ser diminuído quando combinado com Niclosamida.
Acetaminofen	O metabolismo do Acetaminofen pode ser diminuído quando combinado com a niclosamida.
Acetoexamida	O metabolismo da niclosamida pode ser diminuído quando combinado com Acetoexamida.
Acetyl sulfisoxazole	O metabolismo da niclosamida pode ser diminuído quando combinado com Acetoexamida.
Ácido acetilsalicílico	O metabolismo da niclosamida pode ser diminuído quando combinado com o ácido acetilsalicílico.
Aciclovir	O metabolismo do aciclovir pode ser diminuído quando combinado com a niclosamida.
Adalimumab	O metabolismo da Niclosamida pode ser aumentado quando combinado com Adalimumab.
Agomelatina	O metabolismo da Agomelatina pode ser diminuído quando combinado com Niclosamida.

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Saiba mais

Interações com Alimentos Não Disponível

Produtos

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Internacional/Outras Marcas Niclocide

Categorias

Códigos ATC P02DA01 – Niclosamida

• P02DA – Derivados do ácido salicílico
• P02D – ANTICESTODALS
• P02 – ANTELMINTICS
• P – PRODUTOS ANTIPARÁSTICOS, INSECTICIDAS E REPELENTES

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classe de Fogo Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como benzanilidas. São compostos aromáticos que contêm um grupo anilida no qual o grupo carboxamida é substituído por um anel de benzeno. Eles têm a estrutura geral RNC(=O)R’, onde R,R’= benzeno. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e derivados substitutos Sub Classe Anilidas Parente direto Benzanilides Parentes alternativos Salicilamidas / Ácidos 3-halobenzóicos e derivados / Benzamidas / Nitrobenzenos / P-clorofenóis / Derivados de Benzoíla / Compostos nitroaromáticos / 1-hidroxi-2-insubstituídos benzenoides / Clorobenzenos / Cloretos de arilo / Ácidos vinilógicos / Ácidos carboxílicos secundários amidas / Propargil tipo 1,Compostos orgânicos 3-dipolares / Compostos orgânicos oxoazanianos / Derivados de hidrocarbonetos / zwitterions orgânicos / Organocloretos / Compostos organonitrogênicos / Compostos organo oxigenados / Compostos organopnictogênicos / Óxidos orgânicos mostram mais 11 Substituintes 1-hydroxy-2-unsubstituted benzenoid / Ácido 3-halobenzóico ou derivados / 4-clorofenol / 4-halophenol / Allyl-type 1,Composto orgânico 3-dipolares / Composto homomonocíclico aromático / Cloreto de arilo / Halogeneto de arilo / Benzamida / Benzanilida / Ácido benzóico ou derivados / Benzoyl / Composto C-nitro / Grupo carboxamida / Derivado de ácido carboxílico / Clorobenzeno / Halobenzeno / Ácido halobenzeno ou derivados / Derivado de hidrocarboneto / Composto nitroaromático / Nitrobenzeno / Orgânico 1,Composto 3-dipolares / Composto nitrogênio orgânico / Composto nitrogênio orgânico / Óxido orgânico / Oxoazanium orgânico / Composto oxigênio orgânico / zwitterion orgânico / Organoclorito / Composto organo-halogeno / Composto organonitrogênio orgânico / Composto organo-oxigênio orgânico / Composto organopnictogen / Fenol / Propargyl-type 1,Composto orgânico 3-dipolar / Salicilamida / Ácido salicílico ou derivados / Ácido carboxílico secundário amida / Ácido vinilogioso mostram mais 29 Estrutura Molecular Compostos homomonocíclicos aromáticos Descritores externos Não disponível

Chemical Identifiers

UNII 8KK8CQ2K8G CAS número 50-65-7 InChI Key RJMUSRYZPJIFPJ-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referência de Síntese US3079297 Referências Gerais

1. Thomson Micromedex (2007). Conselhos para o Volume II do Paciente (27ª ed.). Rede PDR, LLC.
2. Registo Federal: Retirada da Aprovação de 29 NADA’s (3 de Julho de 1996)

Ligações externas Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0015679 KEGG Drug D00436 PubChem Compound 4477 PubChem Substance 99443295 ChemSpider 4322 BindingDB 11242 RxNav 7402 ChEBI 7553 ChEMBL CHEMBL1448 ZINC ZINC000003874496 PharmGKB PA165958408 Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Niclosamide

Testes Clínicos

Testes Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços não disponíveis Patentes não disponíveis

Propriedades

Estado Propriedades Sólidas Experimentais

Propriedades previstas

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Características previstas do ADMET

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Spectra

Espectra de massa (NIST) Não disponível

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Metas

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Detalhes1. DNA

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Tipo de Organismo Nucleotídeo Humano Acção farmacológica

Desconhecido

Acções

Antagonista

DNA é a molécula da hereditariedade, uma vez que é responsável pela propagação genética da maioria dos traços herdados. É um ácido polinucleico que carrega informação genética sobre o crescimento, divisão e função celular. O DNA consiste em dois longos fios de nucleotídeos torcidos em uma dupla hélice e mantidos juntos por ligações de hidrogênio. A sequência de nucleotídeos determina as características hereditárias. Cada filamento serve como modelo para posterior replicação de DNA e como modelo para a produção de mRNA, levando à síntese de proteínas através de ribossomos.

1. Abreu FC, Goulart MO, Brett AM: Detecção dos danos causados ao ADN pela niclosamida usando um biossensor de ADN electroquímico. Biosens Bioelectron. 2002 Dez;17(11-12):913-9.

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Enzimas

Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção Farmacológica

Desconhecido

Acções

Substrato

Função Geral Função Geral Função Específica Os citocromos P450 são um grupo de heme-thiolate monooxygenases. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida numa via de transporte de electrões dependente de NADPH. Ela oxida uma variedade de monooxigenases estruturalmente… Gene Name CYP2C9 Uniprot ID P11712 Uniprot Name Cytochrome P450 2C9 Molecular Weight 55627.365 Da

1. Bapiro TE, Egnell AC, Hasler JA, Masimirembwa CM: Aplicação de ensaios de inibição de maior rendimento (HTS) para avaliar a interação de drogas antiparasitárias com o citocromo P450s. Eliminação do Metab. 2001 Jan;29(1):30-5.
2. Egnell AC, Eriksson C, Albertson N, Houston B, Boyer S: Generation and evaluation of a CYP2C9 heteroactivation pharmacophore. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Dez;307(3):878-87. Epub 2003 Oct 13.

> Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Inhibitor

Dados limitados a estudos in vitro.

Função Geral Atividade da Oxidoreductase, atuando em doadores pareados, com incorporação ou redução de oxigênio molecular, flavina ou flavoproteína reduzida como um doador, e incorporação de um átomo de oxigênio Função Específica Os citocromos P450 são um grupo de monooxigenases heme-thiolate. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida em uma via de transporte de elétrons dependente de NADPH. Ela oxida uma variedade de monooxigenases estruturalmente não… Gene Name CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrome P450 1A2 Molecular Weight 58293.76 Da

1. Bapiro TE, Egnell AC, Hasler JA, Masimirembwa CM: Aplicação de ensaios de inibição de maior rendimento (HTS) para avaliar a interação de drogas antiparasitárias com o citocromo P450s. Eliminação do Metab. 2001 Jan;29(1):30-5.

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Droga criada em 14 de setembro de 2010 16:21 / Atualizada em 21 de fevereiro de 2021 18:52