Nabumetone é um medicamento anti-inflamatório não esteróide, que exerce os seus efeitos farmacológicos através do metabolito ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA). A nabumetona em si é não-ácida e, após absorção, sofre um metabolismo de primeira passagem extensivo para formar o principal metabolito activo circulante (6-MNA), que é um inibidor muito mais potente da ciclo-oxigenase (COX)-2 preferencialmente. As três principais vias metabólicas da nabumetona são a desmetilação por O, a redução da cetona a um álcool, e uma clivagem oxidativa da cadeia lateral ocorre para produzir derivados de ácido acético. Essencialmente não há nabumetona inalterada e < 1% do metabolito principal de 6-MNA são excretados inalterados na urina, dos quais 80% da dose pode ser recuperada e outros 10% nas fezes. A nabumetona é clinicamente usada principalmente para o tratamento de pacientes com osteoartrite (OA) ou artrite reumatóide (AR) para reduzir a dor e a inflamação. A eficácia clínica da nabumetona também tem sido avaliada em pacientes com espondilite anquilosante, lesões dos tecidos moles e AR juvenil. A dose oral ideal de nabumetona para pacientes com AIO é de 1 g uma vez por dia, o que é bem tolerado. A resposta terapêutica é superior ao placebo e semelhante aos inibidores COX não-seletivos. Em pacientes com AR, a nabumetona 1 g ao deitar é ótima, mas um adicional de 0,5-1 g pode ser administrado pela manhã para pacientes com sintomas persistentes. Na AR, a nabumetona mostrou uma eficácia clínica comparável à da aspirina (ácido acetilsalicílico), diclofenaco, piroxicam, ibuprofeno e naproxeno. Estudos clínicos e uma década de dados de segurança mundial e estudos de vigilância pós-marketing a longo prazo mostram que a nabumetona é geralmente bem tolerada. Os efeitos adversos mais frequentes são aqueles normalmente observados com inibidores COX, que incluem diarréia, dispepsia, dor de cabeça, dor abdominal e náusea. Em comum com outros inibidores da COX, a nabumetona pode aumentar o risco de perfurações, ulcerações e hemorragias gastrointestinais (PUBs). Entretanto, vários estudos mostram uma baixa incidência de PUBs, e no mesmo nível dos números relatados em estudos com inibidores seletivos da COX-2 e consideravelmente menor do que para os inibidores não seletivos da COX. Isto tem sido atribuído principalmente às propriedades químicas não ácidas da nabumetona, mas também ao seu perfil de inibidores da COX-1/COX-2. Através de seu metabolito 6-MNA, a nabumetona tem um efeito relacionado à dosagem na agregação plaquetária, mas nenhum efeito no tempo de sangramento em estudos clínicos. Além disso, vários estudos de curto prazo têm mostrado pouco ou nenhum efeito sobre a função renal. Em comparação com os inibidores seletivos COX-2, a nabumetona apresenta propriedades antiinflamatórias e analgésicas similares em pacientes com artrite e não há evidências de excesso de GI ou outras formas de complicações até o momento.