Milbomicina oxime é um ingrediente ativo antiparasitário de amplo espectro usado em medicina veterinária em cães e gatos contra parasitas internos (por exemplo, vermes redondos). Não é usado contra pragas agrícolas e domésticas. Pertence à classe química das lactonas macrocíclicas.
Nome comum: MILBEMYCIN OXIME
Tipo: medicina veterinária
Classe química: lactona macrocíclica
Estrutura química
FICÁCIA CONTRA PARASITES
Tipo de acção: Sistémico & endoparasiticida e ectoparasiticida de amplo espectro de contato.
Principais parasitas veterinários controlados: vermes redondos (nematóides), incluindo a prevenção de vermes cardíacos (Dirofilaria spp), ácaros.
A eficácia contra um parasita específico depende da forma de entrega e da dose administrada.
Clique aqui para informações gerais sobre características e características de PARASITICIDAS.
DOSAGEM
As recomendações de dosagem de antiparasitas dependem da regulamentação nacional. As autoridades reguladoras nacionais determinam se um produto é aprovado para uma determinada indicação, ou seja, a utilização num determinado hospedeiro numa dose específica e contra um parasita específico. Verifique os rótulos dos produtos disponíveis no seu país para obter informações específicas sobre as indicações aprovadas.
A tabela abaixo indica algumas recomendações habituais de dosagem de oxime de milbomicina emitidas pelos fabricantes ou documentadas na literatura científica. Elas podem não ser aprovadas em alguns países.
Milbemycin oxyme é uma lactona macrocíclica com um amplo espectro de atividade que é usada exclusivamente em cães e gatos, até agora apenas para administração oral (comprimidos, mastigáveis, etc). É eficaz contra os vermes do coração e inúmeros outros vermes redondos e também contra algumas espécies de ácaros. No entanto, é ineficaz contra as ténias e os vermes e outros parasitas externos.
| Recomendações de dose para MILBEMYCIN OXIME | ||
| DOGS | ||
| Aviso! Tolerância e margem de segurança em cães com a mutação MDR-1 (por exemplo, Collies) sensíveis à ivermectina são mais altas para a milbomicina oxime do que para a ivermectina. Consequentemente, a dose recomendada pode ser admnistrada em cães com a mutação MDR-1, no entanto, os cachorros são mais sensíveis. Em cães sensíveis, a dose recomendada de 0,5 mg/kg não deve ser excedida porque a margem terapêutica é menor do que nos cães não sensíveis. | ||
| Entrega | Parasitas | Dose (contra os parasitas sensíveis à milbomicina) |
| Oral | Toxocara canis, cachorros | 0.5 mg/kg; primeiro tratamento com 2 semanas de idade, rep a cada 4 semanas até a semana 26 |
| Oral | Ancylostoma caninum | 0,5 mg/kg, rep após 30 dias se necessário |
| Oral | Prevenção de Dirofilaria immitis | 0.25 mg/kg mensal |
| Oral | Dirofilaria immitis ≤2 larvas dos meses | 0,5 mg/kg, se necessário, rep após 30 dias |
| Oral | Dirofilaria immitis larvas dos 3 meses | 0.5 mg/kg mensal durante 13 meses |
| Oral | Dirofilaria immitis larvas de 4 meses | 0.5 mg/kg mensais por 14 meses controla apenas ~50% dos parasitas |
| Oral | Trichuris vulpis | 0,5 mg/kg |
| Oral | Pneumonyssoides caninum | 1 mg/kg, 3x com intervalo de 10 dias; ou 0.5-1 mg/kg semanalmente durante 3 semanas |
| Oral | Sarcoptes scabiei | 0.75 mg/kg/dia por 30 dias; ou 2 mg/kg, 3x com intervalo de 10 dias |
| Oral | Demodicose generalizada | 1-2 mg/kg/dia até 30 dias após uma raspagem negativa da pele (duração média de 60-180 dias); ou 0,5-1 mg/kg 2×/dia, até 30 dias após uma raspagem negativa da pele (duração média de 60-180 dias). duração 90 dias) |
| CATS | ||
| Entrega | Parasitas | Dose (contra parasitas sensíveis à milbomicina) |
| Oral | Ancylostoma tubaeforme | 2-4 mg/kg; a 2 mg/kg a eficácia pode ser <90% |
| Oral | Toxocara cati | 2-4 mg/kg; a 2 mg/kg a eficácia pode ser <90% |
| Oral | Dirofilaria immitis prevenção | 2-4 mg/kg mensal |
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SAFETY
Oral LD50, rato, agudo*: 980 mg/kg mg/kg
Dermal LD50, rato, agudo*: não encontrado
* Estes valores referem-se ao ingrediente activo. A toxicidade também tem de ser determinada para cada formulação. As formulações são geralmente significativamente menos tóxicas que os ingredientes ativos.
MRL (limite máximo de resíduos): Não aplicável: não aprovado para gado
Períodos de retenção para carne, leite, ovos: Não aplicável: não aprovado para gado
Aviso: Cães de algumas raças não toleram lactonas macrocíclicas ou outros medicamentos (por exemplo, emodepside) que possam atravessar a barreira hemato-encefálica. Eles podem sofrer efeitos adversos mais ou menos graves se tratados a taxas de dose ligeiramente superiores às recomendadas. Consequentemente, a dosagem deve ser tão precisa quanto possível. Este é o caso do Collies e raças relacionadas, que têm uma mutação no gene MDR-1 que afecta a barreira hemato-encefálica e a torna mais permeável a tais compostos do que em cães sem esta mutação. Além do Collies, outras raças de cães têm mostrado problemas semelhantes, embora a mutação MDR-1 não tenha sido confirmada em todas elas. As raças mais afectadas por esta mutação são (% frequência): Collie (70%), Whippet de pêlo longo (65%), Australian Shepherd (50%, também mini), McNab (30%), Silken Windhound (30%), English Shepherd (15%), Shetland Sheepdog (15%), English Shepherd (15%), German Shepherd (10%), Herding Breed Cross (10%). Outras raças menos afectadas são: Cão pastor inglês velho, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. A única certeza de que um cão é afectado ou não é para o testar. Como mais cães são testados, é provável que a mutação seja descoberta em outras raças, ou que as frequências mudem.
Saiba mais sobre a segurança da milbemycin oxime.
Informações gerais sobre a segurança dos antiparasitas veterinários estão disponíveis em artigos específicos neste site (clique para visitar):
- Segurança geral de antiparasitas para animais domésticos
- Segurança geral de antiparasitas para humanos
- Segurança geral de antiparasitas para o ambiente
Aviso
É óbvio que os produtos veterinários não são destinados e nunca devem ser usados em humanos!!!
MARKETING & USAGEM
Década de introdução: 1990
Introduzido por: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Primas de marcas originais: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patente: Expirado (formulações particulares podem ainda estar protegidas por patente)
Uso em LIVESTOCK: Não
Uso em HORSES: NÃO
Utilizar em CÃES e CATS: Sim, moderado
Principais formas de entrega:
- Tábulos, comprimidos, etc
Utilizar em medicina humana: Não
Utilizar em higiene pública/doméstica: Não
Utilizar na agricultura: Não
Genéricos disponíveis: Sim, bastante poucos
SELECÇÃO DE MARCAS COMERCIAIS COM OXIME DE MILBEMICINA
- INTERCEPTOR: para CÃES e GATOS – comprimidos contra HEARTWORMS e ROUNDWORMS – ELANCO – milbemycin oxime
- MILBEMAX: para CÃES e GATOS – comprimidos contra HEARTWORMS, ROUNDWORMS e TAPEWORMS – ELANCO- milbemycin oxime + praziquantel
- NEXGARD SPECTRA: para CÃES – comprimidos contra FLEAS, TICKS, HEARTWORMS e ROUNDWORMS – MERIAL – afoxolaner + milbemycin oxime
- PROGRAMA PLUS: para CÃES – comprimidos contra FLEAS, HEARTWORMS e ROUNDWORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
- SENTINEL: para CÃES – comprimidos contra LESES, HEARTWORMS e ROUNDWORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime
- SENTINEL SPECTRUM: para CÃES – comprimidos contra LES, HEARTWORM, ROUNDWORMS e TAPE WORMS – ELANCO – lufenuron + milbemycin oxime + praziquantel
- TRIFEXIS: para CÃES – comprimidos contra LEIRA, CORAÇÃO e RODOVIAS – ELANCO – espinosade + milbomicina oxime
- PANORAMIS: para CÃES – comprimidos contra LEIRA, CORAÇÃO e RODOVIAS – ELANCO – espinosade + milbomicina oxime
PARASITE RESISTÊNCIA
Em animais de estimação: Sim, reportado à ivermectina em microfilários de vermes cardíacos nos EUA (até agora particularmente na Louisiana), com resistência cruzada a lactonas macrocíclicas, incluindo milbomicina oxime.
Saiba mais sobre resistência a parasitas e como se desenvolve.
Características ESPECÍFICAS
Milbemycin oxime é uma lactona macrocíclica obtida a partir de produtos de fermentação do microrganismo do solo Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. É um derivado das milbemicinas e não das avermectinas como várias outras lactonas macrocíclicas (por exemplo, ivermectina). É utilizado apenas em cães e gatos, isoladamente ou em produtos combinados (por exemplo, com lufenuron, um inibidor do desenvolvimento de pulgas; ou com praziquantel, um taenicida). NOVARTIS não desenvolveu um produto animal com milbomicina oxime.
Eficácia da milbomicina oxime
Milbomicina oxime na dose terapêutica é um eficaz cardiopulmão (Dirofilaria spp) preventivo e controla alguns outros vermes redondos (e.g. Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Algumas espécies de ácaros podem ser controladas em doses mais elevadas.
Milbemycin oxime sozinho na dose terapêutica é ineficaz contra as ténias, as gripes, as pulgas, as carraças, os piolhos, os mosquitos e as moscas. Existem produtos combinados para alargar o espectro de actividade: com lufenurão ou espinosade para controlar as pulgas, e com praziquantel para controlar as ténias.
Farmacocinética do oxime de milbomicina
Após administração oral aos cães, o oxime de milbomicina é rápida e quase completamente absorvido. O pico da concentração plasmática é atingido 2 a 4 horas mais tarde, e subsequentemente diminui com uma meia-vida de 1-3 dias. A biodisponibilidade é de cerca de 80%.
Em ratos, o metabolismo parece estar completo, uma vez que a milbomicina oxime inalterada não foi encontrada na urina ou fezes. Altas concentrações de oxime de milbomicina são encontradas no fígado e na gordura corporal.
Como regra geral, devido a um comportamento farmacocinético diferente o efeito anti-helmíntico é maior para a milbomicina oxime do que para a ivermectina, embora isto dependa fortemente da forma de parto e da dose administrada.
Mecanismo de ação
As milbemycinoxime macrocíclica de lactona age como agonista do neurotransmissor GABA (ácido gama-aminobutírico) nas células nervosas e também se liga aos canais de cloreto de glutamato nas células nervosas e musculares dos invertebrados. Em ambos os casos, bloqueia a transmissão de sinais neuronais dos parasitas, que ou são paralisados e expelidos para fora do corpo, ou passam fome. Também afeta a reprodução de alguns parasitas, diminuindo a oviposição ou induzindo uma oogênese anormal.
Em mamíferos os receptores GABA ocorrem apenas no sistema nervoso central (SNC), ou seja, no cérebro e na espinha dorsal. Mas os mamíferos têm uma chamada barreira hematoencefálica que impede que objetos microscópicos e moléculas grandes entrem no cérebro. Consequentemente, as lactonas macrocíclicas são muito menos tóxicas para os mamíferos do que para os parasitas que não possuem tal barreira, o que permite margens de segurança bastante altas para uso em animais de estimação e animais domésticos. Uma notável exceção a isto são os cães que carregam a mutação MDR-1 mencionada anteriormente.
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