Identificação
Nome Número de Adesão Methohexital DB00474 Descrição
Anestésico intravenoso com curta duração de acção que pode ser utilizado para indução anestésica.
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura
3D
Estruturas Similares
Estrutura para Metohexital (DB00474)
×
Fechar Média de peso: 262.3043
Monoisotopic: 262.131742452 Fórmula Química C14H18N2O3 Sinónimos
- (±)-5-allyl-1-metil-5-(1-metil-2-pentinyl)barbitúrico 5-allyl-1-metil-5-(1-metil-2-pentinyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
- 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-triona
- 5-Allyl-5-(3-hexin-2-il)-1-metilbarbitúrico
- Metohexital
- Metohexitalum
- Metohexital
Metohexitona
α-DL-1-methyl-5-allyl-5-(1′-methylpentyn-2-yl)barbituric acid
Pharmacology
Aprendizagem da máquina Data Science Drug Discovery Acelere a sua pesquisa de descoberta de drogas com o nosso conjunto de dados ADMET totalmente conectado Aprenda maisIndicação
Metohexital é indicado para uso como anestésico intravenoso. Também tem sido comumente usado para induzir sedação profunda.
Terapias associadas
- Anestesia geral
- Indução da terapia anestésica
- Terapia sedativa
Contra-indicações &Avisos Blackbox
Saiba mais Nossos Avisos Caixa Preta cobrem Riscos, Contra-indicações e Efeitos Adversos
Farmacodinâmica
Metohexital, um barbitúrico, é utilizado para a indução da anestesia antes do uso de outros agentes anestésicos gerais e para a indução da anestesia para procedimentos cirúrgicos, diagnósticos ou terapêuticos curtos associados a estímulos dolorosos mínimos. Pequena analgesia é conferida pelos barbitúricos; seu uso na presença de dor pode resultar em excitação.
Mecanismo de ação
Methohexital liga-se em um local de ligação distinto associado a um Cl- ionopore no receptor GABAA, aumentando a duração do tempo para o qual o Cl- ionopore está aberto. O efeito inibitório pós-sináptico do GABA no tálamo é, portanto, prolongado.
| Alvo | Acções | Organismo |
|---|---|---|
| Subunidade receptora de ácido AGama-aminobutírico alfa-1 |
antagonista
|
Humans |
Absorção
A biodisponibilidade absoluta após administração retal de metohexital é de 17%.
Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas
73%
Metabolismo
Metabolismo ocorre no fígado através da desmetilação e oxidação. A oxidação da cadeia lateral é a biotransformação mais importante envolvida na terminação da atividade biológica.
Rota de eliminação
Excreção ocorre através dos rins por filtração glomerular.
Meia-vida
5,6 ± 2.7 minutos
Desobstrução Não Disponível Efeitos adversos
e melhorar os resultados do tratamento com o nosso abrangente & dados estruturados sobre os efeitos adversos do medicamento. Aprenda mais Reduzir erros médicos & melhorar os resultados do tratamento com os nossos dados de efeitos adversos Aprenda maisToxicidade
O início da toxicidade após uma overdose de metohexital administrado por via intravenosa será dentro de segundos após a infusão. Se o methohexital for administrado rectalmente ou for ingerido, o início da toxicidade pode ser retardado. As manifestações de um barbitúrico de ação ultra-sônica em overdose incluem depressão do sistema nervoso central, depressão respiratória, hipotensão, perda de resistência vascular periférica e hiperatividade muscular, variando de tremores a movimentos convulsivos. Outros achados podem incluir convulsões e reações alérgicas. Após exposição maciça a qualquer barbitúrico, edema pulmonar, colapso circulatório com perda do tônus vascular periférico e parada cardíaca podem ocorrer.
Organismos afetados
- Humans e outros mamíferos
Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis
Interações
Interações medicamentosas
>
- Aprovado
- Aprovado
- Nutracêutico
- Ilíquido
- Retirado
- Investigacional
- Experimental
- Todos os medicamentos
| Droga | Interacção |
|---|---|
|
Droga integrada-droga
interacções no seu software |
|
| Acebutolol | A concentração sérica de Acebutolol pode ser diminuída quando combinada com Mehohexital. |
| Acenocumarol | O metabolismo do Acenocumarol pode ser aumentado quando combinado com o Metoxital. |
| Acetaminofen | O metabolismo do Acetaminofen pode ser aumentado quando combinado com o Metoxital. |
| Acetazolamida | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Metohexital é combinado com Acetazolamida. |
| Acetofenazina | O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Metohexital é combinado com Acetofenazina. |
| Aclidínio | Metohexital pode aumentar as atividades do depressor do sistema nervoso central (depressor do SNC) do Aclidínio. |
| Agomelatina | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Metohexital é combinado com Agomelatina. |
| Aldesleukin | Metohexital pode aumentar as atividades hipotensivas da Aldesleukin. |
| Alfentanil | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Metohexital é combinado com Alfentanil. |
| Alimemazina | O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Metohexital é combinado com Alimemazina. |
Melhorar os resultados dos pacientes
Ferramentas de apoio à decisão eficazes com o verificador de interação droga-droga mais abrangente da indústria. Aprenda mais Interacções alimentares
- Evitar o álcool. A ingestão de álcool pode causar efeitos depressores aditivos do SNC.
Produtos
>>757575> Abrangente & Informação sobre produtos estruturados de drogas De números de aplicação a códigos de produtos, conecte diferentes identificadores através de nossos conjuntos de dados comerciais. Saiba mais Conecte facilmente vários identificadores de volta aos nossos conjuntos de dados Saiba maisIngredientes do produto
| Ingrediente | UNII | CAS | InChI Key |
|---|---|---|---|
| Metohexital sódio | 60200PNZ7Q | 309-36-4 | KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M |
Internacional/Outras Marcas Brevital / Marca Brietal Prescription Products
| Nome | Dosagem | Força | Route | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Brevital Sódio | Injeção | 500 mg/1 | Intramuscular; Rectal | Monarch Pharmaceuticals, Inc. | 2006-10-10 | 2006-11-22 | US |
|
| Brevital Sodium | Injeção, pó, liofilizado, para solução | 2.5 g/1 | Intramuscular; Intravenosa; Retal | Par Pharmaceutical, Inc. | 2007-11-01 | 2021-01-31 | US |
|
| Brevital Sodium | Injeção, pó, liofilizado, para solução | 500 mg/5mL | Intramuscular; Intravenosa; Retal | Físicos Total Care, Inc. | 1960-06-27 | 2003-06-30 | US |
|
| Brevital Sodium | Injeção, pó, liofilizado, para solução | 500 mg/1 | Intramuscular; Intravenosa; Retal | Par Pharmaceutical, Inc. | 2007-11-01 | Não aplicável | US |
|
| Brevital Sodium | Injeção | 2,5 g/1 | Intramuscular; Rectal | Monarch Pharmaceuticals, Inc. | 2006-10-10 | 2006-11-22 | US |
|
| Brevital Sodium | Injeção, pó, liofilizado, para solução | 200 mg/1 | Intramuscular; Intravenoso; Rectal | JHP Farmacêutica LLC | 2013-03-20 | 2013-03-14 | US |
|
| Brevital Sódio | Injeção, pó, liofilizado, para solução | 500 mg/1 | Intramuscular; Intravenoso; Rectal | Soluções de medicação S | 2007-11-01 | 2013-06-07 | US |
Categorias
Códigos ATC N05CB01 – Combinações de barbitúricos
- N05CB – Barbitúricos, combinações
- N05C – HIPNÓTICA E SEDATIVOS
N05 – PSICOLÉPTICA N – SISTEMA NERVOSO
N01AF01 – Metohexital
- N01AF – Barbitúricos, plain
N01A – ANESTÉTICA, GERAL N01 – ANESTÉTICA N – SISTEMA NERVOUS
N05CA15 – Metohexital
- N05CA – Barbitúricos, plain N05C – HIPNÓTICA E SEDATIVOS N05 – PSICOLÉPTICA
- N – SISTEMA NERVOSO
Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como derivados do ácido barbitúrico. São compostos que contêm um anel de perhydropyrimidine substituído em C-2, -4 e -6 por grupos oxo. Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos organoheterocíclicos Classe Diazinas Sub Classe Pirimidinas e derivados de pirimidina Derivados diretos de ácido barbitúrico Pais Alternativos N-acil ureia / Diazinanos / Dicarboximidas / Compostos azacíclicos / Compostos organopnictogênicos / Compostos organonitrogênicos / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos / Compostos carbonílicos Substituintes 1,3-diazinano / Composto heteromonocíclico alifático / Azaciclo / Barbiturato / Derivado de ácido carbônico / Grupo carbonilo / Derivado de ácido carboxílico / Dicarboximida / Derivado de hidrocarboneto / Estrutura molecular N-acil uréia Compostos heteromonocíclicos alifáticos Descritores externos barbitúricos, composto acetilênico (CHEBI:102216)
Chemical Identifiers
UNII E5B8ND5IPE CAS número 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Não Disponíveis Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label Download (184 KB) MSDS Download (46.5 KB)
Estudos Clínicos
Estudos Clínicos
| Fase | Status | Propósito | Condições | Conta |
|---|---|---|---|---|
| >4 | Completado | Tratamento | Depressão | 1 |
| 4 | Completado | Tratamento | Depressão, Depressão Bipolar / Unipolar | 1 |
| 4 | Recrutamento | Tratamento | Fibrilação Atrial / Flutter, Atrial | >1 |
| 0 | Não Ainda Recrutamento | Diagnóstico | Electroencefalograma de Corrente Directa / Terapia Electroconvulsiva / Depressão por cetamina / Spreadind | 1 |
| Não disponível | Completado | Tratamento | Terapia anestésica / Hipotensão | 1 |
| Não Disponível | Completado | Tratamento | Depressão | 1 |
| Não Disponível | Completado | Tratamento | Desordem Depressiva Maior (MDD) | 1 |
| Não Disponível | Completado | Tratamento | Orientação / Pós-Recuperação anestésica | 1 |
| Não disponível | Terminado | Tratamento | Depressão, Bipolar / Desordem Depressiva Maior (MDD) | 1 |
Farmacoeconomia
Fabricantes
- Jhp Pharmaceuticals llc
Embaladores
- JHP Pharmaceuticals LLC Physicians Total Care Inc.
Formulários de dosagem
| Forma | Rota | Força |
|---|---|---|
| Injeção | Intramuscular; Retal | 2.5 g/1 |
| Injeção | Intramuscular; Retal | 500 mg/1 |
| Injeção, pó, liofilizado, para solução | Intramuscular; Intravenosa; Retal | 2.5 g/1 |
| Injeção, pó, liofilizado, para solução | Intramuscular; Intravenoso; Retal | 200 mg/1 |
| Injeção, pó, liofilizado, para solução | Intramuscular; Intravenosa; Retal | 500 mg/1 |
| Injeção, pó, liofilizado, para solução | Intramuscular; Intravenosa; Retal | 500 mg/5mL |
| Injeção, pó, para solução | Parenteral | |
| Pó, para solução | Intravenoso |
Preços
| Descrição da unidade | Custo | Unidade |
|---|---|---|
| Brevital sódio 2.5 gm frasco | 221.2USD | vial |
DrugBank não vende nem compra drogas. As informações sobre preços são fornecidas apenas para fins informativos. Patentes Não Disponível
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado
| Propriedade | Valor | Fonte |
|---|---|---|
| logP | 1.8 | Não Disponível |
Propriedades Previstas
| Propriedade | Valor | Fonte |
|---|---|---|
| Solubilidade da Água | 0.0524 mg/mL | ALOGPS |
| logP | 2.43 | ALOGPS |
| logP | 2.29 | ChemAxon |
| logS | -3.7 | ALOGPS |
| pKa (Ácido Mais Forte) | 8.73 | ChemAxon |
| Carga Fisiológica | 0 | ChemAxon |
| Contagem de Aceitadores de Hidrogênio | 3 | ChemAxon |
| Contagem de Doadores de Hidrogénio | 1 | ChemAxon |
| Área de Superfície Polar | 66.48 Å2 | ChemAxon |
| Contagem de Ligações Rotativas | 5 | ChemAxon |
| Refractividade | 71.51 m3-mol-1 | ChemAxon |
| Polarizabilidade | 27.4 Å3 | ChemAxon |
| Número de Anéis | 1 | ChemAxon |
| Bioavailability | 1 | ChemAxon |
| Regra de Cinco | Sim | ChemAxon |
| Filtro de mangueira | Sim | ChemAxon |
| Regra de Veber | Não | ChemAxon |
| MDDR-como Regra | Não | ChemAxon |
Características previstas do ADMET
| Propriedade | Valor | Probabilidade |
|---|---|---|
| Absorção Intestinal Humana | + | 0.9143 |
| Barreira Cerebral de Inflamação | + | 0.982 |
| Caco-2 permeável | + | 0.5 |
| Substrato de glicoproteína-P | Não-substrato | 0.6307 |
| Inibidor de glicoproteína I | Inibidor | 0.5661 |
| Inibidor de Glicoproteína II | Não-inibidor | 0,9294 |
| Transportador de catiões orgânicos renais | Não-inibidor | 0.9297 |
| CYP450 2C9 substrato | Não-substrato | 0.823 |
| CYP450 2D6 substrato | Não-substrato | 0.8823 |
| CYP450 3A4 substrato | Não-substrato | 0.6454 |
| CYP450 1A2 substrato | Não-inibidor | 0.8001 |
| CYP450 2C9 inibidor | Não-inibidor | 0.8179 |
| CYP450 2D6 inibidor | Não-inibidor | 0.9099 |
| CYP450 2C19 inibidor | Não-inibidor | 0.7836 |
| CYP450 3A4 inibidor | Não-inibidor | 0.8501 |
| CYP450 Promiscuidade inibitória | Pibiscuidade inibitória baixa de CYP | 0.954 |
| Teste de Tema | Não tóxico AMES | 0,9133 |
| Carcinogenicidade | Não carcinogénico | 0.8264 |
| Biodegradação | Não biodegradável pronto | 0,9737 |
| Toxicidade aguda do rato | 2.9098 LD50, mol/kg | Não aplicável |
| Inibição do HERG (preditor I) | Inibidor de fraqueza | 0.978 |
| Inibição de ERG (preditor II) | Não-inibidor | 0.9697 |
Os dados ADMET são previstos usando admetSAR, uma ferramenta livre para avaliar as propriedades químicas ADMET. (23092397)
Spectra
Espectra de massa (NIST) Download (12.5 KB) Espectros
| Espectro | Espectro Tipo | Chave de Espectro |
|---|---|---|
| Espectro GC-MS previsto – GC-MS | C-MS previsto – GCMS | Não Disponível |
| Espectro de Massa (Ionização por Electrões) | MS | splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0 |
| Espectro Previsto MS/MS – 10V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
| Espectro previsto MS/MS – 20V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
| Espectro previsto MS/MS – 40V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
| Espectro previsto MS/MS – 10V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
| Espectro previsto MS/MS – 20V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
| Espectro previsto MS/MS – 40V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Metas
Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica Humana Sim Acções Antagonista Inibidor da Função Geral Liga-e extracelularAtividade do canal de íons fechados Componente da função específica do receptor heteropentamericano para GABA, o maior neurotransmissor inibitório no cérebro dos vertebrados. Funciona também como receptor de histamina e medeia as respostas celulares à histamina… Nome Gene GABRA1 Uniprot ID P14867 Nome Uniprot receptor ácido gama-aminobutírico subunidade alfa-1 Peso Molecular 51801.395 Da
- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quantos alvos de drogas existem? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dez;5(12):993-6. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drogas, seus alvos e a natureza e o número de alvos das drogas. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
- Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Chimeric GABAA/glycine receptors: expression and barbiturate pharmacology. Neurofarmacologia. 1996;35(9-10):1445-56.
- Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de dados de alvos terapêuticos. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
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Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 04 de março de 2021 11:33