Milbemycin oxime è un principio attivo antiparassitario ad ampio spettro utilizzato in medicina veterinaria su cani e gatti contro i parassiti interni (ad esempio gli ascaridi). Non è usato contro i parassiti agricoli e domestici. Appartiene alla classe chimica dei lattoni macrociclici.

Nome comune: MILBEMYCIN OXIME

Tipo: medicina veterinaria
Classe chimica: Lattone macrociclico

Struttura chimica

EFFICACIA CONTRO I PARASSITI

Tipo di azione: Sistemico & contatto endoparassiticida ed ectoparassiticida ad ampio spettro.
Principali parassiti veterinari controllati: ascaridi (nematodi), incl. prevenzione degli ascaridi (Dirofilaria spp), acari.

L’efficacia contro un parassita specifico dipende dalla forma di consegna e dalla dose somministrata.

Cliccare qui per informazioni generali sulle caratteristiche dei PARASSITI.

DOSAGGIO

Le raccomandazioni sul dosaggio degli antiparassitari dipendono dai regolamenti nazionali. Le autorità nazionali di regolamentazione determinano se un prodotto è approvato per una determinata indicazione, cioè l’uso su un ospite particolare ad una dose specifica e contro un parassita specifico. Controllate le etichette dei prodotti disponibili nel vostro paese per informazioni specifiche sulle indicazioni approvate.

La tabella sottostante indica alcune raccomandazioni di dosaggio usuali per la milbemicina ossima emesse dai produttori o documentate nella letteratura scientifica. Essi possono non essere approvati in alcuni paesi.

Milbemicina ossima è un lattone macrociclico con un ampio spettro di attività che è usato esclusivamente in cani e gatti, finora solo per somministrazione orale (compresse, masticabili, ecc). È efficace contro i vermi cardiaci e numerosi altri ascaridi e anche contro alcune specie di acari. Tuttavia, è inefficace contro le tenie e i vermi solitari e altri parassiti esterni.

. durata 90 giorni)

Consigli di dosaggio per MILBEMYCIN OXIME
CANI
Attenzione! La tolleranza e il margine di sicurezza nei cani con la mutazione MDR-1 (es. Collies) sensibili all’ivermectina sono più alti per la milbemicina ossima che per l’ivermectina. Di conseguenza la dose raccomandata può essere ammessa ai cani con la mutazione de MDR-1, tuttavia i cuccioli sono più sensibili. Nei cani sensibili la dose raccomandata di 0,5 mg/kg non deve essere superata perché il margine terapeutico è più basso che nei cani non sensibili.
Consegna	Parassiti	Dose (contro parassiti sensibili alla milbemicina)
Orale	Toxocara canis, cuccioli	0.5 mg/kg; primo trattamento a 2 settimane di età, ripetere ogni 4 settimane fino alla settimana 26
Orale	Ancylostoma caninum	0,5 mg/kg, ripetere dopo 30 giorni se necessario
Orale	Prevenzione della diofilaria immitis	0.25 mg/kg mensili
Orale	Dirofilaria immitis ≤2 mesi larve	0,5 mg/kg, ripetere dopo 30 giorni se necessario
Orale	Dirofilaria immitis 3 mesi larve	0.5 mg/kg mensili per 13 mesi
Orale	Dirofilaria immitis 4 mesi larve	0.5 mg/kg mensili per 14 mesi controlla solo il ~50% dei parassiti
Orale	Trichuris vulpis	0,5 mg/kg
Orale	Pneumonyssoides caninum	1 mg/kg, 3x con 10 giorni di intervallo; oppure 0.5-1 mg/kg settimanalmente per 3 settimane
Orale	Sarcoptes scabiei	0.75 mg/kg/giorno per 30 giorni; o 2 mg/kg, 3x con 10 giorni di intervallo
Orale	Demodicosi generalizzata	1-2 mg/kg/giorno fino a 30 giorni dopo una raschiatura cutanea negativa (durata media 60-180 giorni); o 0,5-1 mg/kg 2×/giorno, fino a 30 giorni dopo una raschiatura cutanea negativa (durata media 90 giorni)
CATS
Delivery	Parassiti	Dose (contro parassiti sensibili alla milbemicina)
Orale	Ancylostoma tubaeforme	2-4 mg/kg; a 2 mg/kg l’efficacia può essere <90%
Orale	Toxocara cati	2-4 mg/kg; a 2 mg/kg l’efficacia può essere <90%
Orale	Prevenzione dellairofilaria immitis	2-4 mg/kg mensili

DISCLAIMER: Si declina ogni responsabilità per qualsiasi possibile danno o pregiudizio a persone, animali o qualsiasi altro bene che potrebbe seguire la trasmissione o l’uso delle informazioni, dati o raccomandazioni in questo sito da parte di qualsiasi visitatore del sito o di terzi.

SICUREZZA

LD50 orale, ratto, acuto*: 980 mg/kg mg/kg
Dermal LD50, ratto, acuto*: non trovato
* Questi valori si riferiscono al principio attivo. La tossicità deve essere determinata anche per ogni formulazione. Le formulazioni sono di solito significativamente meno tossiche degli ingredienti attivi.

MRL (limite massimo di residui): Non applicabile: non approvato per il bestiame
Periodi di sospensione per carne, latte, uova: Non applicabile: non approvato per il bestiame

AVVERTENZA: I cani di alcune razze non tollerano i lattoni macrociclici o altri medicinali (per esempio emodepside) che possono attraversare la barriera emato-encefalica. Possono subire effetti avversi più o meno gravi se trattati con dosi leggermente superiori a quelle raccomandate. Di conseguenza, il dosaggio deve essere il più accurato possibile. Questo è il caso dei Collie e delle razze affini, che hanno una mutazione nel gene MDR-1 che colpisce la barriera emato-encefalica e la rende più permeabile a tali composti che nei cani senza questa mutazione. Oltre ai Collie, altre razze di cani hanno mostrato problemi simili, anche se la mutazione MDR-1 non è stata confermata in tutte. Le razze più colpite da questa mutazione sono (% di frequenza): Collie (70%), Whippet a pelo lungo (65%), Australian Shepherd (50%, anche mini), McNab (30%), Silken Windhound (30%), Pastore Inglese (15%), Shetland Sheepdog (15%), Pastore Inglese (15%), Pastore Tedesco (10%), Herding Breed Cross (10%). Altre razze meno colpite sono: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. L’unico modo per essere sicuri che un cane sia affetto o meno è fare un test. Come più cani sono testati è probabile che la mutazione sia scoperta in altre razze, o che le frequenze cambino.

Per saperne di più sulla sicurezza della milbemicina ossima.

Informazioni generali sulla sicurezza degli antiparassitari veterinari sono disponibili in articoli specifici in questo sito (clicca per visitare):

• Sicurezza generale degli antiparassitari per gli animali domestici
• Sicurezza generale degli antiparassitari per l’uomo
• Sicurezza generale degli antiparassitari per l’ambiente

AVVERTENZA

È evidente che i prodotti veterinari non sono destinati e non dovrebbero mai essere usati sull’uomo!!!

MARKETING & USO

Decennio di introduzione: 1990
Prodotto da: CIBA-GEIGY → NOVARTIS → ELANCO
Alcune marche originali: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patente: Scaduto (particolari formulazioni possono essere ancora protette da brevetto)

Uso nel bestiame: No
Uso nei cavalli: NO
Uso in CANI e GATTI: Sì, moderato
Forme di consegna principali:

• Tablet, pillole, ecc

Uso in medicina umana: No
Uso nell’igiene pubblica/domestica: No
Uso in agricoltura: No
Generici disponibili: Sì, piuttosto pochi

SELEZIONE DELLE MARCHE COMMERCIALI CON MILBEMICINA OSSIMA

• INTERCETTORE: per CANI e GATTI – compresse contro le MALATTIE DEL CUORE e le ROUNDWORMS – ELANCO – milbemicina ossima
• MILBEMAX: per CANI e GATTI – compresse contro le FEBBRE CARDIACA, ROUNDWORMS e TAPEWORMS – ELANCO – milbemicina ossima + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: per CANI – compresse contro PULCI, TICCHI, MALATTIE e TAPPETI – MERIAL – afoxolaner + milbemicina ossima
• PROGRAM PLUS: per CANI – compresse contro PULCI, MALATTIE e TAPPETI – ELANCO – lufenuron + milbemicina ossima
• SENTINEL: per CANI – compresse contro PULCI, MAIALI DEL CUORE e MAIALI ROTTI – ELANCO – lufenuron + milbemicina ossima
• SENTINEL SPECTRUM: per CANI – compresse contro PULCI, MAIALI DEL CUORE, MAIALI ROTTI e MAIALI ROTTI – ELANCO – lufenuron + milbemicina ossima + praziquantel
• TRIFEXIS: per CANI – compresse contro PULCI, PUGNOLI DI CUORE e PUGNOLI DI ROTONDA – ELANCO – spinosad + milbemicina ossima
• PANORAMIS: per CANI – compresse contro PUGNOLI, PUGNOLI DI CUORE e PUGNOLI DI ROTONDA – ELANCO – spinosad + milbemicina ossima

RESISTENZA ALLE PARASSITI

Negli animali domestici: Sì, segnalata all’ivermectina nelle microfilarie del verme cardiaco negli Stati Uniti (finora soprattutto in Louisiana), con resistenza incrociata ai lattoni macrociclici, compresa la milbemicina ossima.

Impara di più sulla resistenza ai parassiti e come si sviluppa.

CARATTERISTICHE SPECIFICHE

La milbemicina ossima è un lattone macrociclico ottenuto dai prodotti di fermentazione del microrganismo del suolo Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. È un derivato delle milbemicine e non delle avermectine come diversi altri lattoni macrociclici (per esempio l’ivermectina). Si usa solo su cani e gatti, da solo o in prodotti combinati (per esempio con lufenuron, un inibitore dello sviluppo delle pulci; o con praziquantel, un taenicida). NOVARTIS non ha sviluppato un prodotto per il bestiame con milbemicina ossima.

Efficacia della milbemicina ossima

Milbemicina ossima alla dose terapeutica è un efficace profilattico contro gli ascaridi (Dirofilaria spp) e controlla alcuni altri ascaridi (es.Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Alcune specie di acari possono essere controllate a dosi più elevate.

Milbemycin oxime da solo alla dose terapeutica è inefficace contro tenie, vermi solitari, pulci, zecche, pidocchi, zanzare e mosche. Ci sono prodotti di combinazione per ampliare lo spettro di attività: con lufenuron o spinosad per controllare le pulci, e con praziquantel per controllare le tenie.

Farmacocinetica della milbemicina ossima

Dopo la somministrazione orale ai cani la milbemicina ossima viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto da 2 a 4 ore dopo, e successivamente diminuisce con un’emivita di 1-3 giorni. La biodisponibilità è circa 80%.

Nei ratti, il metabolismo sembra essere completo, poiché la milbemicina ossima invariata non è stata trovata nelle urine o nelle feci. Concentrazioni elevate di milbemicina ossima si trovano nel fegato e nel grasso corporeo.

Come regola generale, a causa di un diverso comportamento farmacocinetico l’effetto antielmintico è più lungo per milbemicina ossima che per ivermectina, anche se questo dipende fortemente dalla forma di consegna e dalla dose somministrata.

Meccanismo d’azione

Come tutti i lattoni macrociclici la milbemicina ossima agisce come agonista del neurotrasmettitore GABA (acido gamma-aminobutirrico) nelle cellule nervose e si lega anche ai canali del cloruro glutammato-gated nelle cellule nervose e muscolari degli invertebrati. In entrambi i casi blocca la trasmissione dei segnali neuronali dei parassiti, che o vengono paralizzati ed espulsi dal corpo, o muoiono di fame. Colpisce anche la riproduzione di alcuni parassiti diminuendo la deposizione delle uova o inducendo un’oogenesi anormale.

Nei mammiferi i recettori GABA si trovano solo nel sistema nervoso centrale (SNC), cioè nel cervello e nel midollo spinale. Ma i mammiferi hanno una cosiddetta barriera emato-encefalica che impedisce agli oggetti microscopici e alle grandi molecole di entrare nel cervello. Di conseguenza i lattoni macrociclici sono molto meno tossici per i mammiferi che per i parassiti che non hanno tale barriera, il che permette margini di sicurezza abbastanza alti per l’uso su bestiame e animali domestici. Una notevole eccezione a questo sono quei cani che portano la mutazione MDR-1 precedentemente menzionata.

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