Identificazione

Nome Methohexital Numero di accesso DB00474 Descrizione

Un anestetico endovenoso con una breve durata di azione che può essere usato per l’induzione dell’anestesia.

Tipo Piccola Molecola Gruppi Approvato Struttura

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Strutture Simili

Struttura per Methohexital (DB00474)

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Peso medio: 262.3043
Monoisotopico: 262.131742452 Formula chimica C14H18N2O3 Sinonimi

  • (±)-5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)barbituric acid
  • 5-allyl-1-methyl-5-(1-methyl-2-pentynyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trione
  • 5-Allyl-5-(3-hexyn-2-yl)-1-methylbarbituric acid
  • Methohexital
  • Methohexitalum
  • Methohexitone
  • Metohexital
  • α-DL-1-methyl-5-allyl-5-(1′-methylpentyn-2-yl)barbituric acid

Pharmacology

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Indicazione

Il metoesital è indicato per l’uso come anestetico endovenoso. È stato anche comunemente usato per indurre una sedazione profonda.

Terapie associate

  • Anestesia generale
  • Terapia di induzione dell’anestesia
  • Terapia sedativa

Controindicazioni & Avvertenze BlackboxContraindications

Contraindicazioni & Avvertenze Blackbox
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Farmacodinamica

Il metoesitale, un barbiturico, è usato per l’induzione dell’anestesia prima dell’uso di altri agenti anestetici generali e per l’induzione dell’anestesia per brevi procedure chirurgiche, diagnostiche o terapeutiche associate a stimoli dolorosi minimi. I barbiturici conferiscono poca analgesia; il loro uso in presenza di dolore può provocare eccitazione.

Meccanismo d’azione

Il metoesital si lega a un sito di legame distinto associato a uno ionoporo Cl- al recettore GABAA, aumentando la durata del tempo per cui lo ionoporo Cl- è aperto. L’effetto inibitorio postsinaptico del GABA nel talamo è quindi prolungato.

Target Azioni Organismo
AGamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1
antagonista
 Uomini

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione rettale di methohexital è del 17%.

Volume di distribuzione Non disponibile Legame con le proteine

73%

Metabolismo

Il metabolismo avviene nel fegato attraverso demetilazione e ossidazione. L’ossidazione della catena laterale è la più importante biotrasformazione coinvolta nella cessazione dell’attività biologica.

Via di eliminazione

L’escrezione avviene tramite i reni attraverso la filtrazione glomerulare.

Emivita

5.6 ± 2.7 minuti

Clearance Not Available Adverse EffectsMedicalerrors

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Tossicità

L’inizio della tossicità a seguito di un sovradosaggio di methohexital somministrato per via endovenosa sarà entro pochi secondi dell’infusione. Se il methohexital viene somministrato per via rettale o viene ingerito, l’insorgenza della tossicità può essere ritardata. Le manifestazioni di un barbiturico ad azione ultracorretta in sovradosaggio includono depressione del sistema nervoso centrale, depressione respiratoria, ipotensione, perdita di resistenza vascolare periferica e iperattività muscolare che va da contrazioni a movimenti di tipo convulsivo. Altri risultati possono includere convulsioni e reazioni allergiche. A seguito di esposizione massiccia a qualsiasi barbiturico, possono verificarsi edema polmonare, collasso circolatorio con perdita di tono vascolare periferico e arresto cardiaco.

Organismi interessati

  • Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR non disponibili

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Questa informazione non deve essere interpretata senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se credete di avere un’interazione, contattate immediatamente un operatore sanitario. L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.
  • Approvato
  • Approvato da veterinaria
  • Nutraceutico
  • Illegale
  • Trattato

    • Investigativo

  • Sperimentale
  • Tutte le droghe
Farmaco Interazione
Integrare droga-farmaco
interazioni nel tuo software
Acebutololo La concentrazione sierica di Acebutololo può essere diminuita quando è combinato con Methohexital.
Acenocumarolo Il metabolismo dell’acenocumarolo può essere aumentato se combinato con Methohexital.
Acetaminophen Il metabolismo dell’acetaminophen può essere aumentato se combinato con Methohexital.
Acetazolamide Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Methohexital è combinato con Acetazolamide.
Acetofenazina Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Methohexital è combinato con Acetofenazina.
Aclidinium Methohexital può aumentare le attività depressive del sistema nervoso centrale (CNS depressant) di Aclidinium.
Agomelatina Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Methohexital è combinato con Agomelatine.
Aldesleukin Methohexital può aumentare le attività ipotensive di Aldesleukin.
Alfentanil Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Methohexital è combinato con Alfentanil.
Alimemazine Il rischio o la gravità degli effetti avversi può essere aumentato quando Methohexital è combinato con Alimemazine.
Interactions

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Interazioni alimentari

  • Evitare l’alcol. L’assunzione di alcool può causare effetti additivi depressivi del SNC.

Prodotti

Products

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Ingredienti del prodotto

.

Ingrediente UNII CAS InChI Key
Metoesitale sodico 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Internazionale/Altre marche Brevital / Brietal Prodotti di prescrizione di marca

Nome Dosaggio Forte Route Labeller Inizio commercializzazione Fine commercializzazione Regione Immagine
Brevital Sodium Iniezione 500 mg/1 Intramuscolo; Rettale Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USABandiera USA
Brevital Sodium Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione 2.5 g/1 Intramuscolare; Intravenosa; Rettale Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 US bandiera USA
Brevital Sodium Injection, powder, lyophilized, for solution 500 mg/5mL Intramuscular; Intravenosa; Rettale Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USBandiera USA
Brevital Sodium Injection, polvere, liofilizzata, per soluzione 500 mg/1 Intramuscolo; Intravenosa; Rettale Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Non applicabile USABandiera USA
Brevital Sodium Injection 2.5 g/1 Intramuscular; Rectal Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USABandiera USA
Brevital Sodium Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione 200 mg/1 Intramuscolare; Intravenosa; Rettale JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USABandiera USA
Brevital Sodium Iniezione, powder, lyophilized, for solution 500 mg/1 Intramuscular; Per via endovenosa; Rettale A S Medication Solutions 2007-11-01 2013-06-07 USABandiera USA

Categorie

Codici ATC N05CB01 – Combinazioni di barbiturici

  • N05CB – Barbiturici, combinazioni
  • N05C – IPNOTICI E SEDATIVI
  • N05 – PSICOLEPTICI
  • N – Sistema nervoso

N01AF01 – Methohexital

  • N01AF – Barbiturici, plain
  • N01A – ANESTHETICS, GENERAL
  • N01 – ANESTHETICS
  • N – NERVOUS SYSTEM

N05CA15 – Methohexital

  • N05CA – Barbiturates, plain
  • N05C – IPNOTICI E SEDATIVI
  • N05 – PSICOLEPTICI
  • N – SISTEMA NERVOSO

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaFornito da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come derivati dell’acido barbiturico. Questi sono composti contenenti un anello di peridropirimidina sostituito a C-2, -4 e -6 da gruppi oxo. Regno Composti organici Super Classe Composti organoeterociclici Classe Diazine Sotto Classe Pirimidine e derivati pirimidinici Genitore diretto Derivati dell’acido barbiturico Genitori alternativi N-acil uree / Diazinani / Dicarbossimidi / Composti azaciclici / Composti organopnictogeni / Composti organonitrogeni / Ossidi organici / Derivati idrocarburici / Composti carbonilici Sostituenti 1,3-diazinano / Composto alifatico eteromonociclico / Azaciclo / Barbiturico / Derivato dell’acido carbonico / Gruppo carbonile / Derivato dell’acido carbossilico / Dicarbossimide / Derivato idrocarburico / N-acil urea Quadro molecolare Composti alifatici eteromonociclici Descrittori esterni barbiturici, composto acetilenico (CHEBI:102216)

Identificatori Chimici

UNII E5B8ND5IPE Numero CAS 151-83-7 InChI Key NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trione

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

Riferimenti generali non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Methohexital FDA label

Download (184 KB)

MSDS

Download (46.5 KB)

Prove cliniche

Prove cliniche

Fase Stato Scopo Condizioni Conto
4 Completato Trattamento Depressione 1
4 Completato Trattamento Depressione, Depressione bipolare / unipolare 1
4 Ricerca Trattamento Fibrillazione atriale / Flutter, Atriale 1
0 Non ancora in reclutamento Diagnostica Elettroencefalogramma a corrente diretta / Terapia elettroconvulsiva / Ketamina / Depressione Spreadind 1
Non disponibile Completato Trattamento Terapia anestetica / Ipotensione 1
Non disponibile Completato Trattamento Depressione 1
Non disponibile Completato Trattamento Disturbo Depressivo Maggiore (MDD) 1
Non Disponibile Completato Trattamento Orientamento / Recupero Post-recupero anestesia 1
Non disponibile Terminato Trattamento Depressione, Bipolare / Disturbo Depressivo Maggiore (MDD) 1

Farmacoeconomia

Produttori

  • Jhp pharmaceuticals llc

Confezionisti

  • JHP Pharmaceuticals LLC
  • Physicians Total Care Inc.

Dosage Forms

Form Route Strength
Injection Intramuscular; Rectal 2.5 g/1
Iniezione Intramuscolare; Rettale 500 mg/1
Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione Intramuscolare; Intravenosa; Rettale 2.5 g/1
Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione Intramuscolare; Intravenosa; Rettale 200 mg/1
Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione Intramuscolare; Intravenosa; Rettale 500 mg/1
Iniezione, polvere, liofilizzata, per soluzione Intramuscolare; Intravenosa; Rettale 500 mg/5mL
Iniezione, polvere, per soluzione Parenterale
Polvere, per soluzione Intravenosa

Prezzi

Descrizione unità Costo Unit
Brevital sodio 2.5 gm vial 221.2USD vial
DrugBank non vende né acquista farmaci. Le informazioni sui prezzi sono fornite solo a scopo informativo.

Brevetti Non Disponibili

Proprietà

Stato Solido Proprietà Sperimentali

Proprietà Valore Fonte
logP 1.8 Non disponibile

Proprietà previste

Proprietà Valore Fonte
Solubilità in acqua 0.0524 mg/mL ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.29 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (più forte acido) 8.73 ChemAxon
Carica fisiologica 0 ChemAxon
Conteggio accettori idrogeno 3 ChemAxon
Conteggio donatori di idrogeno 1 ChemAxon
Area superficiale polare 66.48 Å2 ChemAxon
Conteggio dei legami ruotabili 5 ChemAxon
Refrattività 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizzabilità 27.4 Å3 ChemAxon
Numero di anelli 1 ChemAxon
Biodisponibilità 1 ChemAxon
Ruolo di Cinque Sì ChemAxon
Filtro Ghose Sì ChemAxon
Regola di Veber No ChemAxon
MDDR-come la regola No ChemAxon

Caratteristiche ADMET previste

Proprietà Valore Probabilità
Assorbimento intestinale umano + 0.9143
Barriera Sangue-Cervello + 0.982
Caco-2 permeabile + 0,5
P-glicoproteina substrato Non substrato 0.6307
Inibitore della P-glicoproteina I Inibitore 0.5661
Inibitore della P-glicoproteina II Non-inibitore 0.9294
Trasportatore di cationi organici renali Non-inibitore 0.9297
CYP450 2C9 substrato Non substrato 0.823
CYP450 2D6 substrato Non-substrato 0.8823
CYP450 3A4 substrato Non-substrato 0.6454
CYP450 1A2 substrato Non-inibitore 0.8001
CYP450 2C9 inibitore Non-inibitore 0.8179
CYP450 2D6 inibitore Non-inibitore 0.9099
CYP450 2C19 inibitore Non-inibitore 0.7836
CYP450 3A4 inibitore Non-inibitore 0.8501
Promiscuità inibitoria CYP450 Bassa promiscuità inibitoria CYP 0.954
Ames test Non AMES toxic 0.9133
Carcinogenicità Non cancerogeni 0.8264
Biodegradazione Non facilmente biodegradabile 0,9737
Tossicità acuta del ratto 2.9098 LD50, mol/kg Non applicabile
Inibizione hERG (predittore I) Inibitore debole 0.978
inibizione hERG (predittore II) Non-inibitore 0.9697
I dati ADMET sono previsti utilizzando admetSAR, uno strumento gratuito per la valutazione delle proprietà ADMET delle sostanze chimiche. (23092397)

Spettri

Mass Spec (NIST) Download (12.5 KB) Spettri

Spettro Tipo di spettro Chiave di schizzo
Spettro GC-MS previsto – GC-MS Spetto GC-MS Non disponibile
Spettro di massa (ionizzazione elettronica) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Spettro MS/MS previsto – 10V, Positivo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 20V, Positivo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spetto MS/MS previsto – 40V, Positivo (annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 10V, Negativo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spettro MS/MS previsto – 20V, Negativo (Annotato) Previsto LC-MS/MS Non disponibile
Spetto MS/MS previsto – 40V, Negativo (annotato) Spettro LC-MS/MS Non disponibile

Targets

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni Antagonista

Funzione Generale Inibitoria ligando extracellulareattività del canale ionico gated Funzione specifica Componente del recettore eteropentamerico per il GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio nel cervello dei vertebrati. Funziona anche come recettore dell’istamina e media le risposte cellulari all’istamina… Gene Name GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot Name Gamma-aminobutyric acid receptor subunit alpha-1 Molecular Weight 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di obiettivi dei farmaci. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Recettori chimerici GABAA/glicina: espressione e farmacologia dei barbiturici. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

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Farmaco creato il 13 giugno 2005 13:24 / Aggiornato il 04 marzo 2021 11:33

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