Kyprolis (carfilzomib) è un tipo di farmaco chemioterapico e un inibitore del proteasoma di seconda generazione. Kyprolis è usato per trattare il mieloma multiplo, che è un tipo di malignità ematologica, o cancro del sangue, che colpisce le cellule del plasma. Le plasmacellule si trovano nel tessuto molle all’interno delle ossa chiamato midollo osseo. Sono una parte fondamentale del sistema immunitario e producono anticorpi che combattono e uccidono gli invasori stranieri. Quando una persona ha il mieloma multiplo, le loro cellule di plasma crescono fuori controllo.

Kyprolis è un farmaco chemioterapico che viene utilizzato per il trattamento di pazienti con mieloma multiplo recidivato o refrattario:

• In combinazione con desametasone o con lenalidomide più desametasone in pazienti che sono stati trattati con fino a tre terapie precedenti.
• Come farmaco autonomo in pazienti che sono stati trattati con una o più terapie.

Come agisce Kyprolis nei pazienti con mieloma multiplo?

Kyprolis è un inibitore tetrapeptidico del proteasoma epossichetone. Ha:

• Attività antiproliferativa, che significa che inibisce la crescita delle cellule.
• Attività pro-apoptotica, che significa che incoraggia o causa l’autodistruzione delle cellule.

Kyprolis funziona inibendo i proteasomi – un complesso di proteasi (enzimi), che scompongono le proteine nel corpo. I proteasomi lavorano attraverso il percorso ubiquitina-proteasoma (UPP) per rompere o degradare molte proteine cellulari.

I difetti all’interno dell’UPP sono associati allo sviluppo del mieloma multiplo e i ricercatori hanno scoperto che il trattamento con gli inibitori del proteasoma, come Kyprolis, porta all’accumulo di immunoglobuline monoclonali (Ig) mal ripiegate nelle cellule del plasma. Ciò stressa le cellule e provoca l’attivazione della via della risposta proteica non piegata (UPR). Quando le plasmacellule sono sottoposte a uno stress prolungato a causa del trattamento con un inibitore del proteasoma, l’attivazione della UPR interrompe il normale processo del ciclo cellulare e induce l’apoptosi o la morte cellulare. È importante notare che l’apoptosi indotta in questo modo si rivolge alle plasmacellule del mieloma multiplo con un’elevata produzione di Ig.