Metformina, l’unica biguanide attualmente in commercio, è più di un agente ipoglicemizzante orale, è un farmaco glucoregolatore. Gli aspetti molecolari del suo meccanismo d’azione non sono completamente compresi, ma la sua azione fondamentale si basa sull’aumento della sensibilità epatica all’insulina e sulla facilitazione del trasporto del glucosio in situazioni di iperglicemia e di resistenza all’insulina. Attualmente è considerato il farmaco di scelta nel trattamento iniziale dei pazienti con diabete mellito di tipo 2, con e senza eccesso di peso. Il suo uso in combinazione con farmaci antidiabetici orali (sulfoniluree, meglitinidi, glitazoni, inibitori dell’alfa-glucosidasi) e insulina migliora il suo profilo terapeutico. Il suo effetto positivo sul controllo glicemico è completato nell’uso clinico da altre azioni, e previene l’aumento di peso corporeo, e migliora il profilo lipidico e il rischio cardiometabolico. La metformina ha dimostrato efficacia negli studi di prevenzione del diabete mellito e in altre indicazioni associate alla resistenza all’insulina.