Aprovado:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Elvitegravir (EVG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!

Mecanismo de proibição

A integrase do HIV tornou-se um alvo emergente da droga. Após transcrição reversa, a proteína integrase se reúne com DNA viral para formar um complexo estável, denominado complexo de pré-integração (PIC), e entra no núcleo hospedeiro. Ali, a integrase medeia a integração do DNA complementar (cDNA) no genoma do hospedeiro em um processo de dois passos. Primeiro, dois nucleotídeos são excisados a partir dos 3′-ends do DNA viral. Depois, ocorre a inserção covalente do DNA viral do HIV no cromossoma hospedeiro. O inibidor da integrase Raltegravir interage com metais divalentes dentro do local ativo da integrase do HIV-1. Esta interação inibe a inserção do DNA viral no cromossomo hospedeiro (processo de transferência de fios). Elvitegravir é também um inibidor específico da etapa de transferência de fios da integração do HIV. Dolutegravir (DTG) é o único INSTI de segunda geração com aprovação da FDA em 2013.

Efeitos colaterais e metabolismo

Os efeitos colaterais mais comuns dos inibidores da integrase são eventos gastrintestinais, incluindo náuseas/vômitos ou diarréia, bem como dor de cabeça, sistema nervoso e efeitos neuropsiquiátricos

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