A metformin, az egyetlen jelenleg forgalomban lévő biguanid, több mint egy orális hipoglikémiás szer, ez egy glükoreguláló gyógyszer. Hatásmechanizmusának molekuláris aspektusai nem teljesen tisztázottak, de alapvető hatása a máj inzulinérzékenységének növelésén és a glükóztranszport megkönnyítésén alapul hiperglikémia és inzulinrezisztencia esetén. Jelenleg a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek kezdeti kezelésében a túlsúllyal és anélkül is a legmegfelelőbb gyógyszernek számít. Orális antidiabetikus gyógyszerekkel (szulfonilureák, meglitinidek, glitazonok, alfa-glükozidáz-gátlók) és inzulinnal kombinációban történő alkalmazása javítja a terápiás profilját. A glikémiás kontrollra gyakorolt pozitív hatása a klinikai alkalmazásban más hatásokkal is kiegészül, és megakadályozza a testsúlygyarapodást, valamint javítja a lipidprofilt és a kardiometabolikus kockázatot. A metformin a diabetes mellitus megelőzésében és az inzulinrezisztenciával összefüggő egyéb javallatokban végzett vizsgálatokban bizonyította hatékonyságát.