A nabumeton egy nem szteroid gyulladáscsökkentő prodrug, amely farmakológiai hatását a 6-metoxi-2-naftil-ecetsav (6-MNA) metaboliton keresztül fejti ki. Maga a nabumeton nem savas, és a felszívódást követően kiterjedt first-pass metabolizmuson megy keresztül, hogy a fő keringő aktív metabolitot (6-MNA) képezze, amely sokkal erősebb gátlója az elsősorban a ciklo-oxigenáz (COX)-2-nek. A nabumeton három fő metabolikus útja az O-demetiláció, a keton redukciója alkohollá, és az oldallánc oxidatív hasadása történik ecetsavszármazékok keletkezése érdekében. Lényegében nincs változatlan nabumeton és < a fő 6-MNA-metabolit 1%-a változatlanul kiválasztódik a vizelettel, amelyből a dózis 80%-a visszanyerhető, további 10% pedig a széklettel. A nabumetont klinikailag elsősorban osteoarthritisben (OA) vagy rheumatoid arthritisben (RA) szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák a fájdalom és a gyulladás csökkentésére. A nabumeton klinikai hatékonyságát értékelték a Bechterew-kórban, lágyrészsérülésekben és fiatalkori RA-ban szenvedő betegeknél is. A nabumeton optimális orális adagja OA-betegeknél napi egyszer 1 g, amely jól tolerálható. A terápiás válasz jobb a placebónál és hasonló a nem szelektív COX-gátlókhoz. RA-betegeknél a nabumeton 1 g lefekvéskor optimális, de további 0,5-1 g adható reggel a tartós tünetekkel küzdő betegeknél. RA-ban a nabumeton az aszpirinhez (acetilszalicilsav), diklofenákhoz, piroxikámhoz, ibuprofénhez és naproxénhez hasonló klinikai hatékonyságot mutatott. A klinikai vizsgálatok és egy évtizedes, világszerte végzett biztonságossági adatok, valamint a forgalomba hozatal utáni hosszú távú felügyeleti vizsgálatok azt mutatják, hogy a nabumeton általában jól tolerálható. A leggyakoribb mellékhatások a COX-gátlóknál általánosan tapasztaltak, amelyek közé tartozik a hasmenés, a diszpepszia, a fejfájás, a hasi fájdalom és a hányinger. Más COX-gátlókhoz hasonlóan a nabumeton is növelheti a GI-perforációk, fekélyek és vérzések (PUB) kockázatát. Számos vizsgálat azonban a PUB-ok alacsony előfordulását mutatja, és a COX-2 szelektív gátlókkal végzett vizsgálatokból jelentett számokkal egyenértékű, és lényegesen alacsonyabb, mint a nem szelektív COX-gátlók esetében. Ezt elsősorban a nabumeton nem savas kémiai tulajdonságainak, de COX-1/COX-2 gátló profiljának is tulajdonították. 6-MNA metabolitján keresztül a nabumeton dózisfüggő hatást gyakorol a vérlemezke-aggregációra, de klinikai vizsgálatokban nincs hatása a vérzési időre. Továbbá számos rövid távú vizsgálat kimutatta, hogy a veseműködésre alig vagy egyáltalán nincs hatása. A COX-2 szelektív gátlókkal összehasonlítva a nabumeton hasonló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik ízületi gyulladásban szenvedő betegeknél, és a mai napig nincs bizonyíték a túlzott GI vagy egyéb szövődményekre.