A milbemicin-oxim egy széles spektrumú parazitaellenes hatóanyag, amelyet az állatgyógyászatban kutyák és macskák esetében belső élősködők (pl. orsóférgek) ellen alkalmaznak. Mezőgazdasági és háztartási kártevők ellen nem alkalmazzák. A makrociklikus laktonok kémiai osztályába tartozik.

Szakmai név: MILBEMYCIN OXIME

Típus: állatgyógyászati készítmény
Kémiai osztály: A MILBEMYCIN OXIME molekuláris szerkezete” width=”185″ height=”170″>

HATÁS A PARASITÁK ELLEN

A MILBEMYCIN OXIME adagolási javaslatai KUTYA Vigyázat!!! Az ivermektinre érzékeny MDR-1 mutációval rendelkező kutyák (pl. collie-k) toleranciája és biztonsági sávja a milbemicin-oxim esetében magasabb, mint az ivermektin esetében. Következésképpen az ajánlott dózis adható de MDR-1 mutációval rendelkező kutyáknak, azonban a kölyökkutyák érzékenyebbek. Érzékeny kutyáknál a 0,5 mg/kg ajánlott dózist nem szabad túllépni, mert a terápiás határérték alacsonyabb, mint a nem érzékeny kutyáknál. Adagolás Paraziták Adagolás (milbemicinre érzékeny paraziták ellen) Orálisan Toxocara canis, kölykök 0.5 mg/kg; első kezelés 2 hetes korban, ismétlés 4 hetente a 26. hétig Orális Ancylostoma caninum 0,5 mg/kg, szükség esetén ismétlés 30 nap után Orális Dirofilaria immitis megelőzés 0.25 mg/kg havonta Orális Dirofilaria immitis ≤2 hónapos lárva 0,5 mg/kg, szükség esetén 30 nap után ismétlés Orális Dirofilaria immitis 3 hónapos lárva 0.5 mg/kg havonta 13 hónapon keresztül Oral Dirofilaria immitis 4 hónapos lárva 0.5 mg/kg havonta 14 hónapon keresztül csak a paraziták ~50%-át kontrollálja Orális Trichuris vulpis 0,5 mg/kg Orális Pneumonyssoides caninum 1 mg/kg, 3x 10 napos időközzel; vagy 0.5-1 mg/kg hetente 3 héten keresztül Orális Sarcoptes scabiei 0.75 mg/kg/nap 30 napig; vagy 2 mg/kg, 3x 10 napos időközzel Orális Általános demodicosis 1-2 mg/kg/nap a negatív bőrkaparást követő 30 napig (átlagos időtartam 60-180 nap); vagy 0,5-1 mg/kg 2×/nap, a negatív bőrkaparást követő 30 napig (átlagos időtartam 60-180 nap); vagy 0,5-1 mg/kg 2×/nap, a negatív bőrkaparást követő 30 napig (átlagos időtartam 60-180 nap). időtartam 90 nap) macskák adagolás paraziták Adagolás (milbemicinre érzékeny paraziták ellen) orálisan Ancylostoma tubaeforme 2-4 mg/kg; 2 mg/kg-nál a hatékonyság <90% Orális Toxocara cati 2-4 mg/kg lehet; 2 mg/kg-nál a hatékonyság <90% Orális Dirofilaria immitis megelőzés 2-4 mg/kg havonta

DISCLAIMER: A felelősséget elutasítjuk minden olyan esetleges személyekben, állatokban vagy egyéb javakban bekövetkező kárért vagy sérülésért, amely az ezen az oldalon található információk, adatok vagy ajánlások bármely látogató vagy harmadik fél általi továbbítását vagy felhasználását követheti.

BIZTONSÁG

Orális LD50, patkány, akut*: 980 mg/kg mg/kg
Dermális LD50, patkány, akut*: nem található
* Ezek az értékek a hatóanyagra vonatkoznak. A toxicitást minden egyes készítményre is meg kell határozni. A formulációk általában lényegesen kevésbé mérgezőek, mint a hatóanyagok.

MRL (maximális maradékanyag határérték): Nem alkalmazható: nem engedélyezett az állattenyésztésben
Húsra, tejre, tojásra vonatkozó visszatartási időszakok: Nem alkalmazható: haszonállatokra nem engedélyezett

FIGYELMEZTETÉS: Egyes fajták kutyái nem tolerálják a makrociklikus laktonokat vagy más olyan gyógyszereket (pl. emodepszid), amelyek átjuthatnak a vér-agy gáton. Az ajánlottnál valamivel nagyobb dózisú kezelés esetén többé-kevésbé súlyos mellékhatások jelentkezhetnek náluk. Következésképpen az adagolásnak a lehető legpontosabbnak kell lennie. Ez a helyzet a collie-k és a rokon fajták esetében, amelyeknél az MDR-1 gén mutációja befolyásolja a vér-agy gátat, és átjárhatóbbá teszi azt az ilyen vegyületekkel szemben, mint a mutáció nélküli kutyáknál. A collie-kon kívül más kutyafajták is mutattak hasonló problémákat, bár az MDR-1 mutációt nem mindegyiküknél igazolták. A mutáció által leginkább érintett fajták a következők (%-os gyakoriság): Collie (70%), hosszúszőrű whippet (65%), ausztrál juhászkutya (50%, mini is), McNab (30%), selyemszélhámos (30%), angol juhászkutya (15%), shetlandi juhászkutya (15%), angol juhászkutya (15%), német juhászkutya (10%), pásztorkereszt (10%). Más, kevésbé érintett fajták a következők: Old English Sheepdog, Border Collie, Berger Blanc Suisse, Bobtail, Wäller. Az egyetlen módja annak, hogy biztosak legyünk abban, hogy egy kutya érintett-e vagy sem, a tesztelés. Ahogy egyre több kutyát tesztelnek, valószínű, hogy a mutációt más fajtákban is felfedezik, vagy a gyakoriságok megváltoznak.

Tudjon meg többet a milbemicin-oxim biztonságosságáról.

Az állatgyógyászati parazitaellenes szerek biztonságosságával kapcsolatos általános információk az ezen az oldalon található külön cikkekben találhatók (kattintson az oldalra):

• A háziállatoknak szánt parazitaellenes szerek általános biztonságossága
• Az embereknek szánt parazitaellenes szerek általános biztonságossága
• A környezetnek szánt parazitaellenes szerek általános biztonságossága

FIGYELEM

Egyértelmű, hogy az állatgyógyászati készítményeket nem embereknek szánták és soha nem szabad embereken alkalmazni!!!!

MARKETING & HASZNÁLAT

A bevezetés évtizede: 1990
Bevezette:: Szabadalom: INTERCEPTOR, SENTINEL, MILBEMAX
Patent: Lejárt (egyes készítmények még szabadalmi oltalom alatt állhatnak)

Élőállatoknál történő felhasználás: Nem
Lovaknál történő felhasználás: Nem
Kutyáknál és macskáknál történő alkalmazás: Igen, mérsékelten
Fő alkalmazási formák: Kutyák és kutyák: Igen, mérsékelten
Fő alkalmazási formák: Kutyák és kutyák:

• Tabletták, tabletták, stb

A humán gyógyászatban való alkalmazás: Nem
Használat a köz-/háztartási higiéniában: Nem
Használat a mezőgazdaságban: Nem
Szerezhető generikus készítmények: Igen, meglehetősen kevés

KERESKEDELMI VÁLASZTÁS MILBEMYCIN OXIMET tartalmazó márkákból

• INTERCEPTOR: Kutyák és macskák számára – szív- és körömfájás elleni tabletták – ELANCO – milbemicin-oxim
• MILBEMAX: ELANCO- milbemicin-oxim + praziquantel
• NEXGARD SPECTRA: KUTYÁKNAK – tabletta bolha-, tik-, szív- és körömféreg ellen – MERIAL – afoxolaner + milbemicin-oxim
• PROGRAM PLUS: KUTYÁKNAK – tabletta bolha-, szív- és körömféreg ellen – ELANCO – lufenuron + milbemicin-oxim
• SENTINEL: ELANCO – lufenuron + milbemicin-oxim
• SENTINEL SPECTRUM: KUTYA – tabletta KUTYA, SZÍVFERTŐZŐK, SZÍVFERTŐZŐK és KÖRÖMFERTŐZŐK ellen – ELANCO – lufenuron + milbemicin-oxim + praziquantel
• TRIFEXIS: KUTYÁKNAK – tabletta bolha-, szív- és kerekesférgek ellen – ELANCO – spinosad + milbemicin-oxim
• PANORAMIS: KUTYÁKNAK – tabletta bolha-, szív- és kerekesférgek ellen – ELANCO – spinosad + milbemicin-oxim

PARASZITAREZIS

Kisállatokban:

Tudjon meg többet a paraziták rezisztenciájáról és annak kialakulásáról.

JELLEMZŐK

A milbemicin-oxim a Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus talajmikroorganizmus fermentációs termékeiből nyert makrociklikus lakton. Ez a milbemicinek és nem az avermectinek származéka, mint számos más makrociklikus lakton (pl. ivermektin). Csak kutyák és macskák esetében alkalmazható, önmagában vagy kombinált készítményekben (pl. lufenuronnal, egy bolhák fejlődését gátló szerrel; vagy praziquantellel, egy taeniciddel). A NOVARTIS nem fejlesztett ki állattenyésztésre szánt terméket milbemicin-oximmal.

A milbemicin-oxim hatékonysága

A milbemicin-oxim terápiás dózisban hatékony szívféreg (Dirofilaria spp.) megelőző szer, és néhány más körömféreg (pl.pl. Ancylostoma spp, Angiostrongylus vasorum, Crenosoma vulpis, Toxocara canis, Toxocara cati, Trichuris spp). Egyes atkafajok nagyobb dózisban is kontrollálhatók.

A milbemicin-oxim önmagában a terápiás dózisban hatástalan a galandférgek, bélférgek, bolhák, kullancsok, tetvek, szúnyogok és legyek ellen. Léteznek kombinált készítmények a hatásspektrum kiszélesítésére: lufenuronnal vagy spinosaddal a bolhák ellen, praziquantelrel pedig a galandférgek ellen.

A milbemicin-oxim farmakokinetikája

A milbemicin-oxim kutyáknak történő orális beadása után gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja 2-4 órával később alakul ki, majd ezt követően 1-3 napos felezési idővel csökken. A biológiai hasznosulás körülbelül 80%.

Patkányoknál a metabolizmus teljesnek tűnik, mivel a vizeletben vagy a székletben nem találtak változatlan milbemicin-oximot. A milbemicin-oxim magas koncentrációja a májban és a testzsírban található.

Az eltérő farmakokinetikai viselkedés miatt az anthelmintikus hatás általában hosszabb ideig tart a milbemicin-oxim esetében, mint az ivermektin esetében, bár ez erősen függ a bevitt formától és a beadott dózistól.

A hatásmechanizmus

Mint minden makrociklikus lakton, a milbemicin-oxim az idegsejtekben a GABA (gamma-aminovajsav) neurotranszmitter agonistájaként hat, és a gerinctelenek ideg- és izomsejtjeiben glutamátkapcsolt kloridcsatornákhoz is kötődik. Mindkét esetben blokkolja a paraziták idegi jelátvitelét, amelyek vagy megbénulnak és kiűződnek a szervezetből, vagy éhen halnak. Egyes paraziták szaporodását is befolyásolja azáltal, hogy csökkenti a tojásrakást vagy rendellenes oogenezist idéz elő.

Emlősöknél a GABA-receptorok csak a központi idegrendszerben (CNS), azaz az agyban és a gerincvelőben fordulnak elő. Az emlősöknek azonban van egy úgynevezett vér-agy gátjuk, amely megakadályozza, hogy mikroszkopikus tárgyak és nagy molekulák bejussanak az agyba. Következésképpen a makrociklikus laktonok sokkal kevésbé mérgezőek az emlősökre, mint a parazitákra, amelyeknek nincs ilyen gátjuk, ami meglehetősen nagy biztonsági tartalékokat tesz lehetővé a haszonállatokon és a háziállatokon való alkalmazásnál. Ez alól figyelemre méltó kivételt képeznek azok a kutyák, amelyek a korábban említett MDR-1 mutációt hordozzák.

A parazitaellenes hatóanyagok összes technikai összefoglalójának listáját ezen az oldalon ide kattintva tekintheti meg.