Identification

Név Methohexital Accession Number DB00474 Leírás

Rövid hatástartamú intravénás érzéstelenítő, amely altatás bevezetésére használható.

Típus Kis molekula csoportok Elfogadott szerkezet

Thumb
3D

Letöltés

Hasonló struktúrák

Structure for Methohexital (DB00474)

×

Image

Close

Weight Average: 262.3043
Monizotópos: 262.131742452 Összegképlet C14H18N2O3 Szinonimák

  • (±)-5-allyl-1-metil-5-(1-metil-2-pentynyl)barbitursav

    • 5-allyl-1-metil-5-(1-metil-2-pentynyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione

  • 5-Allyl-1-methyl-5-(1-methyl-pent-2-ynyl)-pyrimidine-2,4,6-trion
  • 5-Allyl-5-(3-hexin-2-il)-1-metil-barbitursav
  • Metohexital
  • Metohexitalum
  • Metohexiton
  • Metohexital
  • α-DL-1-metil-5-allyl-5-(1′-metilpentin-2-il)barbitursav

Farmakológia

Pharmacology

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, ideális a következőkhöz:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikáció

A metohexital intravénás érzéstelenítőként való alkalmazásra javallott. Általában mély szedáció kiváltására is alkalmazzák.

Kapcsolódó terápiák

  • Általános érzéstelenítés
  • Az altatás indukciós terápia

    • Szedatív terápia

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetésekContraindications

Az ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések
Kereskedelmi adatainkkal, hozzáférhet a veszélyes kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkozó fontos információkhoz.

Tudjon meg többet
Blackbox figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak
Tudjon meg többet

Farmakodinamika

Methohexital, egy barbiturát, más általános érzéstelenítő szerek alkalmazását megelőző érzéstelenítés indukciójára, valamint minimális fájdalmas ingerekkel járó rövid műtéti, diagnosztikai vagy terápiás eljárások érzéstelenítésének indukciójára szolgál. A barbiturátok kevés analgéziát biztosítanak; alkalmazásuk fájdalom jelenlétében izgalmi állapotot eredményezhet.

Hatásmechanizmus

A metohexital a GABAA-receptor Cl-ionopórusához kapcsolódó külön kötőhelyen kötődik, növelve azt az időtartamot, amely alatt a Cl-ionopórus nyitva van. A GABA posztszinaptikus gátló hatása a talamuszban ezért meghosszabbodik.

Célpont Hatások Organizmus
AGamma-aminovajsav receptor alegység alfa-.1
antagonista
 Ember

Felszívódás

A metohexital rektális adagolását követően az abszolút biológiai hasznosulás 17%.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre Fehérjekötődés

73%

Anyagcsere

Az anyagcsere a májban történik demetiláció és oxidáció útján. Az oldallánc-oxidáció a legfontosabb biotranszformáció, amely részt vesz a biológiai aktivitás megszűnésében.

Eliminációs útvonal

A kiválasztás a vesén keresztül glomeruláris szűrésen keresztül történik.

Felezési idő

5,6 ± 2.7 perc

Clearance Nem áll rendelkezésre MellékhatásokEgészségügyi hibák

csökkentse az orvosi hibákat

és javítsa a kezelési eredményeket a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet
csökkentse az orvosi hibákat & javítsa a kezelési eredményeket a mellékhatásokra vonatkozó adatainkkal
Tudjon meg többet

Toxicitás

A toxicitás kezdete az intravénásan beadott metohexital túladagolását követően az infúziót követő másodperceken belül bekövetkezik. Ha a metohexitált rektálisan adják be vagy lenyelik, a toxicitás kezdete késhet. Az ultrarövid hatású barbiturát túladagolása esetén a központi idegrendszeri depresszió, légzésdepresszió, hipotenzió, a perifériás érellenállás csökkenése és a rángásoktól a görcsszerű mozgásokig terjedő izmok hiperaktivitása jelentkezik. Egyéb leletek lehetnek görcsök és allergiás reakciók. Bármely barbiturát masszív expozícióját követően tüdőödéma, keringési összeomlás a perifériás vaszkuláris tónus csökkenésével és szívmegállás léphet fel.

Érintett szervezetek

  • Ember és más emlősök

Egészségügyi utak Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

Ez az információ nem értelmezhető egészségügyi szolgáltató segítsége nélkül. Ha úgy gondolja, hogy kölcsönhatás lépett fel, azonnal forduljon egészségügyi szolgáltatójához. A kölcsönhatás hiánya nem feltétlenül jelenti azt, hogy nincsenek kölcsönhatások.
  • Elismert
  • Vet approved
  • Nutraceutical

    • Illegális Withdrawned Investigational

  • Kísérleti
  • Minden drog
Drog Interakció
Integrált drog-Gyógyszer
interakciókat a szoftverben
Acebutolol Az Acebutolol szérumkoncentrációja csökkenhet, ha metohexitállal kombinálják.
Acenokumarol Acenokumarol metabolizmusa fokozódhat, ha Methohexitállal kombinálják.
Acetaminofen Acetaminofen metabolizmusa fokozódhat, ha Methohexitállal kombinálják.
Acetazolamid A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a metohexitált acetazolamiddal kombinálják.
Acetofenazin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a Methohexital acetofenazinnal kombinálják.
Aclidinium A Methohexital fokozhatja az Aclidinium központi idegrendszeri (CNS depresszív) hatását.
Agomelatin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a metohexitált agomelatinnal kombinálják.
Aldesleukin A metohexital fokozhatja az aldesleukin vérnyomáscsökkentő hatását.
Alfentanil A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a metohexitált alfentanillal kombinálják.
Alimemazin A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha a metohexitált alimemazinnal kombinálják.
Interactions

javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer-kölcsönhatások

  • Kerülje az alkoholt. Az alkoholfogyasztás additív CNS-depresszív hatásokat okozhat.

Termékek

Products

Átfogó & strukturált gyógyszertermék-információk
Az alkalmazási számoktól a termékkódokig, kapcsolja össze a különböző azonosítókat kereskedelmi adatállományainkon keresztül.

Tudjon meg többet
Egyszerűen kapcsolja vissza a különböző azonosítókat adatállományainkhoz
Tudjon meg többet

Termékösszetevők

összetevő UNII CAS InChI kulcs
Methohexital nátrium 60200PNZ7Q 309-36-4 KDXZREBVGAGZHS-UHFFFAOYSA-M

Nemzetközi/egyéb márkák Brevital / Brietal márkanév Vényköteles termékek

Név Adagolás Terhesség Útvonal Labeller Marketing kezdete Marketing vége Régió Image
Brevital Sodium Injekció 500 mg/1 Intramuscular; Rectalis Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USUS zászló
Brevital Sodium Injekció, por, liofilizált, oldathoz 2.5 g/1 Intramuszkuláris; Intravénás; Rektális Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 2021-01-31 USUS zászló
Brevital Sodium Injekció, por, liofilizált, oldathoz 500 mg/5ml Intramuszkuláris; Intravénás; Rektális Physicians Total Care, Inc. 1960-06-27 2003-06-30 USUS zászló
Brevital Sodium Injekció, por, liofilizált, oldathoz 500 mg/1 Intramuszkuláris; Intravénás; Rektális Par Pharmaceutical, Inc. 2007-11-01 Nem alkalmazható USAUSA lobogó
Brevital Sodium Injekció 2,5 g/1 Intramuszkuláris; Rectalis Monarch Pharmaceuticals, Inc. 2006-10-10 2006-11-22 USUS zászló
Brevital Sodium Injekció, por, liofilizált, oldatos 200 mg/1 Intramuszkuláris; Intrav; Rectalis JHP Pharmaceuticals LLC 2013-03-20 2013-03-14 USUS zászló
Brevital Sodium Injekció, por, liofilizált, oldathoz 500 mg/1 Intramuszkuláris; Intravénásan; Rectalis A S Gyógyszeroldatok 2007-11-01 2013-06-07 USAUSA zászló

Kategóriák

ATC kódok N05CB01 – Barbiturátok kombinációi

  • N05CB – Barbiturátok, kombinációk
  • N05C – HYPNOTIKUMOK ÉS SZEDATÍVUMOK
  • N05 – PSZICHOLEPTIKUMOK
  • N – Idegrendszer

N01AF01 – Metohexital

  • N01AF – Barbiturátok, sima
  • N01A – ANESZTETIKA, ÁLTALÁNOS
  • N01 – ANESZTETIKA
  • N – Idegrendszer

N05CA15 – Metohexital

    N05CA – Barbiturátok, sima

  • N05C – HYPNOTIKUMOK ÉS SZEDATÍVOK
  • N05 – PSZICHOLEPTIKUMOK
  • N – AZ IdEGRENDSZER

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület a barbitursav-származékok néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan vegyületek, amelyek a C-2, -4 és -6 helyen oxocsoportokkal szubsztituált perhidropirimidin gyűrűt tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Szerves heterociklusos vegyületek Osztály Diazinok Alosztály Pirimidinek és pirimidinszármazékok Közvetlen szülő Barbitursav-származékok Alternatív szülő N-acil-karbamidok / Diazinánok / Dikarboximidek / Azaciklusos vegyületek / Organopniktogén vegyületek / Szerves nitrogénvegyületek / Szerves oxidok / Szénhidrogénszármazékok / Karbonilvegyületek Szubsztituensek 1. Szubsztituensek,3-diazinán / Alifás heteromonociklikus vegyület / Azaciklus / Barbiturát / Karbonsavszármazék / Karbonilcsoport / Karbonsavszármazék / Dikarboximid / Szénhidrogénszármazék / N-acil-karbamid Molekuláris váz Alifás heteromonociklikus vegyületek Külső leírók barbiturátok, acetilénvegyület (CHEBI:102216)

Kémiai azonosítók

UNII E5B8ND5IPE CAS-szám 151-83-7 InChI kulcs NZXKDOXHBHYTKP-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C14H18N2O3/c1-5-7-8-10(3)14(9-6-2)11(17)15-13(19)16(4)12(14)18/h6,10H,2,5,9H2,1,3-4H3,(H,15,17,19)

IUPAC Name

5-(hex-3-yn-2-yl)-1-methyl-5-(prop-2-en-1-yl)-1,3-diazinane-2,4,6-trion

SMILES

CCC#CC(C)C1(CC=C)C(=O)NC(=O)N(C)C1=O

Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0014617 KEGG Drug D04985 KEGG Compound C07844 PubChem Compound 9034 PubChem Substance 46507954 ChemSpider 8683 RxNav 6847 ChEBI 102216 ChEMBL CHEMBL7413 Therapeutic Targets Database DAP000677 PharmGKB PA164784030 RxList RxList Drug Page Gyógyszerek.com Drugs.com Gyógyszeroldal Wikipedia Methohexital FDA címke

Letöltés (184 KB)

MSDS

Letöltés (46.5 KB)

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

fázis állapot cél feltételek szám
4 Teljesítve Kezelés Depresszió 1
4 Teljesítve Kezelés Depresszió, Bipoláris / unipoláris depresszió 1
4 Felvétel Kezelés Kezelés Pitvarfibrilláció / pitvarlebegés, Pitvari 1
0 Nem toborozunk még Diagnosztika Egyenáramú elektroenkefalogram / Elektrokonvulzív terápia / Ketamin / Spreadind Depresszió 1
Nem áll rendelkezésre Teljesítve Kezelés Aneszteziológiai terápia / Hypotensio 1
Nem áll rendelkezésre Teljesítve Kezelés Depresszió 1
Nem áll rendelkezésre Teljesítve Teljesítve Kezelés Major depressziós zavar (MDD) 1
Nem elérhető Teljesítve Kezelés Orientáció / poszt-anesztézia utáni felépülés 1
Nem elérhető Megszakadt Kezelés Depresszió, Bipoláris / major depressziós zavar (MDD) 1

Pharmacoeconomics

Gyártók

  • Jhp pharmaceuticals llc

Csomagolók

    JHP Pharmaceuticals LLC Physicians Total Care Inc.

Adagolási formák

Formája Eljárás Erősség
Injekció Intramuscular; Rectal 2.5 g/1
Injekció Intramuszkuláris; Rectalis 500 mg/1
Injekció, por, liofilizált, oldatos Intramuszkuláris; Intravénás; Rectalis 2.5 g/1
Injekció, por, liofilizált, oldatos kezeléshez Intramuszkuláris; Intravénás; Rectalis 200 mg/1
Injekció, por, liofilizált, oldatos kezeléshez Intramuszkuláris; Intravénás; Rektális 500 mg/1
Injekció, por, liofilizált, oldatos Intramuszkuláris; Intravénás; Rektális 500 mg/5ml
Injekció, por, oldathoz Parenterális
Por, oldathoz Intravénás

Árak

Megnevezés Költség Egység
Brevital nátrium 2.5 gm fiola 221.2USD fiola
A DrugBank nem értékesít és nem vásárol gyógyszereket. Az árinformációkat csak tájékoztató jellegűek.

Szabadalmak nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Szilárd kísérleti tulajdonságok

Tulajdonság érték forrás
logP 1.8 Nem áll rendelkezésre

Előre jelzett tulajdonságok

.

Tulajdonság érték forrás
Vízoldhatóság 0.0524 mg/ml ALOGPS
logP 2.43 ALOGPS
logP 2.29 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Legerősebb savas) 8.73 ChemAxon
Fiziológiai töltés 0 ChemAxon
Hidrogénakceptorok száma 3 ChemAxon
Hidrogéndonorok száma 1 ChemAxon
Poláris felület 66.48 Å2 ChemAxon
Rotálható kötésszám 5 ChemAxon
Törésmutató 71.51 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizálhatóság 27.4 Å3 ChemAxon
Ringek száma 1 ChemAxon
Bioelérhetőség 1 ChemAxon
Sz. Ötös Igen ChemAxon
Gázszűrő Igen ChemAxon
Veber-szabály Nem ChemAxon
MDDR…like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property érték valószínűség
Humán bélrendszeri felszívódás + 0.9143
Vér-agy gát + 0.982
Caco-2 áteresztő + 0,5
P-glikoprotein szubsztrát Nem szubsztrát 0.6307
P-glikoprotein inhibitor I Inhibitor 0.5661
P-glikoprotein inhibitor II Nem inhibitor 0.9294
Renális szerves kation transzporter Nem inhibitor 0.9297
CYP450 2C9 szubsztrát Nem-szubsztrát 0.823
CYP450 2D6 szubsztrát Nem szubsztrát 0.8823
CYP450 3A4 szubsztrát Nem szubsztrát 0.6454
CYP450 1A2 szubsztrát Nem-inhibitor 0.8001
CYP450 2C9 inhibitor Nem inhibitor 0.8179
CYP450 2D6 inhibitor Nem inhibitor 0.9099
CYP450 2C19 inhibitor Nem inhibitor 0.7836
CYP450 3A4 inhibitor Nem inhibitor 0.8501
CYP450 gátló promiszkuitás alacsony CYP gátló promiszkuitás 0.954
Ames-teszt Nem AMES-toxikus 0.9133
Karcinogén hatás Nem karcinogén 0.8264
Biolebonthatóság Nem kész biológiailag lebontható 0.9737
Patkány akut toxicitás 2.9098 LD50, mol/kg nem alkalmazható
hERG gátlás (prediktor I) gyenge gátló 0.978
hERG-gátlás (prediktor II) Nem inhibitor 0,9697
Az ADMET-adatok előrejelzése az admetSAR, a kémiai ADMET-tulajdonságok értékelésére szolgáló ingyenes eszköz segítségével történik. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Letöltés (12.5 KB) Spektrumok

Spektrum Spektrum típusa Spektrumkulcs
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Nem elérhető
Masszaspektrum (elektronionizáció) MS splash10-0fbc-9520000000-5141cdceea7f6d5013b0
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Pozitív (annotált) Jósolt LC-MS/MS Nem elérhető
Jósolt MS/MS spektrum – 20V, Pozitív (annotált) Jósolt LC-MS/MS Nem elérhető
Jósolt MS/MS spektrum – 40V, Pozitív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 10V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 20V, Negatív (annotált) Előrendelt LC-MS/MS Nem elérhető
Előrendelt MS/MS spektrum – 40V, Negatív (annotált) Előre jelzett LC-MS/MS Nem áll rendelkezésre

Célpontok

Típus Fehérje Szervezet Ember Farmakológiai hatás

Igen

Hatások Antagonista

Általános funkció Gátló extracelluláris ligand- Gátló extracelluláris ligand-gátolt ioncsatorna aktivitás Specifikus funkció A GABA heteropentamer receptorának komponense, a fő gátló neurotranszmitter a gerincesek agyában. Hisztaminreceptorként is funkcionál, és közvetíti a hisztaminra adott sejtválaszokat…. Génnév GABRA1 Uniprot ID P14867 Uniprot név Gamma-aminovajsav receptor alegység alfa-1 Molekulatömeg 51801.395 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Gyógyszerek, célpontjaik és a gyógyszercélpontok természete és száma. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Koltchine VV, Ye Q, Finn SE, Harrison NL: Kimérikus GABAA/glicin receptorok: expresszió és barbiturát farmakológia. Neurofarmakológia. 1996;35(9-10):1445-56.
  4. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.

×

Interactions

javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Elkészítette: 2005. június 13. 13:24 / Frissítve: 2021. március 04. 11:33

By: adminPosted on

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.