Más orális hipoglikémiás szerek

A meglitinid analóg repaglinid és a D-fenilalanin származék nateglinid egyaránt gátolja a KATP-csatornákat a hasnyálmirigy β-sejtjeiben az inzulintermelés serkentése érdekében. A szulfonilureákhoz képest ezek a gyógyszerek gyorsabban hatnak és rövidebb ideig tart a hatásuk. A repaglinidot szájon át adják be, a vér csúcsszintje 1 órán belül elérhető, a felezési ideje körülbelül 1 óra. Naponta többször is adható étkezés előtt. Májműködési zavarban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni, mert hepatikusan kiválasztódik, bár egy kis része renálisan metabolizálódik. A nateglinid a posztprandiális hiperglikémia csökkentésére szolgál 2. típusú DM-ben szenvedő betegeknél. Az étkezés előtt 1-10 perccel adják. A gyógyszer a májban metabolizálódik, kisebb része változatlanul kiválasztódik a vizelettel. A nateglinid kisebb valószínűséggel okoz hipoglikémiát, mint a repaglinid. Egyik gyógyszer sem adható éhgyomri állapotban.

Az α-glükozidáz gátlók (pl. a miglitol és az akarbóz) a bélkefe határán kifejtett hatásuk révén csökkentik a szénhidrátok gasztrointesztinális emésztését és a diszacharidok felszívódását. Általában inzulinnal vagy más OHA-kkal kombinálva adják őket, bár túlnyomórészt posztprandiális hiperglikémiában szenvedő betegeknél vagy idősebb felnőtteknél egyszemélyes terápiaként is alkalmazhatók. Nem okoznak hipoglikémiát, kivéve, ha más glükózcsökkentő szerekkel együtt adják őket. Az α-glikozidáz-gátlókat az étkezés kezdetén kell beadni. A gyógyszerek nagyon hatékonyak lehetnek a 2. típusú DM-ben szenvedő, súlyosan hiperglikémiás betegeknél, bár szerényebb hatásuk van az enyhe vagy mérsékelt hiperglikémiában szenvedőknél. A gasztrointesztinális mellékhatások problémásak lehetnek, bár a dózis lassú felfelé történő titrálása enyhíti ezeket a tüneteket.

Az inkretinek olyan gasztrointesztinális hormonok, amelyek fokozzák a glükózfüggő inzulinszekréciót. Ide tartozik a glükózfüggő inzulinotróp polipeptid (GIP) és a glükagonszerű peptid (GLP-1). Mindkettőt gyorsan lebontja a dipeptidil-peptidáz IV (DPP-4). A GIP- és GLP-receptorok agonistái és a DPP-4 gátlói potenciálisan hasznosak a 2. típusú DM-ben szenvedő betegeknél a glükóz-indukált inzulinfelszabadulás felerősítésére. Ezek a szerek javítják a glikémiás kontrollt, és más hipoglikémiás szerek hiányában általában nem okoznak hipoglikémiát. A klinikailag hasznos szintetikus GLP-1 receptor agonisták ellenállnak a DPP-4 hatásainak. Ezek közé tartozik az exenatid, a liraglutid, az albiglutid, a dulaglutid, a taspoglutid és a lixisenatid.12 A GLP-1-receptor-antagonistákat injekcióban adják be, és általában orális szerekkel vagy inzulinnal kombinálják. Nem alkalmazhatók 1. típusú DM-ben szenvedő betegeknél vagy olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel. A mellékhatások elsősorban gasztrointesztinálisak. Gyakran megfigyelhető a testsúlycsökkenés. A DPP-4-gátlókat szájon át adják, általában másod- vagy harmadvonalbeli szerekként, de csak mérsékelten hatékonyak. Ide tartozik a szitagliptin, a szaxagliptin, a linagliptin és az alogliptin, és az egyes gyógyszereket gyakran kombinálják metforminnal. A DDP-4-gátlók és a szívelégtelenség, valamint a pancreatitis közötti összefüggések folyamatos vizsgálat tárgyát képezik.

Az amilin a hasnyálmirigy β-sejtjeiből az inzulinnal együtt szekretálódik. Ez a 37 aminosavból álló peptid csökkenti a gyomorürítést, a glükagonszekréciót és az étvágyat. Az amilin injektálható analógját, a pramlintidot olyan betegek kezelésére engedélyezték, akiknek az 1-es vagy 2-es típusú DM-je az inzulinterápia ellenére nem megfelelően kontrollált. A gasztrointesztinális hormonokkal kölcsönhatásba lépő gyógyszerek fokozott posztoperatív hányingerre és hányásra hajlamosíthatják a betegeket, a gyomorürítésre gyakorolt hatásuk növelheti az aspiráció valószínűségét, és hipoglikémiás hatásuk veszélyesen alacsony plazma glükózszinthez vezethet a perioperatív időszakban13 . A 36.3. táblázat a DM kezelésére használt szereket hasonlítja össze.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.