Elismert:Dolutegravir (DTG) !(image)./resources/AIDSinfo.gif!!!,Elvitegravir (EVG) !(kép)./resources/AIDSinfo.gif!,Raltegravir (RAL) !(kép)./resources/AIDSinfo.gif!

Gátlási mechanizmus

A HIV integráz új gyógyszercélpont lett. A reverz transzkripciót követően az integráz fehérje a vírus DNS-ével egy stabil komplexet alkot, amelyet preintegrációs komplexnek (PIC) nevezünk, és belép a gazdaszervezet sejtmagjába. Ott az integráz egy kétlépcsős folyamat során közvetíti a komplementer DNS (cDNS) integrációját a gazdagenomba. Először két nukleotidot kivágnak a vírus-DNS 3′-végéből. Ezután megtörténik a HIV-vírus DNS kovalens beépülése a gazdaszervezet kromoszómájába. Az integrázgátló raltegravir kölcsönhatásba lép a kétértékű fémekkel a HIV-1 integráz aktív helyén belül. Ez a kölcsönhatás gátolja a vírus-DNS beillesztését a gazdaszervezet kromoszómájába (szálátviteli folyamat). Az elvitegravir szintén specifikus gátlója a HIV integráció szálátviteli lépésének. A Dolutegravir (DTG) az egyetlen második generációs INSTI, amelyet az FDA 2013-ban hagyott jóvá.

Mellékhatások és anyagcsere

Az integrázgátlók leggyakoribb mellékhatásai a gasztrointesztinális események, beleértve a hányingert/hányást vagy hasmenést, valamint a fejfájást, idegrendszeri és neuropszichiátriai hatásokat

.