Ellenejavallatok

jelentős légzésdepresszió

Akut vagy súlyos bronchiális asztma nem ellenőrzött környezetben vagy újraélesztő eszközök hiányában

Ismert vagy feltételezett gyomor-bélelzáródás, beleértve a paralítikus ileuszt

A gyógyszerrel vagy a készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység

Monoamino-oxidáz-gátló (MAOI) alkalmazását követő 2 héten belül

Vigyázat

Vigyázat akut pancreatitis, addison betegség, jóindulatú prosztata hiperplázia, szívritmuszavarok esetén, központi idegrendszeri (CNS) depresszió, kábítószerrel való visszaélés vagy függőség, érzelmi labilitás, epehólyagbetegség, gyomor-bélrendszeri (GI) rendellenesség, pszeudomembranosus colitis, GI műtét, fejsérülés, hypothyreosis vagy kezeletlen myxödéma, intrakraniális hipertónia, agydaganat, toxikus pszichózis, húgycsőszűkület, húgyúti műtét, rohamok, akut alkoholizmus, delirium tremens, sokk, cor pulmonale, krónikus tüdőbetegség, emphysema, hypercapnia, kyphoscoliosis, súlyos elhízás, vese- vagy májkárosodás, idős vagy legyengült betegek

Szerotonin-szindróma, egy potenciálisan életveszélyes állapot esetei, amelyekről szerotonerg gyógyszerek egyidejű alkalmazásával kapcsolatban számoltak be; ez az ajánlott adagolási tartományon belül előfordulhat; a tünetek megjelenése általában az egyidejű alkalmazástól számított néhány órán és néhány napon belül jelentkezik, de előfordulhat később is; a szerotonin-szindróma gyanúja esetén azonnal meg kell szakítani a terápiát

A kezelés súlyos hipotenziót okozhat, beleértve az ortosztatikus hipotenziót és a szinkópát ambuláns betegeknél; fokozott kockázat áll fenn olyan betegeknél, akiknél a vérnyomás fenntartásának képessége már károsodott a csökkent vérmennyiség vagy bizonyos CNS depresszív gyógyszerek egyidejű alkalmazása miatt (pl.g., fenotiazinok vagy általános érzéstelenítők); az adagolás megkezdése vagy titrálása után figyelje a betegeket a hipotenzió jeleire; keringési sokkban szenvedő betegeknél a terápia értágulatot okozhat, ami tovább csökkentheti a szív teljesítményét és a vérnyomást; keringési sokkban szenvedő betegeknél kerülje a terápiát

Olyan betegeknél, akik érzékenyek lehetnek a CO2 visszatartás intracranialis hatásaira (pl, akiknél a megnövekedett koponyaűri nyomás vagy agydaganat jelei mutatkoznak), a terápia csökkentheti a légzésindítást, és az ebből eredő CO2-visszatartás tovább növelheti a koponyaűri nyomást; az ilyen betegeket figyelni kell a szedáció és a légzésdepresszió jeleire, különösen a terápia megkezdésekor; az opioidok elhomályosíthatják a klinikai lefolyást fejsérült betegnél; kerülni kell az alkalmazást olyan betegeknél, akiknél az öntudat vagy a kóma károsodott

Ellenejavallt ismert vagy feltételezett gyomor-bélelzáródás, beleértve a bénulásos bélelzáródást is; az Oddi záróizom görcsét okozhatja; az opioidok a szérum amiláz emelkedését okozhatják; az epeúti betegségben, beleértve az akut hasnyálmirigy-gyulladást is, szenvedő betegek megfigyelése a tünetek súlyosbodása miatt

A terápia növelheti a rohamok gyakoriságát görcsrohamokban szenvedő betegeknél és más, görcsökkel járó klinikai állapotokban; a betegek megfigyelése a görcskontroll romlása miatt a terápia alatt

Kerülendő a vegyes agonista/antagonista (pl.g., pentazocin, nalbufin és butorfanol) vagy parciális agonista (pl, buprenorfin) analgetikumok alkalmazása olyan betegeknél, akik teljes opioid agonista analgetikumot kapnak; a vegyes agonista/antagonista és parciális agonista analgetikumok csökkenthetik a fájdalomcsillapító hatást és/vagy előidézhetik az elvonási tüneteket; fizikailag függő betegnél a terápia megszakításakor fokozatosan csökkenteni kell az adagot; ne hagyja abba hirtelen a terápiát ezeknél a betegeknél

Figyelmeztesse a betegeket, hogy ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek veszélyes gépeket, kivéve, ha tolerálják a gyógyszer hatását és tudják, hogyan fognak reagálni a gyógyszerre

Míg súlyos, életveszélyes vagy halálos légzésdepresszió a terápia során bármikor előfordulhat, a kockázat a terápia megkezdésekor vagy az adag növelését követően a legnagyobb; szorosan figyelemmel kell kísérni a betegeket a légzésdepresszió szempontjából, különösen a terápia megkezdését követő első 24-72 órában és az adagemelést követően; akár egyetlen adag véletlenszerű lenyelése is, különösen gyermekeknél, légzésdepresszióhoz és halálhoz vezethet az opioid túladagolása miatt

Az opioidok alvással összefüggő légzési zavarokat okozhatnak, beleértve a központi alvási apnoét (CSA) és az alvással összefüggő hipoxémiát; az opioidok használata dózisfüggő módon növeli a CSA kockázatát; a CSA-val jelentkező betegeknél fontolja meg az opioiddózis csökkentését az opioidok szűkítésére vonatkozó legjobb gyakorlatok alkalmazásával

CYP3A4-gátlóval, például makrolid antibiotikumokkal való egyidejű alkalmazás (pl.g., eritromicin), azol-gombaellenes szerek (pl. ketokonazol) és proteázgátlók (pl, ritonavir), növelhetik a fentanil plazmakoncentrációját és meghosszabbíthatják az opioid mellékhatásokat, ami potenciálisan halálos légzésdepressziót okozhat, különösen, ha a gátlót a fentanil injekció stabil dózisának elérése után adják hozzá; hasonlóképpen, a CYP3A4 induktor, például a rifampin, karbamazepin és fenitoin abbahagyása a fentanil injekcióval kezelt betegeknél növelheti a fentanil plazmakoncentrációját és meghosszabbíthatja az opioid mellékhatásokat; ha a fentanil injekciót CYP3A4-gátlókkal együtt alkalmazzák, vagy a CYP3A4-induktorok abbahagyása esetén a fentanil injekcióval kezelt betegeknél a betegeket gyakori időközönként szorosan ellenőrizni kell, és fontolóra kell venni a fentanil injekció adagjának csökkentését a stabil gyógyszerhatás eléréséig

A fentanil injekció CYP3A4-induktorokkal való egyidejű alkalmazása vagy a CYP3A4-gátló abbahagyása csökkentheti a fentanil plazmakoncentrációját, csökkentheti az opioid hatékonyságát, vagy esetleg elvonási szindrómához vezethet a fentaniltól fizikai függőséget kialakult betegnél; a fentanil injekció CYP3A4 induktorokkal történő alkalmazásakor vagy CYP3A4 gátlók abbahagyásakor a betegeket gyakori időközönként szorosan ellenőrizni kell, és fontolóra kell venni az opioid adagjának növelését, ha szükséges a megfelelő fájdalomcsillapítás fenntartásához, vagy ha az opioid megvonás tünetei jelentkeznek

Az opioidok benzodiazepinekkel vagy más központi idegrendszeri (CNS) depresszánsokkal, beleértve az alkoholt is, történő egyidejű alkalmazása mély szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált eredményezhet; az egyidejűleg történő felírást olyan betegek esetében tartsa fenn, akiknél az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek; az adagokat és az időtartamot korlátozza a szükséges minimumra; kövesse a betegeket a légzésdepresszió és a szedáció jelei és tünetei miatt

Teljes szedációt, légzésdepressziót, kómát és halált okozhat a benzodiazepinekkel vagy más CNS depresszánsokkal való egyidejű alkalmazás (e.g., nem-benzodiazepin nyugtatók/hipnotikumok, anxiolitikumok, nyugtatók, izomrelaxánsok, általános érzéstelenítők, antipszichotikumok, egyéb opioidok, alkohol); e kockázatok miatt e gyógyszerek egyidejű felírását olyan betegeknél való alkalmazásra kell fenntartani, akiknél az alternatív kezelési lehetőségek nem megfelelőek

Az akut vagy súlyos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, felügyelet nélküli környezetben vagy újraélesztő eszközök hiányában ellenjavallt; jelentős krónikus obstruktív tüdőbetegségben vagy cor pulmonale-ban szenvedő, valamint jelentősen csökkent légzési tartalékkal, hipoxiával, hiperkapniával vagy már meglévő légzésdepresszióval rendelkező betegeknél még az ajánlott adagok mellett is fokozottan fennáll a csökkent légzéshajtóerő, beleértve az apnoét is

Életveszélyes légzésdepresszió nagyobb valószínűséggel fordulhat elő idős, kachektikus vagy legyengült betegeknél, mivel náluk a farmakokinetika vagy a clearance megváltozhat a fiatalabb, egészségesebb betegekhez képest; szorosan figyelemmel kell kísérni

A monoamino-oxidáz-gátlók (MAOI-k) fokozhatják az opioid, az opioid aktív metabolitjának hatásait, beleértve a légzésdepressziót, a kómát és a zavartságot; a terápia nem adható a MAOI-k megkezdését vagy abbahagyását követő 14 napon belül

A mellékvesekéreg-elégtelenség eseteiről számoltak be opioidhasználattal kapcsolatban, gyakrabban egy hónapnál hosszabb használatot követően; a tünetek közé tartozhat hányinger, hányás, étvágytalanság, fáradtság, gyengeség, szédülés és alacsony vérnyomás; ha mellékveseelégtelenséget diagnosztizálnak, fiziológiás kortikoszteroid-pótló dózisokkal kell kezelni; a beteget le kell szoktatni az opioidról, hogy a mellékvesefunkció helyreállhasson, és a kortikoszteroid-kezelést addig kell folytatni, amíg a mellékvesefunkció helyre nem áll; más opioidok is kipróbálhatók, mivel egyes esetekben más opioid alkalmazásáról számoltak be a mellékvesekéreg-elégtelenség kiújulása nélkül

Az adagolás kiválasztásakor az idős betegnél óvatosan kell eljárni, általában az adagolási tartomány alsó határán kell kezdeni, ami a csökkent máj-, vese- vagy szívműködés és a kísérő betegség vagy egyéb gyógyszeres kezelés nagyobb gyakoriságát tükrözi; mivel az idős betegeknél nagyobb a valószínűsége a csökkent vesefunkciónak, óvatosan kell eljárni az adag kiválasztásakor, és hasznos lehet a vesefunkció ellenőrzése

Az opioidok farmakokinetikája megváltozhat veseelégtelenségben szenvedő betegeknél; a clearance csökkent lehet, és a metabolitok sokkal magasabb plazmaszintet halmozhatnak fel veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mint normál vesefunkciójú betegeknél; a szokásosnál alacsonyabb dózissal vagy hosszabb adagolási intervallumokkal kezdjen, és lassan titrálja, miközben figyeli a légzésdepresszió, szedáció és hipotenzió jeleit

Potenciálisan halálos légzésdepresszió, viszketés (a kevés hisztamin felszabadulás ellenére) kockázata, és visszaélés vagy függőség

Bradikardia alakulhat ki, amely atropinnal kezelhető

Páciensek naloxonhoz való hozzáférése opioid-túladagolás sürgősségi kezelésére

• A naloxon lehetséges szükségességének felmérése; fontolja meg az opioid-túladagolás sürgősségi kezelésére történő felírást
• Tanácsadás a naloxon elérhetőségéről és a naloxon beszerzésének módjairól az egyes államok naloxon-kiadási és felírási követelményei vagy iránymutatásai által megengedett módon
• Tájékoztassa a betegeket a légzésdepresszió jeleiről és tüneteiről, valamint arról, hogy ismert vagy feltételezett túladagolás esetén hívják a 911-et vagy kérjenek azonnali orvosi segítséget

.