Bevezetés
A depresszió gyakori betegség, amely jelentős megbetegedéssel, valamint társadalmi és gazdasági költségekkel jár. Ma már felismerték, hogy a betegség sok esetben visszatérő. Bár az antidepresszáns kezelés a depressziós epizód remissziójával járhat, a válasz megszilárdítása és a visszaesés megelőzése érdekében ma már legalább 6 hónapig tartó folyamatos kezelés ajánlott. Ezenkívül a depresszióval küzdő betegek fenntartó terápiát igényelnek a visszaesés megelőzése érdekében.
A depressziós zavarok kezelését tovább bonyolítja a többszörös tünetek jelenléte vagy más zavarokkal, például szorongásos zavarokkal való komorbiditás. A depressziós betegek 70%-ánál például szorongásos tünetek jelentkeznek. A depresszió más betegségek, például a szívkoszorúér-betegség, a Parkinson-kór és a szerzett immunhiányos szindróma (AIDS) gyakori szövődménye is, ami olyan antidepresszánsok alkalmazását teszi szükségessé, amelyek más gyógyszerekkel csak minimális kölcsönhatásba lépnek.
Az eszcitalopram farmakológiája
Az eszcitalopram a citalopram S-enantiomerje, egy biztonságos, hatékony és jól tolerálható racém vegyület, amelyet általában a depresszió kezelésére használnak. A citalopram farmakológiai hatása az S-enantiomerben rejlik. A citaloprámmal összehasonlítva az eszcitaloprám több mint kétszer olyan hatásos, mint egy szelektív szerotonin visszavétel gátló. Állatmodellekben megfigyelték, hogy az R-citaloprammal ellentétben az eszcitaloprám növeli a szerotonin koncentrációját a frontális kéregben. Ezek az eredmények az eszcitaloprámnak a citaloprámmal összehasonlítva jobb hatékonyságát és korábbi hatáskezdetét jelzik. Ezenkívül az eszcitaloprám a szerotonin-transzporter nagyon erős gátlója, és minimális affinitással rendelkezik számos neurotranszmitter receptoraihoz, ami más gyógyszerekhez képest kedvezőbb mellékhatásprofillal jár.
A gyógyszerhatást vizsgáló állatmodellekben az eszcitalopram dózisfüggő módon csökkentette az agresszív viselkedést anélkül, hogy más általános viselkedési reakciókat, például a pásztázást módosította volna. Ezenkívül a gyógyszer hatékonysága legalább kétszerese volt a citalopraménak. Ami a hatás kezdetét illeti, állatmodellekben a kezelés első hetétől kezdve jelentős hatásokat figyeltek meg; ezzel szemben más antidepresszánsok, például az imipramin alkalmazásakor a hatás kezdetéhez szükséges idő 3-4 hét volt. Az eszcitalopram anxiolitikus hatását a szorongás állatmodelljeiben értékelték, és jelentős és kedvező anxiolitikus profilt eredményezett; ezzel szemben az R-citalopram e tekintetben gyengén aktív volt.