A Kyprolis (karfilzomib) egyfajta kemoterápiás gyógyszer és egy második generációs proteaszóma-gátló. A Kyprolis-t a myeloma multiplex kezelésére alkalmazzák, amely egyfajta vérképzőszervi rosszindulatú daganat, vagy vérrák, amely a plazmasejteket érinti. A plazmasejtek a csontok belsejében lévő lágyszövetben, az úgynevezett csontvelőben találhatók. Ezek az immunrendszer kulcsfontosságú részét képezik, és olyan antitesteket termelnek, amelyek harcolnak az idegen betolakodók ellen, és elpusztítják őket. Amikor egy személynek myeloma multiplexe van, a plazmasejtjei kontrollálatlanul nőnek.
A Kyprolis egy kemoterápiás gyógyszer, amelyet a kiújult vagy refrakter myeloma multiplexben szenvedő betegek kezelésére használnak:
- Dexametazonnal vagy lenalidomiddal és dexametazonnal kombinálva olyan betegeknél, akiket legfeljebb három korábbi terápiával kezeltek.
- Egy vagy több terápiával kezelt betegeknél önálló gyógyszerként.
Hogyan hat a Kyprolis myeloma multiplexben szenvedő betegeknél?
A Kyprolis egy tetrapeptid epoxiketon proteaszóma-gátló. Rendelkezik:
- Antiproliferatív hatással, ami azt jelenti, hogy gátolja a sejtek növekedését.
- Pro-apoptotikus hatással, ami azt jelenti, hogy ösztönzi vagy önpusztításra készteti a sejteket.
A Kyprolis a proteaszómák – a szervezetben a fehérjéket lebontó proteázok (enzimek) komplexének – gátlásával hat. A proteaszómák az ubikvitin-proteaszóma útvonalon (UPP) keresztül számos sejtfehérje lebontásán vagy lebontásán keresztül működnek.
Az UPP-n belüli hibák összefüggésbe hozhatók a myeloma multiplex kialakulásával, és a kutatók megállapították, hogy a proteaszóma-gátlókkal, például a Kyprolisszal történő kezelés a rosszul összeállított monoklonális immunglobulinok (Ig) felhalmozódásához vezet a plazmasejtekben. Ez stresszeli a sejteket, és a kibontakozatlan fehérje válasz (UPR) útvonal aktiválódását eredményezi. Ha a plazmasejtek proteaszóma-gátlóval történő kezelés miatt tartós stressznek vannak kitéve, az UPR aktiválása leállítja a szokásos sejtciklus-folyamatot, és apoptózist vagy sejthalált indukál. Fontos, hogy az ilyen módon indukált apoptózis a magas Ig-termelésű myeloma multiplex plazmasejteket célozza meg.