Bemutatjuk a fentanil (F) és fő metabolitja, a norfentanil (NF) vizeletkoncentrációjának vizsgálatát a Duragesic folyamatos hatóanyag-leadású transzdermális tapaszokkal kezelt krónikus fájdalombetegeknél. Ezek a tapaszok 10, 20, 30 és 40 cm(2) méretűek, és 25, 50, 75 és 100 mikrogramm/h F-et szabadítanak fel. Az F gyorsan és kiterjedten metabolizálódik, a fő metabolit az NF. Ötszáznegyvenhat véletlenszerű vizeletmintát gyűjtöttek olyan krónikus fájdalomban szenvedő betegektől, akik 25, 50, 75 vagy 100 ug F transzdermális tapaszokat viseltek. A vizeletmintákat a felhelyezést követő néhány órától a folyamatos F-felszabadulás után néhány nappal későbbig gyűjtötték. Minden egyes mintát elemeztek F, NF, kreatinin és pH tekintetében. Ezenkívül mindegyik mintát enzimimmunoassay segítségével a következőkre vizsgálták: amfetaminok, barbiturátok, benzodiazepinek, kokain-metabolit, metadon, fenüklidin, d-propoxifen, ópiátok és marihuána metabolitok. Minden pozitív szűrési eredményt gázkromatográfia-tömegspektrometriával (GC-MS) igazoltak. Az F-et és az NF-et szilárd fázisú extrakcióval izolálták a vizeletből, majd SIM üzemmódban GC-MS segítségével azonosították és számszerűsítették. A LOD és LOQ értékek az F és NF esetében 3 ng/ml voltak. A 25 mikrogrammos tapaszokat viselő személyek (N = 142) vizeletének F és NF analízisének eredményei a következők voltak: az átlagos F 47 ng/ml, 0 és 983 ng/ml közötti tartományban, és a minták 97%-a < 200 ng/ml-t tartalmazott, az átlagos NF 175 ng/ml, 0-980 ng/ml közötti tartományban, míg a minták 95%-a < 400 ng/ml-t tartalmazott. Az 50 mikrogrammos tapaszokat viselők (N = 184) vizeletének F és NF elemzésének eredményei a következők voltak: átlagos F, 74 ng/ml, 0-589 ng/ml tartományban, és a minták 92%-a < 200 ng/ml-t, átlagos NF, 257 ng/ml, 0-2200 ng/ml tartományban, és a minták 98%-a < 1000 ng/ml-t tartalmazott. A 75 mikrogrammos tapaszokat viselők (N = 85) vizeletének F- és NF-elemzésének eredményei: az átlagos F 107 ng/ml, 0-1280 ng/ml tartományban, a minták 98%-a < 400 ng/ml-t, az átlagos NF 328 ng/ml, 0-5630 ng/ml tartományban, a minták 99%-a < 1000 ng/ml-t tartalmazott. A 100 ug tapaszokat viselők (N = 135) vizeletének F- és NF-elemzésének eredményei szerint az átlagos F 100 ng/ml volt, 0 és 1080 ng/ml közötti tartományban, míg a minták 96%-a < 400 ng/ml-t, az átlagos NF 373 ng/ml-t, 0-5730 ng/ml közötti tartományban, és a minták 95%-a < 1000 ng/ml-t tartalmazott. A minták százalékában kimutatott egyéb kábítószerek előfordulása a következő volt: ópiátok 48%, benzodiazepinek 43%, barbiturátok 3%, metadon 4%, marihuána metabolit 3% és kokain metabolit 1%. Az F és/vagy NF kivételével a minták 25%-ában nem mutattak ki más kábítószert. Ezek az adatok azt mutatják, hogy a Duragesic tapaszok alkalmazását követően a véletlenszerű vizeletminták F- és NF-koncentrációja nagymértékben változik. Ezek a terápiás használat során kapott értékek azonban messze meghaladják a korábban halálos kimenetelű mérgezések során jelentett koncentrációkat. Általában arra lehet számítani, hogy a vizeletben az NF koncentrációja 3-4-szer magasabb, mint az F-é.