Metformina, a única biguanida atualmente comercializada, é mais que um agente hipoglicémico oral, é uma droga glucorreguladora. Os aspectos moleculares do seu mecanismo de acção não são totalmente compreendidos, mas a sua acção fundamental baseia-se no aumento da sensibilidade hepática à insulina e na facilitação do transporte da glicose em situações de hiperglicemia e resistência à insulina. Atualmente é considerado o medicamento de escolha no tratamento inicial de pacientes com diabetes mellitus tipo 2, com e sem excesso de peso. O seu uso em combinação com medicamentos antidiabéticos orais (sulfonilureias, meglitinidas, glitazonas, inibidores de alfa-glucosidase) e insulina melhora o seu perfil terapêutico. Seu efeito positivo no controle glicêmico é complementado no uso clínico por outras ações, e evita o ganho de peso corporal, e melhora o perfil lipídico e o risco cardiometabólico. Metformina tem demonstrado eficácia em estudos na prevenção da diabetes mellitus e em outras indicações associadas à resistência à insulina.