Contraindicações

Depressão respiratória significativa

Asma brônquica aguda ou grave em um ambiente não monitorado ou na ausência de equipamentos de ressuscitação

Depressão respiratória conhecida ou suspeita de obstrução gastrointestinal, incluindo íleo paralítico

Hipersensibilidade à droga ou componentes da formulação

Em 2 semanas de uso do inibidor de monoamina oxidase (IMAO)

Cuidados

Cautela na pancreatite aguda, doença de addison, hiperplasia benigna da próstata, arritmias cardíacas, depressão do sistema nervoso central (SNC), abuso ou dependência de drogas, capacidade emocional, doença da vesícula biliar, distúrbio gastrointestinal (GI), colite pseudomembranosa, cirurgia GI, traumatismo craniano, hipotiroidismo ou mixedema não tratado, hipertensão intracraniana, tumor cerebral, psicose tóxica, estreitamento uretral, cirurgia do trato urinário, convulsões, alcoolismo agudo, delirium tremens, choque, cor pulmonale, doença pulmonar crônica, enfisema, hipercapnia, cifoscoliose, obesidade grave, comprometimento renal ou hepático, pacientes idosos ou debilitados

Casos de síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal, relatada com uso concomitante de drogas serotonérgicas; isto pode ocorrer dentro da faixa de dosagem recomendada; o início dos sintomas geralmente ocorre dentro de várias horas a alguns dias de uso concomitante, mas pode ocorrer mais tarde que isso; interromper a terapia imediatamente se houver suspeita de síndrome de serotonina

A terapia pode causar hipotensão grave, incluindo hipotensão ortostática e síncope em pacientes ambulatoriais; há risco aumentado em pacientes cuja capacidade de manter a pressão arterial já tenha sido comprometida por uma redução do volume sanguíneo ou pela administração concomitante de certas drogas depressivas do SNC (e.g., fenotiazinas ou anestésicos gerais); monitorar os pacientes para sinais de hipotensão após iniciar ou titular a dosagem; em pacientes com choque circulatório, a terapia pode causar vasodilatação que pode reduzir ainda mais o débito cardíaco e a pressão arterial; evitar a terapia em pacientes com choque circulatório

Em pacientes que podem ser suscetíveis a efeitos intracranianos de retenção de CO2 (por exemplo aqueles com evidência de aumento da pressão intracraniana ou tumores cerebrais), a terapia pode reduzir o impulso respiratório e a retenção resultante de CO2 pode aumentar ainda mais a pressão intracraniana; monitorar esses pacientes para sinais de sedação e depressão respiratória, particularmente ao iniciar a terapia; opióides podem obscurecer o curso clínico em um paciente com lesão na cabeça; evitar o uso em pacientes com comprometimento da consciência ou coma

Contraindicados em pacientes com obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita de obstrução, incluindo íleo paralítico; pode causar espasmo do esfíncter de Oddi; opióides podem causar aumento da amilase sérica; monitorar pacientes com doença do trato biliar, incluindo pancreatite aguda, para piora dos sintomas

A terapia pode aumentar a freqüência de convulsões em pacientes com distúrbios convulsivos e em outros ambientes clínicos associados a convulsões; monitorar pacientes para piora do controle de convulsões durante a terapia

Evite o uso de agonistas/antagonistas mistos (e.g., pentazocina, nalbuphine e butorfanol) ou agonista parcial (por exemplo, pentazocina, nalbuphine e butorfanol) ou agonista parcial (por exemplo buprenorfina) analgésicos em pacientes que estão a receber um analgésico agonista opióide completo; analgésicos agonistas/antagonistas mistos e analgésicos agonistas parciais podem reduzir o efeito analgésico e/ou precipitar os sintomas de abstinência; ao interromper a terapia em pacientes fisicamente dependentes, gradualmente, a dosagem cónica; não interromper abruptamente a terapia nestes pacientes

Guardar os pacientes para não conduzir ou operar máquinas perigosas a menos que sejam tolerantes aos efeitos do medicamento e saibam como reagirão à medicação

Embora possa ocorrer depressão respiratória grave, com risco de vida ou fatal a qualquer momento durante a terapia, o risco é maior durante o início da terapia ou após o aumento da dosagem; monitorar os pacientes de perto para depressão respiratória, especialmente nas primeiras 24 a 72 horas de início da terapia com e após o aumento da dosagem; a ingestão acidental de mesmo uma dose, especialmente por crianças, pode resultar em depressão respiratória e morte devido a overdose de opióide

Ospioides podem causar distúrbios respiratórios relacionados ao sono, incluindo apnéia central do sono (CSA) e hipoxemia relacionada ao sono; o uso de opióides aumenta o risco de CSA de forma dose-dependente; em pacientes que apresentam CSA, considere diminuir a dosagem de opióides usando as melhores práticas de cone de opióides

O uso concomitante com um inibidor de CYP3A4, como os antibióticos macrolídeos (e.g., eritromicina), agentes azole-antifúngicos (por exemplo, cetoconazol), e inibidores da protease (por exemplo ritonavir), podem aumentar as concentrações plasmáticas de fentanil e prolongar as reacções adversas opióides, que podem causar depressão respiratória potencialmente fatal, particularmente quando um inibidor é adicionado após uma dose estável de injecção de fentanil; da mesma forma, a descontinuação de um indutor de CYP3A4, como a rifampicina, carbamazepina e fenitoína, em pacientes tratados com injecção de fentanil pode aumentar as concentrações plasmáticas de fentanil e prolongar as reacções adversas opióides; ao usar a injeção de fentanil com inibidores de CYP3A4 ou descontinuar indutores de CYP3A4 em pacientes tratados com fentanil-injeção, monitorar os pacientes de perto em intervalos frequentes e considerar a redução da dosagem da injeção de fentanil até que os efeitos estáveis da droga sejam alcançados

O uso concomitante da injeção de fentanil com indutores de CYP3A4 ou a descontinuação de um inibidor de CYP3A4 poderia diminuir as concentrações plasmáticas de fentanil, diminuir a eficácia do opióide ou, possivelmente, levar a uma síndrome de abstinência num paciente que tivesse desenvolvido dependência física do fentanil; ao usar a injeção de fentanil com indutores de CYP3A4 ou descontinuar os inibidores de CYP3A4, monitorar os pacientes a intervalos frequentes e considerar o aumento da dosagem de opióides se necessário para manter analgesia adequada ou se sintomas de abstinência de opióides ocorrerem

O uso concomitante de opióides com benzodiazepinas ou outros depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool, pode resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte; reserva de prescrição concomitante para uso em pacientes para os quais as opções alternativas de tratamento são inadequadas; limitar as dosagens e durações ao mínimo necessário; seguir os pacientes para sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação

Sedação, depressão respiratória, coma e morte podem resultar da administração concomitante com benzodiazepinas ou outros depressores do sistema nervoso central (e.g., sedativos/hipnóticos não-benzodiazepínicos, ansiolíticos, tranquilizantes, relaxantes musculares, anestésicos gerais, antipsicóticos, outros opiáceos, álcool); devido a esses riscos, reservar a prescrição concomitante desses medicamentos para uso em pacientes para os quais as opções alternativas de tratamento são inadequadas

O uso em pacientes com asma brônquica aguda ou grave em um ambiente não monitorado ou na ausência de equipamentos de ressuscitação é contra-indicado; pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica significativa ou cor pulmonale, e com diminuição substancial da reserva respiratória, hipoxia, hipercapnia ou depressão respiratória pré-existente estão em maior risco de diminuição do impulso respiratório, incluindo apnéia, mesmo nas dosagens recomendadas

Depressão respiratória com risco de vida é mais provável que ocorra em pacientes idosos, caquéticos ou debilitados, pois podem ter alteração da farmacocinética ou alteração da depuração, em comparação com pacientes mais jovens e saudáveis; monitorar de perto

Inibidores da monoamina oxidase (IMAO) podem potencializar os efeitos do opióide, metabolito ativo do opióide, incluindo depressão respiratória, coma e confusão; a terapia não deve ser administrada dentro de 14 dias após iniciar ou interromper a IMAO

Casos de insuficiência adrenal relatados com uso de opióides, mais frequentemente após mais de um mês de uso; Os sintomas podem incluir náuseas, vômitos, anorexia, fadiga, fraqueza, tontura e pressão arterial baixa; se a insuficiência adrenal for diagnosticada, tratar com doses de reposição fisiológica de corticosteroides; desmame do opioide para permitir a recuperação da função adrenal e continuidade do tratamento com corticosteroides até a recuperação da função adrenal; outros opióides podem ser experimentados, pois alguns casos relatam o uso de um opióide diferente sem recorrência da insuficiência adrenal

Cautela ao selecionar a dosagem para um paciente idoso, geralmente começando na faixa de dosagem baixa, refletindo maior freqüência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapêutica medicamentosa; Como os pacientes idosos têm maior probabilidade de ter função renal diminuída, cuidados devem ser tomados na seleção da dose, e pode ser útil para monitorar a função renal

Farmacocinéticapioide pode ser alterada em pacientes com insuficiência renal; o clearance pode ser diminuído e os metabólitos podem acumular níveis plasmáticos muito mais altos em pacientes com insuficiência renal, em comparação com pacientes com função renal normal; começar com uma dosagem inferior à normal ou com intervalos de dosagem mais longos e titular lentamente enquanto monitoriza sinais de depressão respiratória, sedação e hipotensão

Riscos de depressão respiratória potencialmente fatal, prurido (apesar da pouca libertação de histamina), e abuso ou dependência

Pode produzir bradicardia, que pode ser tratada com atropina

Acesso passivo à naloxona para tratamento de emergência de overdose de opiáceos

• Avaliar a potencial necessidade de naloxona; considerar prescrição para tratamento de emergência de overdose de opiáceos
• Consulta sobre a disponibilidade e formas de obter naloxona, conforme permitido pelo estado individual de distribuição e prescrição de naloxona ou diretrizes
• Educar os pacientes quanto aos sinais e sintomas da depressão respiratória e chamar o 911 ou procurar ajuda médica de emergência imediata no caso de uma overdose conhecida ou suspeita de overdose